託美汀 - 西藥

托美汀，西药名。临床常用托美汀钠。常用制剂有片剂等。用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、少年型慢性多发性关节炎以及髋关节或膝关节退行性病变。用于治疗非关节性疼痛，可有效地减轻外伤、疾病及手术引起的软组织疼痛以及内脏合并症引起的疼痛。

成分

本品主要成分為託美汀。

性狀

本品為片劑。

適應症

1、本品用於治療骨關節炎、類風溼關節炎、強直性脊柱炎、少年型慢性多發性關節炎以及髖關節或膝關節退行性病變。 2、用於治療非關節性疼痛，可有效地減輕外傷、疾病及手術引起的軟組織疼痛以及內臟合併症引起的疼痛。

規格

片劑：200mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、成人：開始口服400mg，3次/日，飯後服，通常1周內顯效，以後按個體需要調整劑量，劑量範圍為600-1800mg/天，分3-4次給予。治療非關節性疼痛時，劑量為600mg/天。 2、兒童：推薦劑量為20mg/（kg▪天），維持劑量15-30mg/（kg▪天）。

不良反應

1、最常見的有上腹部疼痛、消化不良、噁心、嘔吐，偶見胃腸潰瘍及出血。 2、中樞神經系統可見神經過敏、焦慮、失眠、睏倦、視物模糊等，均少見，其發生率和嚴重程度均比吲哚美辛低。耳鳴、耳聾、眩暈、頭痛的發生率亦比阿司匹林為低。 3、過敏反應偶有皮疹、蕁麻疹。 4、曾有發生過敏性休克的報道。

禁忌

參見吲哚美辛，參考如下： 1、活動性潰瘍病、潰瘍性結腸炎及病史者。 2、癲癇，帕金森病及精神病患者。 3、肝腎功能不全者。 4、對本品或對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者。 5、血管神經性水腫或支氣管哮喘者禁用。 6、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。 7、禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。 8、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 9、重度心力衰竭患者。 10、孕婦、哺乳婦女和14歲以下小兒。 11、血友病、其他出血性疾病、血管性水腫、支氣痙攣的患者。 12、下列部位禁止使用吲哚美辛貼片/吲哚美辛凝膠：眼部周圍粘膜等溼疹，斑疹傷口部位：腳氣和頑癬等或化膿部位。 13、吲哚美辛巴布膏禁用於以下部位：眼周和粘膜組織，皮疹和面板破損部位。 14、吲哚美辛乳膏禁用於面板破損處。

注意事項

參見吲哚美辛，參考如下： 1、交叉過敏反應：本品與阿司匹林有交叉過敏性．由阿司匹林過敏引起的喘息病人，應用本品時可引起支氣管痙攣。對其他非甾體抗炎、鎮痛藥過敏者也可能對本品過敏。  2、本品解熱作用強，通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退熱，故應防止大汗和虛脫，補充足量液體。 3、本品因對血小板聚集有抑制作用，可使出血時間延長，停藥後此作用可持續1天，用藥期間血尿素氮及血肌酐含量也常增高。 4、下列情況應慎用： （1）本品能導致水鈉瀦留，故心功能不全及高血壓等患者應慎用。 （2）因本品可使出血時間延長．加重出血傾向，故血友病及其他出血性疾病患者應慎用，此外，本品對造血系統有抑制作用，再生障礙性貧血、粒細胞減少等患者也應慎用。 （3）癲癇，帕金森病及精神病患者，本品可使病情加重。 5、用藥期間應定期隨訪檢查： （1）血象及肝、腎功能。 （2）個案報道提及本品能導致角膜沉著及視網膜改變（包括黃斑病變），遇有視力模糊時應立即作眼科檢查。 6、為減少藥物對胃腸道的刺激，本品宜於飯後服用或與食物或制酸藥同服。 7、本品不能控制疾病過程的進展，故必須同時應用能使疾病過程改善的藥物。由於本品的毒副反應較大，治療關節炎一般已不作首選用藥，僅在其他非甾體藥無效時才考慮應用。 8、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥 9、根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 10、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。為減少藥物對胃腸道的刺激，本品宜於飯後服用或與食物或制酸藥同服。 11、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDS包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。 12、和所有非甾體抗炎藥（NSAID）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDS）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDS），包括本品在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。 13、有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。 14、NSAIDS，包括本品可能引起致命的、嚴重的面板不良反應，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重面板反應的症狀和體徵，在第一次出現面板皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。 15、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品用於妊娠的後3個月時可使胎兒動脈導管閉鎖，引起持續性肺動脈高壓，孕婦禁用。  （2）本品可自乳汁排出，對嬰兒可引起毒副反應．哺乳期婦女禁用。 16、兒童用藥：14歲以下小兒一般不宜應用此藥，如必須應用時應密切觀察，以防止嚴重不良反應的發生。 17、老年用藥：老年患者易發生腎臟毒性，應慎用。 18、藥物過量：用量過大（尤其是一日超過150mg時）容易引起毒性反應，如噁心、嘔吐、緊張性頭痛、嗜睡、精神行為障礙等，採用催吐或洗胃，對症及支援治療。 19、吲哚美辛凝膠的注意事項： （1）使用後面板出現發疹、發紅、瘙癢、腫脹、刺痛感、發熱、乾燥感。 （2）使用5-6日仍未見症狀改善。 （3）用法用量注意事項： ①應按照規定的用法用量使用。 ②11歲以上兒童應在成人監督指導下使用。 ③未滿11歲兒童請勿使用。 ④注意不要讓本品進入眼睛。萬一不慎進入眼部，應立即用清水或溫水清洗。情況嚴重時，應到眼科就診。 ⑤本品僅限於外用，不可內服。 ⑥每週的使用量不可超過50克。 ⑦請勿用透氣型差的塑膠布等裹覆塗藥部位。 ⑧本品性狀發生改變時禁止使用。 （4）保管及其它注意事項： ①請將本品放在兒童不能接觸的地方。 ②請勿放入其它容器存放，以避免誤用及產品變質。 ③為避免容器變形，請勿長時間存放於車中等高溫處。容器變形易造成海綿部分脫落和溶液外洩，故注意保管。 ④請勿用沾有本品的手接觸眼睛等粘膜部位。 ⑤如衣服或被褥沾到本品，應儘快用水或者洗滌劑清洗。 ⑥請勿與眼睛、裝飾用金屬類、化纖類的衣服、塑膠類、底板以及傢俱類等接觸，以及引起性質改變。 ⑦請勿靠近火源。 ⑧超過有效期（見外包裝及瓶體）的產品不得使用。

藥物相互作用

參見吲哚美辛，參考如下： 1、與對乙醯氨基酚長期合用可增加腎臟毒性，與其他非甾體抗炎藥同用時消化道潰瘍的發病率增高。 2、與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時並不能加強療效，而胃腸道不良反應則明顯增多，由於抑制血小板聚集的作用加強，可增加出血傾向。 3、飲酒或與皮質激素、促腎上腺皮質激素同用，可增加胃腸道潰瘍或出血的危險。 4、與洋地黃類藥物同用時，本品可使洋地黃的血濃度升高(因抑制從腎臟的清除)而增加毒性，因而需調整洋地黃劑量。 5、與肝素、口服抗凝藥及溶栓藥合用時，因本品與之競爭性結合蛋白，使抗凝作用加強。同時本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血的潛在危險。 6、本品與胰島素或口服降糖藥合用，可加強降糖效應、須調整降糖藥物的劑量。 7、與呋塞米同用時，可減弱後者排鈉及抗高血壓作用。其原因可能是由於抑制了腎臟內前列腺素的合成，本品還有阻止呋塞米、布美他尼及吲達帕胺等對血漿腎素活性增強的作用，對高血壓病人評議其血漿腎素活性的意義時應注意此點。 8、與氨苯蝶啶合用時可致腎功能減退(肌酐清除率下降、氮質血癥)。 9、本品與硝苯地平或維拉帕米同用時，可致後二者血藥濃度增高，因而毒性增加。 10、丙磺舒可減少本品自腎及膽汁的清除，增高血藥濃度，使毒性增加，合用時須減量。 11、與秋水仙鹼、磺吡酮合用時可增加胃腸潰瘍及出血的危險。 12、與鋰鹽同用時，可減少鋰自尿排洩，使血藥濃度增高，毒性加大。 13、本品可使甲氨蝶呤血藥濃度增高，並延長高血濃度時間。正在用本品的病人如需作中或大劑量甲氨蝶呤治療，應於24-48小時前停用本品，以免增加其毒性。 14、與抗病毒藥齊多夫定(zidovudine)同用時，可使後者清除率降低，毒性增加。同時本品的毒性也增加，故應避免合用。

藥理作用

本品具有鎮痛、抗炎及解熱作用。其抗炎作用比阿司匹林強，比吲哚美辛或保泰松弱。鎮痛作用與布洛芬相當，解熱作用與阿司匹林相當。

藥代動力學

口服後可完全被吸收，30-60min可達血藥峰值，雙相血漿t_1/2分別為1-2h和5h。血漿蛋白結合率為99%，24h內從尿液中排出達99%，其中大部分為失活的二羧酸代謝物及其葡糖醛酸結合物。

貯藏方法

密封、遮光貯存。

有效期

24個月