舒林酸片 - 西藥

舒林酸片，西药名。为解热镇痛、非甾体抗炎药。用于骨关节炎、类风湿性关节炎、关节强硬性脊椎炎、幼年类风湿性关节炎、关节周的疾病如急性疼痛（急性肩峰下粘液囊炎/冈上肌腱炎）和腱鞘炎、急性痛风性关节炎、疼痛的低背综合症（低背痛，通常通归于腰痛）、上呼吸道感染体征和症状。

成分

本品主要成份是舒林酸。

性狀

本品為橙黃色片。

適應症

本品用於骨關節炎、類風溼性關節炎、關節強硬性脊椎炎、幼年類風溼性關節炎、關節周的疾病如急性疼痛（急性肩峰下粘液囊炎/岡上肌腱炎）和腱鞘炎、急性痛風性關節炎、疼痛的低背綜合症（低背痛，通常通歸於腰痛）、上呼吸道感染體徵和症狀。

規格

（1）0.1g；（2）0.2g。

用法用量

1、成人常用量：一次口服0.2g，一日早晚各1次；鎮痛時可8小時後重複。2、2歲以上兒童常用量：按體重一次2.25mg/kg，一日2次，每日劑量不得超過6mg/kg。

不良反應

1、常見不良反應為胃腸道反應，包括上腹痛、腹脹、消化不良、噁心、腹瀉、便秘、納差等，發生消化道潰瘍者較少。2、少見中樞神經系統症狀，如頭暈、頭痛、嗜睡、失眠。3、罕見骨髓抑制、急性腎功能衰竭、心力衰竭、無菌性腦膜炎、肝損害和史蒂文撕-約翰遜（Stevens-Johnson）綜合徵。4、其他：偶見皮疹、瘙癢、急躁、憂鬱等。

禁忌

1、已知對本品過敏的患者。2、禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。3、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。4、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。5、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。6、重度心力衰竭患者。

注意事項

1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。2、根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。4、有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。5、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。6、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的面板不良反應，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重面板反應的症狀和體徵，在第一次出現面板皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。8、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期及哺乳期婦女不宜服用。9、兒童用藥：2歲以下兒童不宜服用。10、老年用藥：有腎功能明顯減退，應相應減少服用劑量。11、藥物過量：藥物超量中毒時應給予緊急處理包括洗胃、催吐、服用活性炭，同時予以對症支援治療。

藥物相互作用

1、與抗凝藥華法林同時服用時可致凝血酶原時間延長。2、與降糖藥（甲苯磺丁脲等）同服可使空腹血糖下降明顯。3、與阿司匹林同服可降低本藥活性，使本品的療效反而降低，且可能出現周圍神經病變。

藥理作用

本品為一活性極小的前體藥，口服吸收後在體內代謝成為硫化物後才具有明顯抗炎、鎮痛作用，硫化物為選擇性的環氧化酶抑制劑，可減少前列腺素的合成，其作用較舒林酸本身強500倍，但對腎臟中生理性前列腺素的合成影響不大。由於其以非活性形式透過胃腸道，因此對胃腸道刺激性小，對腎血流量和腎功能影響亦較少。本品還能抑制5-羥色胺的釋放，以及抑制膠原誘發的血小板聚集作用，延長出血時間。

藥代動力學

口服後約90%被吸收，吸收迅速，服藥後血藥濃度達峰值時間為1-2小時,食物可延緩其吸收，達峰值時間為4-5小時。分佈以血漿中濃度最高，其次是肝、胃、腎、小腸及其它組織。本品95%與血漿蛋白結合，舒林酸半衰期為7小時，活性物半衰期為18小時。藥物最終以母藥或無活性代謝物或葡萄糖醛酸結合物形式透過糞便和尿液排出，有活性成分大部分轉回母藥。代謝物從尿中排洩約佔服用量的74%，另26%以各種未鑑定物從糞中排出。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

48個月

鑑別

1、取本品的細粉適量（約相當於舒林酸15mg），照舒林酸項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的反應。2、取含量測定項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在284nm與327nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、有關物質：取本品細粉適量（約相當於舒林酸20mg），加流動相10ml，充分振搖使舒林酸溶解，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中含60μg的對照溶液。照舒林酸有關物質項下的方法測定，供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積（3.0%）。2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第二法），以磷酸鹽緩衝液（pH7.2）900ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液適量，用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液；另取舒林酸對照品適量，精密稱定，加溶出介質溶解並定量製成每1ml中約含10μg的溶液。取上述兩種溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在326nm的波長處分別測定吸光度，計算每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於舒林酸0.1g），置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸甲醇溶液80ml，充分振搖使舒林酸溶解，並用0.1mol/L鹽酸甲醇溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液3ml，置200ml量瓶中，用0.1mol/L鹽酸甲醇溶液稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在327nm的波長處測定吸光度，按C₂₀H₁₇FO₃S的吸收係數（E^1%1cm）為373計算，即得。2、本品含舒林酸（C₂₀H₁₇FO₃S）應為標示量的95.0%-105.0%。