芬布芬膠囊 - 西藥

芬布芬胶囊，西药名。为解热镇痛、非甾体抗炎药。用于类风湿关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎的治疗。还可用于牙痛、手术后疼痛及外伤性疼痛。

成分

本品主要成分為芬布芬。

性狀

本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色粉末。

適應症

本品用於類風溼關節炎、風溼性關節炎、骨關節炎、脊柱關節病、痛風性關節炎的治療。還可用於牙痛、手術後疼痛及外傷性疼痛。

規格

0.15g。

用法用量

口服1、成人常用量：一日0.6g，1次或分2次服用；一日總量不超過1.0g。2、小兒常用量：尚未建立。

不良反應

本品不良反應主要為胃腸道反應，表現為胃痛、胃燒灼感、噁心，少數出現嚴重不良反應包括胃潰瘍、出血、甚至穿孔。頭暈、皮疹、白細胞數輕度下降、血清轉移酶微升等較少見。

禁忌

1、已知對本品過敏的患者。2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。3、禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。4、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。5、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。6、重度心力衰竭患者。

注意事項

1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。2、根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。4、有高血壓和心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。5、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。6、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDS藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應警惕諸如胸痛、氣短、無力言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的面板不良反應，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重面板反應的症狀和體徵，在第一次出現面板皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。8、孕婦及乳期婦女用藥：遵醫囑。9、兒童用藥：遵醫囑。10、老年用藥：老年患者因腎功能下降，應注意腎臟毒性。12、藥物過量：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為一種長效的非甾體抗炎藥，能抑制環氧酶的活性，使前列腺素的合成減少而起作用。動物實驗表明，本品的抗炎鎮痛作用比吲哚美辛弱，但比阿司匹林強。

毒理作用

急性毒性試驗結果：大鼠經口LD₅₀為200-720mg/kg，腹腔注射LD₅₀為265-575mg/kg；小鼠經口LD₅₀為795-1673mg/kg，腹腔注射LD₅₀為506-811mg/kg。

藥代動力學

本品口服後2小時左右80%被吸收，活性代謝物的血濃度在6-8小時達峰值，T_1/2較長，約7小時，但72小時仍在血中可以測到濃度。血漿蛋白結合率為98%-99%。66%由尿排出，10%由呼吸道排出，10%由糞便排出。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品的內容物適量（約相當於芬布芬0.2g），加無水乙醇20ml，置水浴上加熱使芬布芬溶解，放冷，濾過，取濾液5ml，加三氯化鐵試液5滴，即生成橘黃色沉澱。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。3、取本品2粒內容物，研細，加乙醇或丙酮10ml，溶解，濾過，濾入石油醚中，快速攪拌使成結晶，放置15分鐘，用垂熔玻璃漏斗濾過，取殘渣，105℃乾燥15分鐘，依法測定。本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集170圖）一致。

檢查

1、有關物質：取本品的內容物適量（約相當於芬布芬0.1g），置50ml量瓶中，加N，N-二甲基甲醯胺20ml，振搖使溶解，用溶劑[1.8%冰醋酸溶液-乙腈（68：32）]稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用溶劑稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照芬布芬有關物質項下的方法測定。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%）。2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以磷酸鹽緩衝液（pH7.6）900ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液2ml，置50ml量瓶中，用溶出介質稀釋至刻度，搖勻。照紫外-可見分光光度法（通則0401），在285nm的波長處測定吸光度，按C₁₆H₁₄O₃的吸收係數（E^1%_1cm）為868計算每粒的溶出量。限度為標示量的70%，應符合規定。3、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（通則0103）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件與系統適用性：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以1.8%冰醋酸溶液-乙腈（56：44）為流動相；檢測波長為280nm。理論板數按芬布芬峰計算不低於5000。2、測定法：取裝量差異項下內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於芬布芬0.15g），置100ml量瓶中，加甲醇30ml，超聲15分鐘使芬布芬溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液2ml置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取芬布芬對照品15mg，精密稱定，置10ml量瓶中，加甲醇3ml，超聲15分鐘使溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。3、本品含芬布芬（C₁₆H₁₄O₃）應為標示量的90.0%-110.0%。