醋酸普蘭林肽 - 西藥

醋酸普兰林肽，西药名。常用剂型为注射剂。为抗糖尿病药。用于治疗糖尿病，作为对进餐时胰岛素治疗的补充治疗。

成分

本品主要成分為醋酸普蘭林肽。

性狀

本品一般為注射劑。

適應症

本品用於：1、治療1型糖尿病，作為對進餐時胰島素治療的補充治療（患者雖然使用了胰島素治療，但卻不能獲得理想的血糖控制）。2、治療2型糖尿病，作為對進餐時胰島素治療的補充治療（患者雖然使用了胰島素治療，併合用或未合用磺醯脲類和（或）二甲雙胍，但卻不能獲得理想的血糖控制）。

規格

注射劑：3mg/5ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。注射劑：1、首先應當確定患者所患的糖尿病分型。在開始使用本品時，不管是1型或2型糖尿病，都應減少胰島素的用量，以減輕胰島素引發低血糖的風險。由於降低胰島素的用量，可能導致血糖水平升高，患者必須定期監測本品的可耐受性以及對血糖的影響，因此，一開始調整胰島素就應個體化。如果因故（手術或疾病）停用本品，當重新開始使用本品時，依然沿用同樣的起始劑量方案。2、治療2型糖尿病，應從60μg開始，如耐受，可加量至120μg。對患者應作如下指導：（1）在主餐開始前，皮下注射60μg。（2）減少餐前速效的或短效的胰島素劑量（包括固定混合的胰島素70/30）約50%。（3）頻繁監測血糖，包括餐前、餐後和睡眠前。（4）當臨床未出現明顯的噁心達3-7d時，本品可加量至120μg，不過，一定要在糖尿病專家的指導下才能調節本品的用量，如果120μg的劑量引起持續的噁心，本品應減量至60μg。（5）一旦將胰島素劑量調節到最佳血糖控制，說明本品達到了靶劑量，此時，噁心也會隨之減輕。（6）在評估是否已達到最佳血糖控制時，一定要多諮詢專家，直至達到本品的靶劑量，此時就會易於耐受，血糖水平達到穩定。3、治療1型糖尿病，劑量應從15μg開始，邊加量邊觀察患者的反應，按一次15μg加量，如耐受，可加至維持劑量30-60μg，對患者應作如下指導：（1）在主餐開始前，皮下注射上述維持劑量。（2）減少餐前速效的或短效的胰島素劑量（包括固定混合的胰島素70/30）約50%。（3）頻繁監測血糖，包括餐前、餐後和睡眠前。（4）當臨床未出現明顯的噁心至少達3d時，本品的劑量可加量至30μg、45μg或60μg，不過，一定要在糖尿病專家的指導下才能調節本品的用量，如果劑量45μg或60μg時，明顯的噁心持續本品應減量至30μg。（5）一旦將胰島素劑量調節到最佳血糖控制，說明本品達到了靶劑量，此時，噁心也會隨之減輕。（6）在評估是否已達到最佳血糖控制時，定要多諮詢專家，直至達到本品的靶劑量，此時就會易於耐受，血糖水平達到穩定。

不良反應

由於本品與胰島素合用，因此，其不良反應也為合用時發生的反應，常見不良反應如下：1、噁心、嘔吐、頭痛、畏食、腹痛、乏力、頭暈、咳嗽、咽炎。2、可能發生全身過敏反應，但未因此而停藥。3、注射部位可能發紅、腫脹瘙癢，有時，這些反應涉及注射技術和面板清潔劑的刺激。4、本品合用胰島素可能引起低血糖，甚至嚴重的低血糖，尤其是1型糖尿病患者。

禁忌

1、對本品或其任一成分（如間甲酚）過敏者、確診的胃輕癱患者和處於低血糖狀態的患者禁用。2、本品對嬰兒有潛在的風險，哺乳期婦女以不用為宜。3、兒童用藥的安全性和有效性尚未明確。

注意事項

1、腎功能不全患者的Ccr≥20-50ml/min時不必調整劑量，但尚未在進行透析的患者中進行評估。2、尚未在肝功能不全患者中進行評估。3、發生任一以下情況，應予停藥：（1）復發且無法解釋的低血糖而需要臨床支持者。（2）持續而明顯的噁心。（3）不願意自我血糖監測者。（4）不願意進行胰島素劑量調整者。（5）不願意接受保健專家的安排或建議的追訪。4、在本品達到維持劑量後，應指導使用胰島素的1型和2型糖尿病患者如下：（1）一旦將胰島素劑量調節到最佳血糖控制，說明本品達到了靶劑量，此時，噁心也會隨之減輕。（2）在噁心或低血糖的事件發生時應多諮詢專家，應將輕至中度低血糖作為將發生嚴重低血糖的危險訊號，並增加評估的頻率。5、本品和胰島素應分別使用各自的注射器。本品必須注射於腹部或股部皮下，並輪換部位，不可在同一部位反覆注射。如遺漏使用本品，不必補用。6、以上說的主餐是指≥250kcal或含有≥30g碳水化合物的食物。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品和胰島素共同處於分泌顆粒中，在對食物攝入的應答中，本品和胰島素一樣，也是透過胰島B細胞分泌的，並且在健康個體中也顯示出空腹型和餐後型。本品可影響餐後葡萄糖峰值的出現速度。本品會減慢胃排空（食物從胃向小腸釋放的速度）而不會改變總的營養吸收。此外，本品還抑制高血糖素的分泌（並非唯一透過胰島素而達到正常化），從而抑制內源性葡萄糖從肝內輸出。由於中樞介導的食慾調節，本品能透過中樞的食慾調節，以控制食物的攝入量。1型和2型糖尿病患者可因胰島B細胞受損或功能不全，可導致胰島素和本品的分泌減少。在餐前給藥，可因飽滿感而減少總的熱量攝入。

藥代動力學

1、本品皮下注射單劑量的絕對生物利用度接近30%-40%。在腹部或股部皮下給予不同的劑量（30μg、60μg、90μg或120μg）獲得平均的藥動學資料：AUC_0-∞分別為3750、6778、8507和11970（pmol·min）/L，C_max分別為39pmol/L、79pmol/L、102pmol/L.和147pmol/L，T_max分別為21min、20min、19min和21min，消除t_1/2分別為55min、49min、51min和48min。進行臂部皮下與腹部或股部皮下注射相比，可顯示較高的AUC而具有較大的變異性。2、本品不與血細胞和清蛋白進行廣泛的結合（血漿中約有40%未結合的藥物），因此，本品的藥動學在結合部位改變並不敏感。在健康志願者中，本品的t_1/2接近48min。主要透過腎臟代謝，其主要代謝物為脫賴氨酸一普蘭林肽，具有類似的t_1/2體外和鼠體內均具有生物活性。AUC值與重複給藥一致，提示不存在蓄積。腎功能中度或嚴重不全的患者，其藥動學與正常人相似，但未在透析患者中進行研究。

貯藏方法

貯於2-8℃。

有效期

18個月