青黴素鈉 - 西藥

青霉素钠，西药名。常用剂型为注射剂。为β-内酰胺类抗生素。用于​敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。

成分

本品主要成分為青黴素鈉。

性狀

注射用青黴素鈉：白色結晶性粉末。

適應症

本品適用於敏感細菌所致各種感染，如膿腫、菌血症、肺炎和心內膜炎等。其中青黴素為以下感染的首選藥物：溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等。肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血症等。不產青黴素酶葡萄球菌感染。炭疽。破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。梅毒（包括先天性梅毒）。鉤端螺旋體病。迴歸熱。白喉。青黴素與氨基糖苷類藥物聯合用於治療草綠色鏈球菌心內膜炎。青黴素亦可用於治療：流行性腦脊髓膜炎。放線菌病。淋病。奮森咽峽炎。萊姆病。鼠咬熱。李斯特菌感染。除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。風溼性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前，可用青黴素預防感染性心內膜炎發生。

規格

注射用青黴素鈉：0.12g（20萬單位）；0.24g（40萬單位）；0.48g（80萬單位）；0.6g（100萬單位）；0.96g（160萬單位）；2.4g（400萬單位）。（按C18h27N2NaO4S計）

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。注射用青黴素鈉：由肌內注射或靜脈滴注給藥。1、成人：肌內注射，一日80萬-200萬單位（0.1-0.25支），分3-4次給藥；靜脈滴注，一日200萬-2000萬單位（0.25-2.5支），分2-4次給藥。2、小兒：肌內注射，按體重2.5萬單位/kg，每12小時給藥1次；靜脈滴注，每日按體重5萬-20萬單位/kg，分2-4次給藥。3、新生兒(足月產)：每次按體重5萬單位/kg，肌內注射或靜脈滴注給藥；出生第一週每12小時1次，一週以上者每8小時1次，嚴重感染每6小時1次。4、早產兒：每次按體重3萬單位/kg，出生第一週每12小時1次，2-4周者每8小時1次；以後每6小時1次。5、腎功能減退者：輕、中度腎功能損害者使用常規劑量不需減量，嚴重腎功能損害者應延長給藥間隔或調整劑量。當內生肌酐清除率為10-50ml/分時，給藥間期自8小時延長至8-12小時或給藥間期不變、劑量減少25%；內生肌酐清除率小於10ml/分時，給藥間期延長至12-18小時或每次劑量減至正常劑量的25%-50%而給藥間期不變。6、肌內注射時，每50萬單位青黴素鈉溶解於1ml滅菌注射用水，超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml，不應以氯化鈉注射液為溶劑；靜脈滴注時給藥速度不能超過每分鐘50萬單位，以免發生中樞神經系統毒性反應。

不良反應

1、過敏反應：青黴素過敏反應較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作等和血清病型反應；過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。2、毒性反應：少見，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內給藥時，可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴重精神症狀等（青黴素腦病）。此種反應多見於嬰兒、老年人和腎功能不全患者。3、赫氏反應和治療矛盾：用青黴素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由於病原體死亡致症狀加劇，稱為赫氏反應；治療矛盾也見於梅毒患者，系治療後梅毒病灶消失過快，而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。4、二重感染：可出現耐青黴素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。5、應用大劑量青黴素鈉可因攝入大量鈉鹽而導致心力衰竭。

禁忌

有青黴素類藥物過敏史或青黴素面板試驗陽性患者禁用。

注意事項

1、應用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素面板試驗，皮試液為每1ml含500單位青黴素，皮內注射0.05-0.1ml，經20分鐘後，觀察皮試結果，呈陽性反應者禁用。必須使用者脫敏後應用，應隨時作好過敏反應的急救準備。2、對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物、青黴胺過敏，有哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。3、青黴素水溶液在室溫不穩定，20單位/ml青黴素溶液30℃放置24小時效價下降56%，青黴烯酸含量增加200倍，因此應用本品須新鮮配製。4、大劑量使用本品時應定期檢測電解質。5、對診斷的干擾：（1）應用青黴素期間，以硫酸銅法測定尿糖時可能出現假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響。（2）靜脈滴注本品可出現血鈉測定值增高。（3）本品可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。

藥物相互作用

1、氯黴素、紅黴素、四環素類、磺胺類可干擾本品的活性，故本品不宜與這些藥物合用。2、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青黴素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青黴素可增強華法林的抗凝作用。3、本品與重金屬，特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。4、青黴素靜脈輸液中加入林可黴素、四環素、萬古黴素、琥乙紅黴素、兩性黴素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等後將出現渾濁。5、本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導致兩者抗菌活性降低,因此不能置同一容器內給藥。

藥物過量

藥物過量的主要表現是中樞神經系統不良反應，應及時停藥並予對症、支援治療。血液透析可清除青黴素。

藥理作用

1、青黴素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬，肺炎鏈球菌和不產青黴素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用，對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。2、青黴素透過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。

藥代動力學

1、肌內注射後，0.5小時達到血藥峰濃度(Cmax)，肌內注射100萬單位（600mg）的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。（1）新生兒按體重肌注青黴素2.5萬單位/kg(15mg/kg)，經0.5-1小時後，平均血藥濃度約為22mg/L，12小時後即降至9.6-19.2mg/L。（2）成人每2小時靜脈注射本品200萬單位或每3小時注射300萬單位，平均血藥濃度約為19.2mg/L。於5分鐘內靜脈注射500萬單位3g青黴素，給藥後5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L，1小時即降至45mg/L，4小時僅有3.0mg/L。本品廣泛分佈於組織、體液中。（3）胸、腹腔和關節腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無血供區域和膿腔中，易透入有炎症的組織。青黴素可透過胎盤，除在妊娠頭3個月羊水中青黴素濃度較低外，一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏障，在無炎症腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%-3%。在有炎症的腦脊液中濃度可達同期血藥濃度的5%-30%。乳汁中可含有少量青黴素，其濃度為血藥濃度的5%-20%。本品血漿蛋白結合率為45%-65%。血消除半衰期(t_1/2β)約為30分鐘，腎功能減退者可延長至2.5-10小時，老年人和新生兒也可延長。2、新生兒的t_1/2β與體重、日齡有關，體重低於2公斤者，7日和8-14日齡新生兒的t_1/2β分別為4.9和2.6小時；體重高於2公斤者，7日和8-14日齡的t_1/2β則分別為2.6小時和2.1小時。本品約19%在肝內代謝。腎功能正常情況下，約75%的給藥量於6小時內自腎臟排出。青黴素主要透過腎小管分泌排洩，在健康成年人經腎小球濾過排洩者僅佔10%左右；但在新生兒，青黴素則主要經腎小球濾過排洩。亦有少量青黴素經膽道排洩，肌內注射600mg青黴素後2-4小時膽汁中濃度達到峰值，為10-20mg/L。由於青黴素在被腸道細菌所產青黴素酶破壞，糞便中不含或僅含少量青黴素。血液透析可清除本品，而腹膜透析則不能。

貯藏方法

密閉，在涼暗乾燥處（避光並不超過20℃）儲存。

有效期

24個月