卡前列素 - 西藥

卡前列素，西药名。用于中期妊娠或过期妊娠的引产及其他方法引产失败者的补救，用于抗早孕。

成分

本品主要成分為卡前列素。

性狀

本品為白色或近乎於白色粉末。

適應症

本品用於中期妊娠或過期妊娠的引產及其他方法引產失敗者的補救，用於抗早孕。

規格

1、注射劑：1mg；2mg。2、膜劑：2mg。3、栓劑：8mg。4、海綿塊：6mg。

用法用量

1、陰道給藥：（1）用於抗早孕，可有以下方法：①空腹或進食後2h，口服米非司酮片25mg，每天2次，連服3天或1次口服米非司酮片0.2g，服藥後禁食2h，第3-4天晨於陰道後穹隆放置本藥1粒(1mg)，臥床休息2h，門診觀察6h。②先口服孕三烯酮每天9mg（分3次服），共4天，停藥2天后陰道後穹隆放置卡前列素薄膜，每2.5h2張(2mg)，共4次，或放置1粒卡前列素栓劑(8mg)，8h後如無流產，再肌內注射卡前列素2mg。③先肌內注射丙酸睪酮每天1次100mg，共3天，第4天陰道後穹隆放置卡前列素海綿1塊(6mg)，8h後如無流產，再肌內注射卡前列素2mg。若無效，2天后重複一個療程。放置卡前列素後需臥床休息2-3h，收集所有陰道排出物。④天花粉過敏試驗呈陰性者，肌內注射天花粉試探劑量0.2mg，經2h如無反應，則肌內注射5mg。2天后開始給予卡前列素陰道薄膜或栓劑，每2.5小時1張（22mg），共4次，或放置1粒卡前列素栓劑(8mg)，8h後如無流產，再肌內注射卡前列素2mg。（2）用於終止中期妊娠：術前擴張宮頸可在手術前晚將本藥栓劑1mg置陰道後穹隆處，2h後宮頸擴張，便於負壓吸引終止中期妊娠。2、肌內注射：(1)用於抗早孕：參見陰道給藥項。(2)用於終止中期妊娠：終止中期妊娠(第13-20周)可深部肌內注射卡前列素250μg，每1.5～3.5小時重複1次，此取決於子宮反應；必要時可增至500μg，但總量不得超過12mg。亦可羊膜腔內給予氨丁三醇卡前列素3.25mg(相當於卡前列素2.5mg)，需時5min以上，如未出現終止妊娠，24h重複1次。3、治療產後出血：可深部肌內注射250μg，間隔約90min給藥，必要時可縮短時間間隔，但不得少於15min，總量不得超過2mg。4、區域性注射：未破裂輸卵管妊娠(胚塊小於5cm，HCG小於1000U/L)：內鏡控制下區域性注射卡前列素，有助於宮外孕消除。

不良反應

較常見不良反應有噁心，嘔吐，頭暈，腹瀉，有時有宮縮過強。常腎見有噁心、嘔吐、頭暈、腹瀉等胃腸道反應，一般在停藥後症狀迅速消失。有時會發生強直性子宮收縮。藥物的不良反應包括副作用（sideeffects）、毒性反應（toxicreaction）、變態反應（allergicreaction）、後遺效應（aftereffect）、繼發效應（secondaryeffect）、特異質反應（idiosyncraticreaction）及“三致”（致癌carcinogenesis、致畸teratogenesis、致突變mutagenesis）作用。一般是可預知的，但有的是不可避免的，有的則是難以恢復的。1、類早孕反應；表現為噁心、嘔吐、睏倦、頭暈、食慾減退。2、突破性出血(多發生於漏服時)、閉經(少數停藥後仍繼續閉經)。3、精神壓抑、頭痛、疲乏。4、體重增加。5、面部色素沉著。6、肝良性腺瘤相對危險性增高。7、年齡大於35歲的吸菸婦女患缺血性心臟疾患危險性增加。8、高血壓。9、肝功能損害。10、高劑量雌激素複方片增加血栓栓塞病的危險性。可有噁心，嘔吐，頭痛，乳房脹，痤瘡，肥胖，抑鬱，不規則出血，閉經，降低HDL。有噁心、嘔吐、頭痛、乳房脹、痤瘡、體重增加、抑鬱、降低HDL、突破性出血、閉經等。

禁忌

1、過敏體質或對本藥有過敏史。2、黃疸。3、肝功能及腎上腺皮質功能不全。4、鐮狀細胞貧血。5、嚴重哮喘。6、青光眼。7、胃腸功能紊亂。8、癲癇。9、帶宮內節育器妊娠和懷疑宮外孕。10、急性盆腔炎。11、糖尿病。12、子宮手術。

注意事項

1、慎用：（1）哮喘。（2）心血管疾病。2、本藥不得使用靜脈注射給藥，也不能用於誘導分娩。本藥必須與米非司酮序貫使用，並必須在具有急診刮宮手術和輸液、輸血條件的醫療單位使用。3、大多數孕婦在使用本藥後6h內能排出絨毛和胚囊，少數在用藥後1周內排出妊娠物。4、用本藥流產失敗者必須做人工流產終止妊娠。5、對不完全流產引起大出血或絨毛球排出後陰道流血時間長者應進行刮宮術和做必要的處理。6、用藥後8-15天必須複查，以確定是否完全流產，必要時配合B超，血HCG測定。7、因可能發生白細胞增多，應監測白細胞計數，肺心病患者用藥時應監測動脈氧含量。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

天然前列腺素F2α廣泛存在於人體各組織與體液中，卡前列素是天然前列腺素F2α的衍生物，比較穩定，15位甲基能延緩其在體內脫氫失活，作用較持久，還以卡前列甲酯和氨丁三醇卡前列素複合物形式供藥用。本藥具有軟化和擴張宮頸、增加子宮收縮頻率和收縮幅度，增強子宮收縮力的作用，具有較強的抗生育作用。

藥代動力學

藥肌內注射或陰道給藥均有效。經陰道給藥後，透過陰道黏膜緩慢吸收，經2-3h達藥峰濃度，持續有效時間約6～8h，並分佈於全身組織。肌內注射後達藥峰濃度時間為20-30min，其後迅速下降。本藥在羊水中的消除半衰期為27-31h。代謝物少量以原形隨尿排出。

貯藏方法

密封。

有效期

24個月