鹽酸氯丙嗪片 - 西藥

盐酸氯丙嗪片，西药名。为吩噻嗪类抗精神病药。用于治疗兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状；用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍；用于止呕，各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。

成分

本品主要成份為鹽酸氯丙嗪。

性狀

本品為糖衣片，除去包衣後顯白色。

適應症

1、對興奮躁動、幻覺妄想、思維障礙及行為紊亂等陽性症狀有較好的療效。用於精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障礙。 2、止嘔，各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。

規格

25mg。

用法用量

口服。用於精神分裂症或躁狂症，從小劑量開始，一次25-50mg（1-2片），一日2-3次，每隔2-3日緩慢逐漸遞增至每日300-450mg（12-18片），分次服，症狀減輕後再減至每日100-150mg（4-6片）。

不良反應

1、常見口乾、上腹不適、食慾缺乏、乏力及嗜睡。 2、可引起體位性低血壓、心悸或心電圖改變。 3、可出現錐體外系反應，如震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。 4、長期大量服藥可引起遲發性運動障礙。 5、可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關的症狀為溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。 6、可引起中毒性肝損害或阻塞性黃疸。 7、少見骨髓抑制。 8、偶可引起癲癇、過敏性皮疹或剝脫性皮炎及惡性綜合徵。

禁忌

基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合徵、骨髓抑制、青光眼、昏迷及對吩噻嗪類藥過敏者。

注意事項

1、患有心血管疾病（如心衰、心肌梗死、傳導異常）慎用。 2、出現遲發性運動障礙，應停用所有的抗精神病藥。 3、出現過敏性皮疹及惡性綜合徵應立即停藥並進行相應的處理。 4、用藥後引起體位性低血壓應臥床，血壓過低可靜脈滴注去甲腎上腺素，禁用腎上腺素。 5、肝、腎功能不全者應減量。 6、癲癇患者慎用。 7、應定期檢查肝功能與白細胞計數。 8、對暈動症引起的嘔吐效果差。 9、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。 10、不適用於有意識障礙的精神異常者。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間停止哺乳。 12、兒童用藥：6歲以下兒童慎用。6歲以上兒童酌情減量。 13、老年用藥：從小劑量開始，緩慢加量，應視病情酌減用量。 14、藥物過量： （1）中毒症狀： ①表情淡漠、煩躁不安、吵鬧不停、昏睡，嚴重時可出現昏迷。 ②嚴重錐體外系反應。 ③心血管系統：心悸，四肢發冷，血壓下降，直立性低血壓，持續性低血壓休克，並可導致房室傳導阻滯及室性早搏甚至心跳驟停。 （2）處理： ①超劑量時，立即刺激咽部，催吐。在6小時內須用1：5000高錳酸鉀液或溫開水洗胃，本品易溶於水，而且能抑制胃腸蠕動，故必須反覆用溫水洗胃，直至胃內迴流液澄清為止。因本品鎮吐作用強，故用催吐藥效果不好。 ②注射高滲葡萄糖液注射液，促進利尿，排洩毒物，但輸液不宜過多，以防心力衰竭和肺水腫。 ③依病情給予對症治療及支援療法。

藥物相互作用

1、本品與乙醇或其他中樞神經系統性抑制藥合用時中樞抑制作用加強。 2、本品與抗高血壓藥合用易致體位性低血壓。 3、本品與舒託必利合用，有發生室性心律紊亂的危險，嚴重者可致尖端扭轉心律失常。 4、本品與阿托品類藥物合用，不良反應加強。 5、本品與碳酸鋰合用，可引起血鋰濃度增高。 6、抗酸劑可以降低本品的吸收，苯巴比妥可加快其排洩，因而減弱其抗精神病作用。 7、本品與單胺氧化酶抑制劑及三環類抗抑鬱藥合用時，兩者的抗膽鹼作用加強，不良反應加重。

藥理作用

本品為吩噻嗪類抗精神病藥，其作用機制主要與其阻斷中腦邊緣系統及中腦皮層通路的多巴胺受體（DA₂）有關。對多巴胺（DA₁）受體、5-羥色胺受體、M-型乙醯膽鹼受體、α-腎上腺素受體均有阻斷作用，作用廣泛。此外，本品小劑量時可抑制延腦催吐化學感受區的多巴胺受體，大劑量時直接抑制嘔吐中樞，產生強大的鎮吐作用。抑制體溫調節中樞，使體溫降低，體溫可隨外環境變化而改變，其阻斷外周α-腎上腺素受體作用，使血管擴張，引起血壓下降，對內分泌系統也有一定影響。

藥代動力學

口服吸收好，1-3小時達血藥濃度峰值。本品有“首過”效應。血漿蛋白結合率90%以上。易透過血-腦屏障，顱內藥物濃度高4-5倍。在肝臟代謝，主要以代謝物形式從尿和糞便中排出。半衰期（t_1/2）為12-36小時。

貯藏方法

遮光，密封（10-30℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品，除去包衣，研細，稱取細粉適量（約相當於鹽酸氯丙嗪50mg），加水5ml，振搖使鹽酸氯丙嗪溶解，濾過；濾液照鹽酸氯丙嗪項下的鑑別（1）、（4）項試驗，顯相同的反應。

檢查

1、有關物質：避光操作。取本品細粉適量（約相當於鹽酸氯丙嗪20mg），置50ml量瓶中，加流動相使鹽酸氯丙嗪溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中含2μg的溶液，作為對照溶液。照鹽酸氯丙嗪有關物質項下的方法測定，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（0.5%）。 2、溶出度：避光操作。取本品，照溶出度測定法（附錄XC第一法），以水1000ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml濾過，精密量取續濾液適量，用鹽酸溶液（9→1000）定量稀釋製成每1ml中含鹽酸氯丙嗪5μg的溶液，搖勻，照紫外-可見分光光度法（附錄IVA），在254nm的波長處測定吸光度，按C₁₇H₁₉ClN₂S•HCl的吸收係數（E1%/1cm）為915計算每片的溶出量。限度為標示量的70%，應符合規定。 3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（附錄IA）。

含量測定

1、避光操作。取本品10片，除去包衣後，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸氯丙嗪10mg），置100ml量瓶中，加溶劑〔鹽酸溶液（9→1000）〕70ml，振搖使鹽酸氯丙嗪溶解，用溶劑稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置100ml量瓶中，加溶劑稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（附錄IVA），在254nm的波長處測定吸光度，按C₁₇H₁₉ClN₂S•HCl的吸收係數（E1%/1cm）為915計算，即得。 2、本品含鹽酸氯丙嗪（C₁₇H₁₉ClN₂S▪HCl）應為標示量的93.0%-107.0%。

附註