阿莫西林舒巴坦匹酯片 - 西藥

阿莫西林舒巴坦匹酯片，西药名。为抗生素。用于对阿莫西林耐药但对本品敏感的产β-内酰胺酶致病菌引起的下列轻、中度感染性疾病，包括上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、皮肤及软组织感染、口腔感染、其他感染。

成分

本品為複方製劑，其組分為舒巴坦匹酯、阿莫西林。

性狀

本品為白色至類白色片或著色片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色至類白色片。

適應症

用於對阿莫西林耐藥但對本品敏感的產β-內醯胺酶致病菌引起的下列輕、中度感染性疾病，包括：1、上呼吸道感染：如耳、鼻、喉部感染，即中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽炎等。2、下呼吸道感染：如肺炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張等。3、泌尿生殖系統感染：如膀胱炎和尿道炎、腎盂腎炎、婦科感染、產後感染等。4、面板及軟組織感染：如蜂窩組織炎、傷口感染、癤病、膿性皮炎和膿皰病，性病，淋病等。5、口腔感染：如口腔膿腫、手術用藥等。6、其他感染：如細菌性心內膜炎、腹膜炎、骨髓炎、傷寒和副傷寒、預防心內膜炎等。

規格

（1）0.25g（C₁₆H₁₉N₃O₅S0.125g與C₈H₁₁NO₅S0.125g）；（2）0.5g（C₁₆H₁₉N₃O₅S0.25g與C₈H₁₁NO₅S0.25g）。

用法用量

口服。1、成人和12歲以上兒童：每次0.5-1g，每8小時服用1次。2、6-12歲兒童：每次0.5g，每8小時服用1次。3、2-6歲兒童：每次0.25g，每8小時服用1次。4、9個月-2歲兒童：每次0.125g，每8小時服用1次。5、中度腎功能不全者（肌酐清除率10-30ml/min）：每12小時服用0.5-1g。6、嚴重腎功能不全者（肌酐清除率10ml/min）：每12小時服用少於0.5g。

不良反應

常見不良反應為：1、胃腸道反應：如腹瀉、噁心、嘔吐等。2、面板反應：紅斑性斑丘疹損傷、蕁麻疹等。3、過敏反應：如皮疹等。上述胃腸道反應、面板反應多見於高敏患者，一般為輕度、短暫的，會自動消失或停藥後消失。對青黴素過敏者，有可能發生嚴重過敏反應。

禁忌

對青黴素類或頭孢菌類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、本品含阿莫西林，其為青黴素類藥品，首次使用青黴素類藥物的人，用前可做青黴素鈉的皮內敏感試驗，陽性反應者禁用。2、本品與其他青黴素類藥物和頭孢菌素類藥物之間存在交叉過敏性。3、延長療程時，應不定期檢查肝腎功能和血象。淋病患者初診及治療三個月後應進行梅毒檢查。4、服用本品後，使用Clinitest，Benedict溶液或Fehling溶液檢查尿中葡萄糖的實驗結果會出現假陽性。建議服用本品後，採用葡萄糖氧化酶反應法（如Clinistix或Tes-Tape法）進行此項檢查。5、孕婦服用時，血漿中的結合雌三醇、雌三醇-葡萄糖苷酸、結合雌酮、雌三醇會出現一過性升高。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠及哺乳期婦女，不推薦使用本品。7、兒童用藥：由於新生兒和嬰兒腎功能不全，阿莫西林的清除會延遲，三個月以下兒童用藥應調整劑量。8、老年用藥：請遵醫囑。9、藥物過量：如發生過量服用，應採取對症治療措施，必要時應採用血液透析的方法將本品從血液迴圈中清除。

藥物相互作用

1、丙磺舒降低腎小管分泌阿莫西林，同時使用阿莫西林和丙磺舒，可升高阿莫西林的血藥濃度。2、氯黴素、大環內酯類抗生素、磺胺類抗生素和四環素可影響青黴素的殺菌效果，這點可在體外實驗得到證實，然而其臨床顯著性未確立。

藥理作用

1、本品為由阿莫西林和舒巴坦匹酯組成的複方製劑。阿莫西林系殺菌性廣譜抗生素；舒巴坦匹酯是可以口服的、對細菌抑制作用很弱的、竟爭性不可逆的廣譜β-內醯胺酶抑制劑，它透過有效的抑制細菌產生的β-內醯胺酶而保護了阿莫西林免受該酶的破壞，因此，使兩種藥物組分產生良好的協同作用。可用於耐細菌產生的感染。2、本品對多種革蘭氏陽性菌與革蘭氏陰性菌有效。包括金黃色葡萄球菌，表皮葡萄球菌（耐青黴素與一些甲氧苯青黴素菌株），肺炎球菌、糞鏈球菌以及其它鏈球菌屬陽性菌，陰性菌包括大腸桿菌，流感嗜血桿菌、布蘭漢氏卡他菌，埃希氏桿菌，克雷伯氏桿菌、奇異變形桿菌等，對包括脆弱桿菌的厭氧菌亦有效。

毒理作用

非臨床毒理研究，包括長期毒性和急性毒性試驗，本品經大鼠、小鼠和家兔試驗，並無毒性反應。

藥代動力學

1、無舒巴坦匹酯與阿莫西林複方的藥代動力學文獻資料。2、據文獻資料：舒巴坦匹酯為舒巴坦前體藥，在腸壁經酯酶水解轉變為舒巴坦吸收進入血液迴圈，以舒巴坦計，口服舒巴坦匹酯後，舒巴坦的有效吸收量超過85%。另據文獻資料：由阿莫西林與舒巴坦按1：1組成的複方製劑單次口服500mg後，阿莫西林和舒巴坦血漿峰濃度分別為60mg/L和45mg/L，達峰時間均約為1.5小時左右。阿莫西林和舒巴坦主要經腎臟排洩。

貯藏方法

密封，在涼暗乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

在含量測定項下記錄的色譜圖中供試品溶液兩個主峰的保留時間應分別與阿莫西林和舒巴坦匹酯混合對照品溶液兩個主峰的保留時間一致。

檢查

1、有關物質：臨用新配：精密稱取本品細粉適量（約相當於阿莫西林25mg），置25ml量瓶中，加流動相適量超聲使溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續液作為供試品溶液；精密量取5ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。精密量取對照溶液3ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為靈敏度溶液照含量測定項下的色譜條件試驗，取靈敏度溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，阿莫西林峰髙的訊雜比應大於5。再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至阿莫西林峰保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液兩個主峰面積之和（5.0%），供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液兩主峰面積和的0.05倍的峰忽略不計。2、溶出度：取本品，照溶出度測定法（附錄XC第二法）以0.25%的十二烷基硫酸鈉溶液900ml為溶出介質，轉速為每分鐘75轉，依法操作，經60分鐘時，取溶液適量，濾過，取續濾液作為供試品溶液，或精密量取續濾液適量，加溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含阿莫西林和舒巴坦各0.14mg的混合溶液作為供試品溶液（規格為0.5g）；另精密稱取阿莫西林對照品和舒巴坦匹酯對照品各適量，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含阿莫西林和舒巴坦各0.14mg的混合溶液，作為對照品溶液。照含量測定項下的方法測定，分別計算每片中阿莫西林和舒巴坦的溶出量。限度均應為標示量的70%，應符合規定。3、水分：取本品，研細，照水分測定法（附錄ⅧM第A）測定，含水分不得過7.0%。4、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（附錄IA）。

含量測定

照高效液相色譜法（附錄VD）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以0.005mol/I十二烷基硫酸鈉（用磷酸調節pH值至2.5）-甲醇（43：57）為流動相，檢測波長230nm，理論板數按阿莫西林峰計算不低於5000，舒巴坦匹酯峰與阿莫西林峰之間的分離度應大於3.0。2、測定法：臨用新配。取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取細粉適量（約相當於阿莫西林25mg），置100ml量瓶中加流動相適量，超聲使溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，立即精密量取續濾液20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取阿莫西林對照品和舒巴坦匹酯對照品各適量，加流動相溶解並定量稀釋製成與供試品溶液濃度相同的混合對照品溶液，同法測定。按外標法以峰面積分別計算供試品中C₁₆H₁₉N₃O₅S和C₈H₁₁NO₅S的含量。3、本品含阿莫西林（C₁₆H₁₉N₃O₅S）應為標示量的90.0.%-120.0%，含舒巴坦匹酯按舒巴坦（C₈H₁₁NO₅S）計應為標示量的90.0%-115.0%。