注射用氨苄西林鈉氯唑西林鈉 - 西藥

注射用氨苄西林钠氯唑西林钠，西药名。为抗生素类药。用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

成分

本品主要成分為氨苄西林鈉、氯唑西林鈉。

性狀

本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末。

適應症

1、本品用於敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、心內膜炎、腦膜炎、敗血症等。 2、也可用於化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青黴素葡萄球菌所致的混合感染。

規格

（1）0.5g（C₁₆H₁₉N₃O₄S和C₁₉H₁₈ClN₃O₅S各0.25g）；（2）1.0g（C₁₆H₁₉N₃O₄S和C₁₉H₁₈ClN₃O₅S各0.5g）。

用法用量

1、肌內注射。一次0.5-1.0g，一日3-4次，每瓶加滅菌注射用水2-4ml溶解，深部肌肉注射。 2、靜脈滴注。一日2-4g，分2-4次給藥，可與各種輸液配伍，但如與葡萄糖輸液配伍，宜較快速度滴注，半小時內滴完，以免藥效降低。兒童按體重一日20-40mg/kg，分次給藥。

不良反應

1、本品不良反應與青黴素相仿，以過敏反應較為常見。最常見的反應為皮疹，多發生於用藥後5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發生間質性腎炎；過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救。 2、粒細胞和血小板減少偶見於應用氨苄西林鈉的病人。 3、抗生素相關性腸炎少見。 4、少數病人出現血清轉氨酶升高及淤膽型黃疸。 5、嬰兒應用氨苄西林鈉後可出現顱內壓增高，表現為前囟隆起。

禁忌

1、有青黴素類藥物過敏史或青黴素面板試驗陽性患者禁用。 2、哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、應用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素面板試驗。 2、對一種青黴素過敏患者可能對其他青黴素類藥物或青黴胺過敏。 3、有哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。 4、本品降低患者膽紅素與血清蛋白結合能力，新生兒尤其是有黃疸者慎用本品。 5、傳染性單核細胞增多症、鉅細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者應用本品時易發生皮疹，宜避免使用。 6、本品須新鮮配製。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無本品在孕婦應用的嚴格對照試驗，所以孕婦應僅在確有必要時使用。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。 8、兒童用藥：新生兒尤其是早產兒應慎用。 9、藥物過量：大劑量氨苄西林鈉靜脈給藥可發生抽搐等神經系統毒性症狀。有報道嬰兒應用大劑量本品後出現血尿、蛋白尿和尿毒症。

藥物相互作用

1、本品與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、維生素B族、維生素C等藥物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。 2、丙磺舒可減少氯唑西林的腎小管分泌、延長本品的血清半衰期。 3、阿司匹林、磺胺藥抑制本品與血清蛋白結合，提高本品的遊離血藥濃度。 4、氨苄西林與卡那黴素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協同抗菌作用。 5、本品宜單獨滴注，不可與下列藥物同瓶滴注：氨基糖苷類藥物、克林黴素磷酸酯、鹽酸林可黴素、多粘菌素B、琥珀氯黴素、紅黴素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C、含有氨基酸的營養注射劑和琥珀酸氫化可的松等。 6、別嘌醇可使氨苄西林皮疹反應發生率增加，尤其多見於高尿酸血癥。 7、氨苄西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸迴圈，因而可降低口服避孕藥的效果。

藥理作用

1、本品中氨苄西林鈉為廣譜半合成青黴素，氯唑西林鈉為耐酸、耐酶半合成青黴素。本品具有氨苄西林鈉和氯唑西林鈉兩者的特點，即對革蘭陽性菌和陰性菌有廣譜殺滅作用，又對耐青黴素的金黃色葡萄球菌有效。兩者合用可彼此加強作用和彌補各自單獨應用的不足。 2、氨苄西林對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產青黴素酶葡萄球菌具較強抗菌作用，與青黴素相仿或稍遜於青黴素。氨苄西林對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用，對腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優於青黴素。氨苄西林鈉對白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性，部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細菌對本品敏感。對甲氧西林耐藥葡萄球菌無效。氨苄西林透過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。 3、氯唑西林具有耐酸、耐青黴素酶的特點，對革蘭陽性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，對葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌）產酶株的抗菌活性較苯唑西林強，但對青黴素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用較青黴素為弱，對甲氧西林耐藥葡萄球菌無效。

藥代動力學

1、肌內注射氨苄西林鈉0.5g，0.5-1小時血藥濃度達峰值，C_max約為12mg/L，6小時血藥濃度為0.5mg/L。靜脈注射0.5g後15分鐘和4小時的血藥濃度分別為17mg/L和0.6mg/L。新生兒和早產兒按體重肌內注射氨苄西林鈉10mg/kg和25mg/kg後1小時，血藥濃度達峰值，分別為20mg/L和60mg/L。孕婦血藥濃度明顯較非妊娠期為低。氨苄西林體內分佈良好，細菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈注射150mg/kg，前3天腦脊液中濃度可達2.9mg/L，以後隨炎症減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨苄西林。氨苄西林可透過胎盤屏障，在羊水中達到一定濃度。肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50。胸腹水、眼房水、關節腔積液、乳汁中皆有相當量的本品。傷寒帶菌者膽汁中濃度平均為血藥濃度的3倍多，最高可達17.8倍。氨苄西林血清蛋白結合率為20%，半衰期（t_1/2）為1-1.5小時，新生兒半衰期（t_1/2）為1.7-4小時，腎功能不全患者可延長至7-20小時，肌內注射和靜脈注射後24小時尿中排出的氨苄西林分別為給藥量的50%和70%，少量在肝臟代謝滅活或經膽汁排洩。氨苄西林可因血液透析清除，但腹膜透析不能清除。 2、肌內注射氯唑西林0.5g，0.5-1小時血藥濃度達峰值，C_max約為15mg/L。3小時靜脈滴注氯唑西林0.75g，滴注結束即刻和3小時後血藥濃度分別為15mg/L和0.6mg/L。本品血清蛋白結合率為94%，能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿液和關節腔積液中，在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過胎盤進入胎兒，但難以透過正常的血-腦脊液屏障。氯唑西林半衰期（t_1/2）為0.5-1.1小時，主要透過腎小球濾過和腎小管分泌，自尿中排出。靜脈滴注氯唑西林後，約62%自尿中排出，約6%自膽汁排出，少量在肝臟代謝。 3、氨苄西林鈉氯唑西林鈉體內布廣泛，在主要臟器中均可達到有效治療濃度，在膽汁中的濃度高於血中數倍，透過腦膜能力低，但腦膜發炎時，腦內可達到有效治療濃度。

貯藏方法

密閉，在乾燥處儲存。

有效期

24個月