磷酸可待因片 - 西藥

磷酸可待因片,西药名。为镇痛药,镇咳药。用于镇咳,用于较剧的频繁干咳,如痰液量较多宜并用祛痰药。镇痛,用于中度以上的疼痛。镇静,用于局麻或全麻时。

成分

本品主要成份為磷酸可待因。

性狀

本品為薄膜衣片。

適應症

本品為鎮痛藥,鎮咳藥。用於鎮咳,用於較劇的頻繁乾咳,如痰液量較多宜並用祛痰藥。鎮痛,用於中度以上的疼痛。鎮靜,用於局麻或全麻時。

規格

30mg。

用法用量

1、成人常用量:口服,一次1/2-1片,一日1-3片;極量:口服一次3片,一日8片。 2、小兒常用量:鎮痛,口服一次按體重0.5-1mg/kg,一日3次。鎮咳用量為上述的1/2-1/3。新生兒、嬰兒慎用。

不良反應

1、較多見的不良反應有: (1)心理變態或幻想。 (2)呼吸微弱、緩慢或不規則。 (3)心率或快或慢、異常。 2、少見的不良反應: (1)驚厥、耳鳴、震顫或不能自控的肌肉運動等。 (2)蕁麻疹;瘙癢、皮疹或臉腫等過敏反應。 (3)精神抑鬱和肌肉強直等。 3、長期應用引起依賴性。常用量引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱。典型的症狀為:雞皮疙瘩、食慾減退、腹瀉、牙痛、噁心嘔吐、流涕、寒顫、打噴嚏、打呵欠、睡眠障礙、胃痙攣、多汗、衰弱無力、心率增速、情緒激動或原因不明的發熱。

禁忌

對本品過敏的患者禁用。

注意事項

1、下列情況應慎用: (1)支氣管哮喘。 (2)急腹症,在診斷未明確時,可能因掩蓋真相造成誤診。 (3)膽結石,可引起膽管痙攣。 (4)原因不明的腹瀉,可使腸道蠕動減弱、減輕腹瀉症狀而誤診。 (5)顱腦外傷或顱內病變,本品可引起瞳孔變小,模糊臨床體徵。 (6)前列腺肥大病因本品易引起尿瀦留而加重病情。 (7)重複給藥可產生耐藥性,久用有成癮性。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥: (1)本品可透過胎盤,使胎兒成癮,引起新生兒的戒斷症狀如過度啼哭、打噴嚏、打呵欠、腹瀉、嘔吐等。分娩期應用本品可引起新生兒呼吸抑制。 (2)可自乳汁排出,哺乳期婦女慎用。 3、兒童用藥:新生兒、嬰兒慎用。小兒使用劑量參見【用法用量】。 4、老年用藥:尚不明確。 5、藥物過量:逾量時臨床表現為頭暈、嗜睡、不平靜、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、心率過緩、呼吸微弱、神志不清等。

藥物相互作用

1、本品與抗膽鹼藥合用時,可加重便秘或尿瀦留的不良反應。 2、與美沙酮或其他嗎啡類藥合用時,可加重中樞性呼吸抑制作用。 3、與肌肉鬆弛藥合用時,呼吸抑制更為顯著。

藥理作用

本品對延髓的咳嗽中樞有選擇性地抑制,鎮咳作用強而迅速。也有鎮痛作用,其鎮痛作用約為嗎啡的1/12-1/7,但強於一般解熱鎮痛藥。能抑制支氣管腺體的分泌,可使痰液粘稠,難以咳出,故不宜用於多痰粘稠的患者。

藥代動力學

口服後較易被胃腸吸收,主要分佈於肺、肝、腎和胰。本品易於透過血腦屏障,又能透過胎盤。血漿蛋白結合率一般在25%左右。T1/2約為2.5-4小時。鎮痛起效時間為30-45分鐘,在60-120分鐘間作用最強。作用持續時間,鎮痛為4小時,鎮咳為4-6小時。經腎排洩,主要為葡萄糖醛酸結合物。 

貯藏方法

遮光,密封儲存。

有效期

60個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中9供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 2、取本品的細粉適量,加水振搖後濾過,濾液顯磷酸鹽的鑑別反應(通則0301)。

檢查

1、含量均勻度(15mg規格):取本品1片,置50ml量瓶中,加水適量,振搖1小時,使磷酸可待因溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液照含量測定項下的方法測定含量,應符合規定(通則0941)。 2、溶出度:取本品,照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法),以水900ml為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經20分鐘時,取溶液10mL濾過,精密量取續濾液適量,用水定量稀釋製成每1ml中約含磷酸可待因10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在212nm的波長處測定吸光度,按C18H21NO3.H3PO4.3/2H2O的吸收係數為601,計算每片的溶出量。限度為標示量的80%,應符合規定。 3、其他:應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。

含量測定

照高效液相色譜法(通則0512)測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,以0.03mol/L醋酸鈉溶液(用冰醋酸調節pH值至3.5)-甲醇(25:10)為流動相;檢測波長為280nm理論板數按磷酸可待因峰計算不低於2000,磷酸可待因峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。 2、測定法:取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於磷酸可待因30mg),置100ml量瓶中,加水溶解並稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液,精密量取10μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖,另取磷酸可待因對照品適量,精密稱定,加水溶解並定量稀釋成每1ml中含0.3mg的溶液,同法測定。按外標法以峰面積計算,並將結果乘以1.068,即得。

免責聲明:

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