單硝酸異山梨酯緩釋膠囊 - 西藥

单硝酸异山梨酯缓释胶囊，西药名。常用剂型有胶囊剂。为血管扩张药。用于冠心病的长期治疗；心绞痛（包括心肌梗塞后）的长期治疗与预防，与洋地黄及/或利尿剂合用治疗慢性充血性心力衰竭。

成分

本品主要成分為單硝酸異山梨酯。

性狀

本品為硬膠囊劑，內容物為白色微丸。

適應症

本品用於冠心病的長期治療；心絞痛（包括心肌梗塞後）的長期治療與預防，與洋地黃及/或利尿劑合用治療慢性充血性心力衰竭。

規格

（1）單硝酸異山梨酯緩釋膠囊（Ⅰ）：40mg；50mg。（2）單硝酸異山梨酯緩釋膠囊（Ⅱ）：40mg。（3）單硝酸異山梨酯緩釋膠囊（Ⅲ）：20mg；40mg；60mg。（4）單硝酸異山梨酯緩釋膠囊（Ⅳ）：25mg；50mg。（5）單硝酸異山梨酯緩釋膠囊：50mg。

用法用量

口服。每日一次，每次1粒，用適量溫水整粒吞服(不可咀嚼)。對迴圈不穩定者，首次服藥可能引起血管性虛脫症狀，也可能產生硝酸鹽性頭痛。可在開始治療時服用非長效製劑早晚各半片以明顯減少上述症狀。

不良反應

1、使用本品最常見的不良反應為頭痛(>10%患者)，但隨著時間的推移和持續應用會逐漸減退。2、在首次用藥或增加劑量時，常可見直立位低血壓和/或輕度頭痛。這些症狀可能與頭昏、嗜睡、反射性心動過速和乏力有關。3、罕見(<1%患者)噁心、嘔吐、潮紅和面板過敏反應(如紅斑)，有時可能很嚴重。個別病例出現剝脫性皮炎。4、有使用有機硝酸鹽出現嚴重低血壓的報道，包括噁心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。罕見虛脫現象(常伴有心動過緩和暈厥)。罕見嚴重低血壓導致心絞痛症狀加重現象。5、有幾例硝酸鹽誘導的括約肌鬆弛引起的心口灼熱的報道。6、使用本品治療期間因可使換氣不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而導致一過性低氧血癥。特別是在冠心病患者可導致心肌缺氧。

禁忌

1、對本品中任一成分過敏者。2、急性迴圈衰竭（休克，血管性虛脫）。3、心源性休克（除採用適當措施保證舒張末期壓足夠高外）。4、嚴重低血壓（收縮壓低於90mmHg）。5、硝酸鹽治療期間，不能使用西地那。6、非急性心肌梗塞伴低充盈壓（除非在有持續血液動力學監護條件下的監護病室使用）。7、顱內壓增高者。8、嚴重貧血者。9、青光眼患者。10、對硝基化合物或其他任何成分過敏者。11、左心功能不全並低充盈壓。12、休克狀態。13、縮窄性心包炎。14、心包填塞。

注意事項

1、下列患者的用藥需醫生特別監護：（1）肥厚性阻塞性心肌病；（2）縮窄性心包炎；（3）急性心包填塞；（4）低充盈壓，如急性心肌梗塞，左室功能損傷(左室衰竭)；（5）主動脈和/或二尖瓣狹窄。（6）伴有顱內壓升高的疾病。（7）體位性迴圈調節障礙。2、本品不適用於急性心絞痛發作。3、儘管本品的釋放分兩個階段進行。如服藥後30％的有效成分迅速釋放，但對於急性心絞痛發作並不能馬上奏效。4、有耐藥性，且與其他硝基化合物有交叉耐藥現象。5、持續使用本品的患者應被告知不能使用含西地那非的產品。使用本品進行治療不應因使用含西地那非的產品中斷，因為那樣容易增加心絞痛發作的危險。6、本品可在一定程度上影響人的反應速度，例如駕駛及操作機械的能力受到影響，若同時飲用酒精，這種情況會更顯著。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠初3個月的婦女禁用，哺乳期婦女應慎用本品。8、兒童用藥：本品在兒童的安全性、有效性尚未確立。9、老人用藥：老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發生頭暈等反應。10、藥物過量：藥物過量出現以下徵兆：血壓≤90mmHg，蒼白，出汗，脈搏微弱，心動過速，直立時輕度頭痛，頭痛，虛弱，頭昏，噁心，嘔吐，腹瀉，接受其他有機硝酸鹽藥物的患者有高鐵血紅蛋白血癥的報道。單硝酸異山梨酯可生物轉化釋放亞硝基離子，可能引起高鐵血紅蛋白血癥和發紺，呼吸急促，焦慮，意識喪失，心臟停博。極高劑量可造成顱內壓升高而出現腦部症狀。（1）常規措施終止藥物的給予硝酸鹽引起的低血壓的常用方法患者應水平放置，頭低位，腳抬起給氧增加血容量，針對休克的治療（患者應嚴密監護）。（2）特殊措施如果血壓很低，應升高血壓，給予去甲腎上腺素或腎上腺素等擬交感神經藥。高鐵血紅蛋白血癥的治療使用維生素C、亞甲基藍或甲苯胺藍給氧（如果必要）人工通氣透析（如果必要）復甦如果出現呼吸和迴圈停止，請立即採用復甦術。

藥物相互作用

同時服用具降血壓作用的藥物，如β-受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、血管擴張藥和/或酒精，精神安定劑，三環類抗抑鬱藥可增強本品的降血壓作用。和治療勃起機能障礙的西地那非合用會增加本品的降壓作用，可能引起致命的心血管併發症，因此使用本品時不能使用西地那非。有報道同時服用二氫麥角胺，本品可能會提高前者的血藥濃度而增強其升壓作用。

藥理作用

單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，啟用鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸（cGMP）增多，從而鬆弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周，迴心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（後負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月