乳酸依沙吖啶注射液 - 西藥

乳酸依沙吖啶注射液，西药名。为引产药。用于终止12-26周妊娠。

成分

本品主要成分為乳酸依沙吖啶。

性狀

本品為黃色的澄明液體。

適應症

本品用於終止12-26周妊娠。

規格

2ml：50mg。

用法用量

1、羊膜腔內給藥：排空膀胱後，孕婦取仰臥位，選擇宮體最突出部位，羊水波動明顯處為穿刺點，用紗布持7號腰穿針垂直刺入腹壁，進入羊膜腔時有落空感，再繼續進針0.5-1cm後拔出針芯，有羊水湧出後，將裝有利凡諾100mg溶液的注射器接在穿刺針上，再回抽羊水證實無誤後將藥液緩緩注入，撥針前須回抽羊水。拔針前將針芯插入針內快速拔針後，敷蓋消毒紗布，輕壓針眼。 2、宮腔內羊膜腔外注藥：孕婦排空膀胱後取膀胱截石位，常規外陰、陰道、宮頸消毒後，用宮頸鉗夾住宮頸前唇，將橡皮導管沿宮頸向宮腔送入將已配製的利凡諾溶液（內含100mg藥物，用注射用水稀釋）100ml注入導管。導管下端雙摺用線紮緊，卷折在陰道內，塞紗布一塊以固定，術後24小時取出紗布和導管。

臨床應用及指南

1、李景霞透過米非司酮聯合乳酸依沙吖啶注射液經腹羊膜腔內注射在瘢痕子宮中期妊娠引產中的應用觀察，得出結論瘢痕子宮中期妊娠予以米非司酮聯合乳酸依沙吖啶注射液經腹羊膜腔內注射引產效果顯著，可顯著降低陰道失血量，縮短宮縮啟動時間、排胎時間，安全性較高。（現代診斷與治療，2018，29(10)：1575-1577） 2、文亞南，劉淑君，王瑾透過小劑量米索前列醇聯合乳酸依沙吖啶注射液對瘢痕子宮妊娠孕婦引產時間及產後出血量的影響得出結論，小劑量米索前列醇聯合乳酸依沙吖啶注射液應用於瘢痕子宮妊娠孕婦可縮短宮縮發動、引產、產程時間，減少產後出血量，提高引產成功率，降低軟產道裂傷、清宮發生率，不良反應少。（中國地方病防治雜誌，2017，32(11)：1305+1307） 3、盧碩懿透過乳酸依沙吖啶注射液聯合米非司酮用於引產效果分析，得出結論乳酸依沙吖啶注射液與米非司酮聯合用於引產有著較好的臨床效果，可以降低分娩時子宮出血量，減少胎膜殘留、宮頸撕裂的發生率，安全性較高。（深圳中西醫結合雜誌，2017，27(08)：68-69）

不良反應

1、中毒時表現為少尿、無尿及黃疸，肝腎功能嚴重損害。 2、約有3%-4%孕婦發燒達38℃以上。 3、出血：利凡諾引產容易發生胎盤滯留或部分胎盤、胎膜殘留而引起大量出血。 4、軟產道損傷發生率為0.5%-3%，常見為宮頸撕裂或宮頸管前壁或後壁穿孔。 5、極個別孕婦有過敏反應。

禁忌

尚不明確。

注意事項

1、有肝腎功能不全者嚴禁使用本品。 2、羊膜腔內注藥不良反應輕，但必須在妊娠16周以後，經腹壁能注入羊膜腔內者才能使用此種給藥途徑。 3、本品的安全劑量為50-100mg，極量120mg，中毒劑量為500mg，一般用量為100mg以內。 4、用本品引產同時，慎用其他引產藥（如催產素靜脈滴注），以免導致軟產道損傷。 5、如出現體溫39℃以上，白細胞計數超過2萬/mm³時，應給以抗生素。 6、妊娠小於16周，常用宮腔內注藥，將導管經陰道放入宮腔內羊膜腔外，經導管將藥物注入，這種途徑不良反應較大，感染髮生率也較高，故現已少用。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品經羊膜腔內給藥和宮腔內給藥，藥物可引起子宮內蛻膜組織壞死而產生內源性前列腺素，引起子宮收縮；依沙吖啶（利凡諾）直接對子宮肌肉也有興奮作用。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品約2ml，加稀鹽酸使成酸性，再加亞硝酸鈉試液1ml，即顯櫻桃紅色。 2、取本品約4ml，加氫氧化鈉試液使成鹼性，即析出黃色沉澱，濾過，濾液加硫酸溶液（3→100）2ml與高錳酸鉀試液數滴，即顯紫紅色，加熱後顏色消失。 3、取本品適量，加水稀釋成每1ml中含5μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在206nm、269nm與362nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、pH值：應為5.5-7.0（通則0631）。 2、溶液的顏色：精密量取本品2ml，加水稀釋至10ml，與對照溶液（取1%三硝酸基苯酚溶液9.5ml、比色用重鉻酸鉀溶液0.22ml及水0.28ml混合製成）比較，顏色不得更深。 3、有關物質：取本品1ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；照乳酸依沙吖啶有關物質項下的方法測定，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，輔料中如含有氨基比林應扣除氨基比林峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積0.3倍（0.3%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。 4、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg乳酸依沙吖啶（按C₁₅H₁₅N₃O·C₃H₆O₃計）中含內毒素的量應小於1.0EU。 5、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以含0.1%辛烷磺酸鈉的溶液（磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鈉7.8g，加水900ml溶解後，用磷酸調節pH值至2.8，用水稀釋至1000ml，即得）-乙腈（700：300））為流動相；檢測波長為270mn。理論板數按依沙吖啶峰計算不低於3000。 2、測定法：精密量取本品適量，用流動相稀釋製成每1ml中含乳酸依沙吖啶（按C₁₅H₁₅N₃O·C₃H₆O₃計）0.1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取乳酸依沙吖啶對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含0.1mg的溶液，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。 3、本品含乳酸依沙吖啶（按C₁₅H₁₅N₃O·C₃H₆O₃計）應為標示量的93.0%-107.0%。