鹽酸尼卡地平注射液 - 西藥

盐酸尼卡地平注射液,西药名。为二氢吡啶类钙拮抗药。用于手术时异常高血压的急救处置;高血压性急症。

成分

本品主要成份為鹽酸尼卡地平。

性狀

本品為淡黃綠色的澄明液體。

適應症

1、手術時異常高血壓的急救處置。 2、高血壓性急症。

規格

(1)2ml:2mg(以C26H29N3O6▪HCl計算);(2)10ml:10mg(以C26H29N3O6▪HCl計算)。

用法用量

1、手術時異常高血壓的急救處置:本品用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋後,以鹽酸尼卡地平計,0.01-0.02%(1ml中的含量為0.1-0.2mg)的溶液進行靜脈滴注。這時,以1分鐘2-10µg/kg(體重)的滴注速度開始給予,將血壓降到目的值後,邊監測血壓邊調節滴注速度。如有必要迅速降低血壓時,則將本品以鹽酸尼卡地平計,以10-30µg/kg(體重)的劑量進行靜脈給予。 2、高血壓性緊急症:本品用生理或5%葡萄糖注射液稀釋後,以鹽酸尼卡地平計,0.01-0.02%(1ml中的含量為0.1-0.2mg)的溶液進行靜脈滴注。這時,以1分鐘0.5-6µg/kg(體重)的滴注速度給予。從1分鐘0.5µg/kg(體重)開始,將血壓降到目的值後,邊監測血壓邊調節滴注速度。

不良反應

1、迴圈系統:有時會出現心動過速、心慌、面赤、全身不適感、心電圖變化。2、肝臟:有時會出現肝功能障礙(GOT、GPT等的上升)。3、腎臟:有時BUN、肌酐會上升。4、消化系統:有時會出現噁心。5、其他:有時會出現血氧過少、頭痛、體溫上升、尿量減少、血液總膽固醇下降。

禁忌

1、顱內出血的,估計尚未完全止血的病人。2、腦中風的急性期顱內壓增高病人。3、對鹽酸尼卡地平有過敏史者。

注意事項

1、本品作用因人而異,因此應充分監測血壓、心率,慎重用藥。2、高血壓急症患者,經應用本品控制後,仍需繼續進行降壓治療,可能時應改為口服。3、高血壓急症停止使用本品後,血壓有時會重新升高。因此應逐漸減量,停藥後仍應細心觀察血壓。此外,改為口服時,也應注意血壓再次上升。4、長期使用本品若注射部位出現疼痛或發紅時,應改變注射部位。5、有肝、腎功能障礙的患者或主動脈瓣狹窄症進展的患者慎用。6、本品對光不穩定,使用時應避免陽光直射。7、孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦必須在認真權衡利弊後慎用。哺乳期婦女避免使用,如需應用本品,應停止哺乳。 8、兒童用藥:本品對小兒的安全性尚未確立。 9、老年用藥:老年人用此藥時,應從低劑量開始(如0.5µg/kg/分),仔細觀察病情,慎重給予。 10、藥理毒理:本品為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可阻滯鈣離子流入血管平滑肌細胞內,從而擴張血管,使血壓下降。

藥物相互作用

與下列藥物合用時應慎重: 1、降血壓藥(會加劇降血壓藥的效果)。 2、β-阻滯劑(充血性心力衰竭患者有時會呈陰性變力作用)。 3、西米地丁會使本品的血藥濃度上升。 4、地高辛(會使地高辛的血藥濃度升高)。 5、芬太尼麻醉(與β-阻滯劑合用時,有時會出現低血壓)。 6、環胞素(會使環胞素的血藥濃度上升)。 7、苯妥英鈉(會使苯妥英鈉的血藥濃度上升,引起神經性中毒症狀)。 8、硝苯呋海因(有報告指出,使用其他鈣拮抗劑的動物實驗中,觀察到心室纖維性顫動)。 9、硝酸甘油(有報告指出,出現過房室性傳導阻滯)。

藥理作用

本品為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可阻滯鈣離子流入血管平滑肌細胞內,從而擴張血管,使血壓下降。

藥代動力學

據資料報道,健康男性成年人,按0.01-0.02mg/kg鹽酸尼卡地平靜脈給予後,消除半衰期為50-68分鐘。尿內主要代謝物為M-11結合物。本品的血漿蛋白結合率約90%左右。

貯藏方法

遮光,在涼暗處(避光並不超過20℃)儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品4ml,加硫氰酸鉻銨試液數滴,即生成粉紅色沉澱。 2、取含量測定項下的供試品溶液1ml,加甲醇至5ml,照紫外-可見分光光度法(附錄IVA)測定,在236nm的波長處有最大吸收,在219nm的波長處有最小吸收。 3、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 4、本品顯氯化物的鑑別反應(附錄III)。

檢查

1、pH值:應為3.5-5.0(附錄VIH)。 2、顏色:取本品,與黃綠色5號標準比色液(附錄IXA第一法)比較,不得更深。 3、有關物質:避光操作。取本品5支,混勻,精密量取5ml,置10ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。作為供試品溶液;另取雜質I(同鹽酸尼卡地平有關物質項下)對照品,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液,精密量取5ml,置100ml量瓶中,精密加入供試品溶液1ml,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照鹽酸尼卡地平有關物質項下的方法測定。供試品溶液的色譜圖中如有與雜質I保留時間一致的色譜峰,按外標法以峰面積計算,不得過鹽酸尼卡地平標示量的0.5%;其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液中鹽酸尼卡地平峰面積(1.0%);雜質總量不得過2.0%。 4、細菌內毒素:取本品適量,依法檢査(附錄XIE),每1mg鹽酸尼卡地平中含內毒素的量應小於5.0EU。 5、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(附錄IB)。

含量測定

照高效液相色譜法(附錄VD)測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以甲醇-0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液(72:28)為流動相;檢測波長為236nm。理論板數按鹽酸尼卡地平峰計算不低於1500,鹽酸尼卡地平峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。 2、測定法:避光操作。精密量取本品適量,用流動相稀釋並製成每1ml中約含鹽酸尼卡地平50μg的溶液,精密量取20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取鹽酸尼卡地平對照品,精密稱定,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。 3、本品為鹽酸尼卡地平的滅菌水溶液,含鹽酸尼卡地平(C26H29N3O6▪HCl)應為標示量的90.0%-110.0%。

附註

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

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