氨曲南 - 西藥

氨曲南，西药名。常用剂型有注射剂等。用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染，如尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等。亦用于治疗医院内感染中的上述类型感染（如免疫缺陷病人的医院内感染）。

成分

​本品主要成份為氨曲南。

性狀

注射用氨曲南：白色或類白色粉末或疏鬆塊狀物。

適應症

本品用於治療敏感需氧革蘭陰性菌所致的各種感染，如尿路感染、下呼吸道感染、敗血症、腹腔內感染、婦科感染、術後傷口及燒傷、潰瘍等面板軟組織感染等。亦用於治療醫院內感染中的上述型別感染（如免疫缺陷病人的醫院內感染）。

規格

氨曲南注射劑（粉）：0.5g；1.0g；2.0g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。氨曲南注射劑（粉）：1、靜脈滴注：每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解，再用適當輸液（0.9%氯化鈉注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液）稀釋，氨曲南濃度不得超過2%，滴注時間20-60分鐘。2、靜脈推注：每瓶用注射用水6-10ml溶解，於3-5分鐘內緩慢注入靜脈。3、肌肉注射：（1）每1g氨曲南至少用注射用水或0.9%氯化鈉注射液3ml溶解，深部肌肉注射。（2）用量：尿路感染：劑量0.5g或1g，間隔時間8或12小時。中重度感染：劑量1g或2g，間隔時間8或12小時。危及生命或銅綠假單胞菌嚴重感染：劑量2g，間隔時間6或8小時。（3）病人單次劑量大於1g或患敗血症、其他全身嚴重感染或危及生命的感染應靜脈給藥，最高劑量每日8g。（4）病人有短暫或持續腎功能減退時：宜根據腎功能情況，酌情減量。對肌酐清除率小於10-30ml/（min/1.73m²）的腎功能損害者，首次用量1g或2g，以後用量減半；對肌酐清除率小於10ml/（min/1.73m²），如依靠血液透析的腎功能嚴重衰竭者，首次用量0.5g、1g或2g，維持量為首次劑量的1/4，間隔時間為6、8或12小時；對嚴重或危及生命的感染者，每次血液透析後，在原有的維持量上增加首次用量的1/8。

不良反應

1、靜脈給藥可發生靜脈炎或血栓性靜脈炎，肌肉注射可產生區域性不適或腫塊，二者的發生率分別約為1.9%和2.4%。2、全身性不良反應發生率約1%～1.3%，包括噁心、嘔吐、腹瀉及皮疹。發生率小於1%的不良反應按系統分類如下：（1）過敏反應：過敏性休克、血管神經性水腫、支氣管痙攣、過敏樣反應。（2）面板及其附件：中毒性表皮壞死鬆解症、紫癜、多形性紅斑、剝脫性皮炎、蕁麻疹、瘙癢。（3）呼吸系統：咳嗽、哮喘、胸悶、呼吸困難、胸痛、喉水腫。（4）消化系統：口腔潰瘍、舌頭麻木、味覺改變、腹痛、罕見難辨梭菌腹瀉，包括偽膜性腸炎和消化道出血。（5）全身性損害：寒戰、發熱、乏力、不適、出汗、面部潮紅。（6）神經系統及精神障礙：頭暈、頭痛、眩暈、失眠、癲癇，精神錯亂、感覺異常、震顫。（7）血液系統：血小板減少、白細胞減少、中性粒細胞減少、貧血。（8）心血管系統：心悸、低血壓、一過性心電圖變化（室性二聯和PVC）。肝膽系統：肝功能異常、AST升高，ALT升高，黃疸、肝炎。（9）其他：肌肉疼痛、肌酐升高、耳鳴、複視、視力異常。

禁忌

對氨曲南有過敏史者禁用。

注意事項

1、本品與青黴素之間無交叉過敏反應，但對青黴素、頭孢菌素過敏及過敏體質者仍需慎用。2、本品的肝毒性低，但對肝功能已受損的病人應觀察其動態變化。3、氨曲南可與氯黴素磷酸酯、硫酸慶大黴素、硫酸妥布黴素、頭孢唑啉鈉、氨苄青黴素鈉聯合使用，但和萘呋西林、頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。4、幾乎所有抗生素均有不同程度的偽膜性腸炎報道，包括氨曲南在內，因此，在治療過程中應注意腹瀉症狀，並明確診斷。5、肝腎功能受損的患者，在治療期間應觀察其動態變化。6、氨曲南與氨基糖苷類抗生素聯合使用，特別是氨基糖苷類藥品使用量大或治療期長時，應監測腎功能。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）本品能透過胎盤進入胎兒迴圈，雖然動物實驗顯示對胎兒無影響、無毒性和無致畸作用，但缺乏在妊娠婦女中進行的充分良好對照的臨床研究，對妊娠婦女或有妊娠可能性的婦女，僅在必要時方可給藥。（2）本品可經乳汁分泌，濃度不及母體血液的1%。哺乳婦女使用時應暫停哺乳。（3）其他藥物相互作用尚不明確。8、兒童用藥：嬰幼兒的安全性尚未確立，應慎用。9、老年用藥：老年人用藥劑量應按其腎功能減退情況酌情減量。10、藥物過量：尚未見使用本品過量的報道，血液透析和腹膜透析將有助於本品從血清中清除。

藥物相互作用

1、本品與氨基苷類（慶大黴素、妥布黴素、阿米卡星等）聯合，對綠膿桿菌、不動桿菌、沙雷桿菌、克雷白桿菌、普魯威登菌、腸桿菌屬、大腸桿菌、摩根桿菌等起協同抗菌作用。2、本品與頭孢西丁，在體外與體內起拮抗作用；與萘呋西林、氯唑西林、紅黴素、萬古黴素等，在藥效方面不起相互干擾作用。

藥理作用

1、氨曲南對大多數需氧革蘭陰性菌具有高度的抗菌活性，包括大腸桿菌、克雷伯氏菌屬的肺炎桿菌和奧克西託菌、產氣桿菌、陰溝桿菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌，以及流感桿菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌等。其對銅綠假單胞菌也具有良好的抗菌作用，對某些除銅綠假單胞菌以外的假單胞菌屬和不動桿菌屬的抗菌作用較差，對葡萄球菌屬、鏈球菌屬等需氧革蘭陽性菌以及厭氧菌無抗菌活性。2、氨曲南透過與敏感需氧革蘭陰性菌細胞膜上青黴素結合蛋白3（PBP3）高度親合而抑制細胞壁的合成。與大多數β-內醯胺類抗生素不同的是它不誘導細菌產生β-內醯胺酶，同時對細菌產生的大多數β-內醯胺酶高度穩定。

藥代動力學

肌注吸收迅速、完全，正常受試者單次肌注1g，血藥峰濃度可達45mg/L，達峰時間1小時左右。單次靜脈滴注（30分鐘）0.5g、1g及2g後，血清峰濃度分別為54mg/L、90mg/L和204mg/L，8小時後各為1mg/L、3mg/L和6mg/L，以相同劑量改用3分鐘靜脈推注，血清峰濃度分別為58mg/L、125mg/L和242mg/L。在體內廣泛分佈於各種組織和體液中，其分佈容積成人為20L。在腎、肝、肺、心、膽囊、骨、輸卵管、卵巢、子宮內膜和前列腺等組織，以及膽汁、胸腹膜液、心包液、支氣管液、羊水、唾液和腦脊液等體液中均可達有效治療濃度。給藥後約60-70%以原形隨尿液排洩，12%隨糞便排出，以單次0.5g、1g和2g（30分鐘）靜脈滴注給藥後2小時，尿中濃度可達1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L，8-12小時仍可維持在25-120mg/L，以單次0.5g和1g肌注給藥後2小時，尿中濃度分別為500mg/L和1200mg/L，6-8小時後降至180-470mg/L。本品蛋白結合率為40-65%、血清消除半衰期為1.5-2小時，腎功能不全者血清消除半衰期明顯延長，肝功能不全者則略有延長。本品與丙磺舒或利磺胺合用將導致氨曲南血藥濃度明顯升高。

貯藏方法

遮光、密閉，在涼暗處（避光並不超過20℃）儲存。

有效期

24個月