美替洛爾 - 西藥

美替洛尔，西药名。常用剂型有滴眼剂。为非选择性β受体阻滞剂。用于治疗开角型青光眼，手术后未完全控制的闭角型青光眼和高眼压症。

成分

本品主要成分為美替洛爾。

性狀

美替洛爾滴眼劑：為滴眼劑。

適應症

本品治療開角型青光眼，手術後未完全控制的閉角型青光眼和高眼壓症。

規格

美替洛爾滴眼劑：0.1％；0.3％；0.6％。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。美替洛爾滴眼劑：1、每日滴眼2次，每次1滴。開始治療時，用0.1％本品，如未能達到療效或維持治療者，可改用0.3％滴眼液，僅在0.3％濃度治療無效者，方可改用0.6％滴眼液。2、已有報道應用不同濃度的美替洛爾和毛果芸香鹼混合液治療青光眼患者，劑量分別為0.1％美替洛爾和2％匹羅卡品，0.1％美替洛爾和4％毛果芸香鹼，0.3％美替洛爾和2％毛果芸香鹼，0.3％美替洛爾和4％毛果芸香鹼。

不良反應

1、眼部：（1）燒灼刺痛感，結膜炎，過敏性眼瞼炎，視物模糊，畏光，流淚。對青光眼患者應用0.6％美替洛爾每日2次，其區域性不適較左布諾洛爾嚴重。（2）美替洛爾於1985年用於英國。1990年報道有50例患者用美替洛爾後出現肉芽腫性前葡萄膜炎。在一個醫院應用0.6％美替洛爾的患者的發生率是14％。經適當處理後，全部病例炎症消失。隨後，在英國衛生部禁用各種濃度的含防腐劑的美替洛爾。現在在英國可得到不含防腐劑，單劑量包裝的美替洛爾，濃度為0.1％-0.3％。在德國上市後調查研究提示，在1306個應用美替洛爾的患者中，5人患虹膜炎，佔0.4％，沒有患者需中斷美替洛爾治療。（3）葡萄膜炎在德國的發生率較在英國的明顯低，因而葡萄膜炎的發生可能與配方不同有關。在美國美替洛爾引起的葡萄膜炎也有報道，但為罕見病例報道。2、全身：全身副作用與噻嗎洛爾及左布諾洛爾基本相似。有幾項研究顯示美替洛爾引起的全身副作用比噻嗎洛爾小但比倍他洛爾大。與噻嗎洛爾及左布諾洛爾相同。

禁忌

尚不明確。

注意事項

尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

美替洛爾是繼噻嗎洛爾之後由歐洲推出的非選擇性β受體阻滯劑。本品為非選擇性β腎上腺素受體阻滯劑，無內在擬交感神經活性及局麻作用。高眼壓患者應用0.3％美替洛爾，每日2次，6周後，眼壓下降21％；應用0.6％濃度者，眼壓下降31％。用藥後血壓及脈率稍有下降但不顯著。短期的臨床觀察顯示，0.3％美替洛爾在降壓效果、眼部耐受性及全身副作用方面與0.25％噻嗎洛爾大致相仿。但美替洛爾的血漿半衰期較短，僅為2h。美替洛爾的降眼壓作用出現在用藥後的30min，最大降眼壓幅度（降眼壓30％）出現在用藥後2h。單次滴眼後，可使眼壓低於基線持續至少24h。像左布諾洛爾一樣，美替洛爾也有一個有降眼壓作用的代謝產物去乙醯美替洛爾，因而本品藥的降眼壓作用時間很長。0.1％、0.3％和0.6％美替洛爾的降眼壓作用無顯著性差異。在一項6周的雙盲研究中，0.3％美替洛爾可使眼壓從基線下降31％。美替洛爾的降眼壓作用機制主要是減少房水生成。德國已生產出美替洛爾與毛果芸香鹼的複方製劑，其療效比單純用美替洛爾更好。

貯藏方法

密封。

有效期

24個月