鹽酸左旋咪唑片 - 西藥

盐酸左旋咪唑片，西药名。为驱肠虫药、生物反应调节药。用于对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。

成分

本品主要成份鹽酸左咪唑。

性狀

本品為白色片或糖衣片，除去包衣後顯白色。

適應症

本品對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和糞類圓線蟲病有較好療效。由於本品單劑量有效率較高，故適於集體治療。對班氏絲蟲、馬來絲蟲和盤尾絲蟲成蟲及微絲蚴的活性較乙胺嗪為高，但遠期療效較差。

規格

（1）25mg；（2）50mg。

用法用量

1、驅蛔蟲：口服，成人1.5-2.5mg/kg，空腹或睡前頓服，小兒劑量為2-3mg/kg。 2、驅鉤蟲：口服，1.5-2.5mg/kg，每晚1次，連服3日。 3、治療絲蟲病：4-6mg/kg，分2-3次服，連服3日。

不良反應

一般輕微。有噁心、嘔吐、腹痛等。少數可出現味覺障礙、疲憊、頭暈、頭痛、關節痠痛、神志混亂、失眠、發熱、流感樣症群、血壓降低、脈管炎、皮疹、光敏性皮炎等，偶見蛋白尿，個別可見粒細胞減少、血小板減少，少數甚至發生粒細胞缺乏症(常為可逆性)，常發生於風溼病成腫瘤患者,另尚可引起即髮型和Arthus氏過敏反應,可能系透過刺激T細胞而引起的特應性反應，個體病例可出現共濟失調，感覺異常或視力模糊。

禁忌

肝腎功能、肝炎活動期、妊娠早期或有血吸蟲病者禁用。

注意事項

1、類風溼性關節炎患者服用本品後易誘發粒細胞缺乏症。 2、乾燥綜合徵患者慎用。 3、類風溼性關節炎和乾燥綜合徵患者接受本品治療，第一週每日50mg、第二週每日100mg、第三週每日150mg後，多數發生副作用，如紅斑丘疹、關節痛加重伴腫脹、肌痛、流感症徵群、失眠、神志混亂等,再予以攻擊量後，上述症狀又可重現。

藥物相互作用

1、與噻嘧啶合用可治療嚴懲的鉤蟲感染，並可提高驅除美洲鉤蟲的效果。 2、與噻苯噠唑合用可治療腸道線蟲混合感染。 3、與構櫞酸乙胺先後順序應用可治療絲蟲感染。 4、不宜與四氯乙烯合用，以免增加其毒性。

藥理作用

本品為四咪唑的左旋體，可選擇性地抑制蟲體肌肉中的玻珀酸脫氫酶，使延胡索酸不能還原為琥珀酸，從而影響蟲體肌肉的無氧代謝，減少能量產生。當蟲體與之接觸時，能使神經肌肉去極化，肌肉發生持續收縮而致麻痺；藥物的擬膽鹼作用有利於蟲體的排出。其活性約為四味唑（消旋體）的1-2倍，但毒副作用則較低。另外，藥物對蟲體的微管結構可能有抑制作用。左旋咪唑還有免疫調節和免疫興奮功能。

藥代動力學

口服後迅速吸收。服用150mg後2小時內，血藥濃度達峰值（50mg/ml），T_1/2為4小時在肝內代謝，本品及其代謝產物可自尿(大部分)、糞和呼吸道排出，乳汁中亦可測得。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

3年

鑑別

取本品的細粉適量（約相當於鹽酸左旋咪唑0.15g），加水50ml，振搖使鹽酸左旋咪唑溶解，濾過，濾液照鹽酸左旋咪唑項下的鑑別1、3項試驗，顯相同的反應。

檢查

1、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以水900ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml,濾過，續濾液作為供試品溶液。 2、標準曲線的製備：取鹽酸左旋咪唑對照品適量，精密稱定，加水溶解並稀釋製成每lml中含0.4mg的溶液，作為對照品溶液。精密量取對照品溶液1.0ml、2.0ml、3.0ml、4.0ml,5.0ml，分別置100ml量瓶中，各加0.lmol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，以0.lmol/L氫氧化鈉溶液為空白，在220-250nm的波長區間繪製一階導數光譜，量取峰零振幅D值，求得D值與濃度c的迴歸方程。 3、供試品溶液的測定：精密量取續濾液5.0ml置10ml（25mg規格）或20ml（50mg規格）量瓶中，用0.2mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，按標準曲線項下的方法測定，量取振幅值，從標準曲線的迴歸方程，計算每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。 4、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸左旋咪唑0.2g），置分液漏斗中，加水10ml，振搖使鹽酸左旋咪唑溶解，加氫氧化鈉試液5ml,稍振搖後，精密加人三氯甲烷50ml,振搖提取，靜置分層後，分取三氯甲烷液，經乾燥濾紙濾過,精密量取續濾液25ml，加冰醋酸15ml與結晶紫指示液1滴，用髙氣酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於24.08mg的C₁₁H₁₂N₂S^.HCL。