米諾膦酸 - 西藥

米诺膦酸,西药名。常用剂型有片剂。用于治疗骨质疏松症(暂在女性患者中使用)。

成分

本品主要成分為米諾膦酸。

性狀

本品為片劑。

適應症

本品用於治療骨質疏鬆症(暫在女性患者中使用)。

規格

片劑:1mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。成人1次/日、一次1mg。起床後與足量(約180ml)的純淨水(或溫水)一起服下。服藥後至少30min內不要躺臥或攝入食物(水除外)及其他口服藥物。

不良反應

截至批准時1108例受試者中有206例(18.6%)發生了不良反應(含臨床檢查值異常),主要不良反應為胃、腹部不適35例(3.2%)、腹痛27例(2.4%)、血鈣降低22例(2%)、胃炎15例(1.4%)等。1、超敏反應:疹、瘙癢、過敏性皮炎。2、消化系統:反流性食管炎、噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、腹脹、消化不良、食慾缺乏、口腔炎、唇炎。3、肝臟:AST、ALT、γ-GT、膽紅素、ALP升高。4、腎臟:BUN、尿酸、肌酐升高。5、肌肉骨骼:ALP降低、肌酸磷酸激酶升高。6、精神神經系統:麻木、坐骨神經痛、頭暈。7、其他:胸痛、膽固醇升高、禿髮、膀胱炎、鼻竇炎、抑鬱、血壓升高、血磷酸鹽升高或降低、顏面浮腫。

禁忌

1、食管排空延遲(如食管狹窄或飽緩不能)的患者禁用。2、不能站立或坐直至少30min者禁用。3、對本品任一組分過敏或對雙脾酸鹽類藥物過敏者禁用。4、低鈣血癥者禁用。

注意事項

1、飲料(包括鈣、鎂等含量較高的礦泉水)、食物和其他藥物可能會降低本品的吸收,因此,本品應在晨起服用食品和飲料(水除外)之前至少30min服用。2、患者不應該咀嚼或含服藥片,以防口咽部刺激。3、就寢前或清早起床前不要服用本品。4、除雌激素缺乏和老年之外,若使用本品治療還應考慮其他造成骨質疏鬆的原因。5、如食物中攝入不足,所有骨質疏鬆患者都應補充鈣和維生素D。不過,由於含有鈣、鋁、鎂的製劑可影響本品的吸收,因此,應錯開時間服用。6、用藥期間如發生食管疾病的症狀(如吞嚥困難或疼痛、胸骨後疼痛或新發胃灼熱或胃灼熱加重),應該停服本品並請醫師診斷治療。7、用藥期間應注意監測十二指腸潰瘍、胃潰瘍等上消化道症狀,若出現應停藥並採取適當措施治療。8、使用本品有可能發生低鈉血癥,低鈉血癥往往同時伴有驚厥、手足抽搐、麻木、定向障礙和QT間期延長等。用藥期間應密切監測上述症狀,一旦發生應立即停藥並採取適當措施治療。9、使用其他雙脾酸鹽治療的患者曾發生重度肝功能受損和黃疸,因此,使用本品應密切監測,一旦出現異常應立即停藥並採取適當措施治療。10、使用雙膦酸鹽治療的患者有可能會發生頜骨壞死或骨髓炎,大部分病例與牙科操作有關,如拔牙或區域性感染。已知的頜骨壞死的危險因素包括惡性腫瘤、化療、皮質激素治療、放療、口腔衛生不良和口腔疾病病史。使用本品治療前應進行適當的口腔檢查和治療,用藥期間應定期進行口腔護理和檢查並避免接受侵襲性牙科治療(如拔牙)。11、長期使用雙膦酸鹽治療的患者,曾經有報道發生了股骨轉子下非創傷性骨折及股骨幹近端應力性骨折,在發生完全骨折前數週至數月,一些患者發生了受累區域的前驅疼痛,X線檢查可發現皮質層變厚等影像學特點。如發生這些情況應採取適當的治療措施,同時由於骨折往往是累及雙側的,若發生一側骨折,也應該同時檢查另一側。12、妊娠期婦女禁用,育齡婦女應仔細權衡利弊。本品進入迴圈系統的量與總劑量和療程有關,自停藥至受孕間期與風險的關係尚不清楚。13、哺乳期婦女如需使用本品,應暫停哺乳。14、兒童用藥的安全性和有效性尚未建立。15、由於本品對上消化道黏膜有刺激作用並有可能加重潛在的疾病,故患有上消化道疾病如吞嚥困難、食管炎、胃炎、十二指腸炎或潰瘍者應慎用。16、重度腎功能不全患者慎用(排洩延遲)。17、本品用於男性患者有效性和安全性尚不清楚。18、藥物過量可能會導致低鈣血癥和上消化道不良事件,如胃部不適、胃灼熱、食管炎、胃炎或潰瘍。應給予牛奶或含多價離子的抗酸劑以阻止本品吸收,可考慮洗胃以清除尚未吸收的藥物,可根據需要靜脈注射鈣劑以治療低鈣血癥。

藥物相互作用

1、與除純淨水以外的飲料和食品,尤其是含鈣量豐富的飲料和食品,如牛奶和乳酪同時服用會影響本品的吸收。2、本品與含多價離子(如鈣、鐵、鎂、鋁等)的產品聯用會形成複合物從而影響本品的吸收,因此,與含有礦物質的維生素和抗酸劑聯用應慎重。

藥理作用

本品在破骨細胞內阻止焦磷酸法尼酯合成酶,抑制破骨細胞的骨吸收機能,從而降低骨代謝。並以此抑制骨密度及骨強度的降低,有效防止骨折發生。

藥代動力學

1、吸收:本品的吸收率與年齡成正比。健康老年男性、非老年男性、老年女性、非老年女性各10人單劑量口服本品1mg,老年人Cmax、AUC和24h原形藥物經腎排洩率分別為非老年人的2.1、2.4和2.0倍,6名男性健康受試者一日口服本品2mg,連用7d,第7d測得的Cmax、AUC分別是第1d的1.1和1.3倍,29名男性健康受試者空腹單劑量口服本品1mg,給藥後1.2h血藥濃度達峰值(0.39ng/ml),t1/2為9.7h,食物影響本品吸收,用餐前30min口服本品,與空腹相比Cmax、AUC分別降低約0.5和0.3倍;用餐前1h或用餐後3h口服本品,與空腹相比Cmax、AUC分別降低約0.3和0.1倍。2、分佈:血藥濃度5-500ng/ml,本品的蛋白結合率為61.2%-61.9%。3、代謝:當本品存在於人的肝臟和小腸微粒體內時,不會產生任何代謝。體外研究表明本品對人細胞色素P450系統(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4)沒有抑制作用。4、消除:健康老年男性、非老年男性、老年女性、非老年女性各10人單劑量口服本品1mg,24h原藥經腎排洩率分別是0.74%、0.40%、0.75%和0.28%。

貯藏方法

室溫儲存。

有效期

24個月

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