夫西地酸 - 西藥

夫西地酸，西药名。常用剂型有口服混悬液、乳膏、滴眼液、注射剂等。用于由各种敏感细菌，尤其是葡萄球菌引起的各种感染，如骨髓炎、败血症、心内膜炎、反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染、外科及创伤性感染等。本品医保类型为：夫西地酸乳膏、注射用夫西地酸钠为医保乙类。

成分

本品主要成分為夫西地酸。

性狀

（1）夫西地酸口服混懸液：乳白色混懸液體。（2）夫西地酸乳膏：白色至類白色乳膏。（3）夫西地酸滴眼液：白色混懸液。（4）注射用夫西地酸鈉：白色疏鬆塊狀物或粉末；溶劑為無色的澄明液體。

適應症

夫西地酸口服混懸液/注射用夫西地酸鈉：用於由各種敏感細菌，尤其是葡萄球菌引起的各種感染，如骨髓炎、敗血症、心內膜炎、反覆感染的囊性纖維化、肺炎、面板及軟組織感染、外科及創傷性感染等。夫西地酸乳膏：用於由葡萄菌，鏈球菌，痤瘡丙酸桿菌，極小棒狀桿菌及其他對夫西地酸敏感的細菌引起的面板感染。主要適應症包括：膿瘡症，癤，癰，甲溝炎，創傷感染，須瘡，汗腺炎，紅癬，毛囊炎，尋常型痤瘡。本品適用於面部和頭部等部位的感染而無礙外關。夫西地酸滴眼液：用於急性細菌性結膜炎。

規格

（1）夫西地酸口服混懸液：90ml：4.5g。（2）夫西地酸乳膏：5g：0.1g；15g：0.3g。（3）夫西地酸滴眼液：5g：50mg（1%）。（4）注射用夫西地酸鈉：0.125g；0.5g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。夫西地酸口服混懸液： 1、成人和12歲以上兒童：15ml/次，口服：每天3次。 2、嬰幼兒：1ml（50mg）/kg體重/日，分3次口服。 3、1-5歲：5ml/次，口服：每天3次。 4、5-12歲：10ml/次，口服：每天3次。 5、使用之前請搖勻。夫西地酸乳膏：每日2-3次，塗於患處，一般療程為7天，治療痤瘡時可根據病情的需要延長療程。夫西地酸滴眼液：每次1滴，每12小時1次，用藥至少持續到症狀消除後2天。注射用夫西地酸鈉： 1、靜脈滴注。 2、成人：每次500mg，每天3次。 3、兒童及嬰兒：20mg/kg體重/天，分3次給藥。 4、取本品注射用粉針500mg溶於所附的無菌緩衝溶液中，然後用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至250-500毫升靜脈輸注。若葡萄糖注射液過酸，溶液會呈乳狀，如出現此情況即不能使用。每瓶的輸注時間不應少於2-4小時。本品應輸入血流良好，直徑較大的靜脈，或中心靜脈插管輸入，以減少發生靜脈痙攣及血栓性靜脈炎的危險。靜脈輸注液配好後應在24小時內用完。 5、未經稀釋的本品溶液不得直接靜脈注射。為避免區域性組織損傷，本品亦不得肌肉注射或皮下注射。 6、根據本品代謝和排洩的特點，腎功能不全及血液透析病人使用本品無需調整劑量，而本品的透析消除量也不高。

不良反應

夫西地酸口服混懸液：用藥後可能會出現胃腸道反應，有消化不良、噁心、嘔吐現象，但餐後服藥可避免此反應。一些病人大劑量（1.5g/天）服用夫西地酸以後會出現可逆性黃疸，當停用夫西地酸以後，病人的血清膽紅素會恢復到正常水平，有關本品的過敏反應報道十分罕見。夫西地酸乳膏：在國外使用中報告的不良反應主要是用藥區域性面板反應，包括接觸性皮炎、皮疹、溼疹、紅斑、斑丘疹、瘙癢、面板過敏反應等。罕見不良反應有黃疸、紫癜、表皮壞死、血管水腫等。夫西地酸滴眼液：可有短暫性刺激感，偶有致過敏性。注射用夫西地酸鈉：靜脈注射本品可能會導致血栓性靜脈炎和靜脈痙攣。每天用藥1.5-3g時有可逆性轉氨酶增高的報道。曾有報道個別病人用藥後出現可逆性黃疸，這主要見於大劑量靜脈給藥，尤其是嚴重的金黃色葡萄球菌性菌血症的病人。若黃疸持續不退，需停用本品，則血清膽紅素會恢復正常，過敏反應的報道十分罕見。

禁忌

對夫西地酸口服混懸液中的任何一種成分過敏者不能使用本品。

注意事項

夫西地酸口服混懸液： 1、由於本品在肝臟代謝，注意由膽汁排洩。肝功能不全和膽道異常的病人在長期大劑量用藥或本品同其他排洩途徑相似的抗菌藥物（如林可黴素或利福平）聯合應用時，應定期檢查肝功能。 2、在體外實驗中，夫西地酸可從白蛋白結合位點上取代膽紅素。這種取代作用的臨床意義尚不清楚，新生兒使用夫西地酸後亦未發現核黃疸。但早產兒、黃疸、酸中毒及嚴重病弱的新生兒使用本品時需注意這一因素。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：由於動物實驗及多年的臨床經驗表明夫西地酸沒有致畸作用。夫西地酸在胎盤中有分佈，在理論上有發生核黃疸的可能性，所以在妊娠的第三個月應避免使用本品。夫西地酸在母乳中的濃度可以忽略不計，因此，哺乳期婦女可使用本品。 4、兒童用藥：參見【注意事項】。 5、老人用藥：未針對老年患者用藥進行臨床研究。但在多數臨床研究中包括老年患者，因此本品可用於老年患者。 6、藥物過量：當藥物過量時，應對症治療並採取一些支援性措施，血液透析對於本品沒有意義。夫西地酸乳膏： 1、夫西地酸對眼結膜有刺激作用，儘量避免在眼睛周圍使用。 2、當治療嚴重面板感染或頑固性面板疾病時，應輔助進行抗生素的全身用藥。 3、若發生嚴重刺激作用或出現過敏反應時，應停止用藥並改用其它適當的藥物治療。 4、對於裂開的面板傷口不應使用本品。因本品可經皮吸收，故不能長時間、大面積使用。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚不明確。實驗證明夫西地酸經吸收後能透過胎盤屏障並能泌入乳汁，孕婦及哺乳期婦女宜慎用。 6、兒童用藥：尚不明確。 7、老年用藥：尚不明確。 8、藥物過量：尚不明確。夫西地酸滴眼液： 1、佩戴隱形眼鏡者用藥時應事先取下鏡片。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：不宜使用，請遵醫囑。 3、藥物過量：本品不易發生用藥過量。注射用夫西地酸鈉： 1、由於本品的代謝和排洩特性，當長期大劑量用藥或本品聯合其它排出途徑相似的藥物（如林可黴素或利福平）時，對肝功能不全和膽道異常的病人應定期檢查肝功能。 2、在體外實驗時，本品可在白蛋白結合位點上取代膽紅素。這種取代作用的臨床意義尚不清楚，新生兒使用本品後亦未發現核黃疸。但早產兒、黃疸、酸中毒及嚴重病弱的新生兒使用本品時需留意這一因素。 3、所附緩衝液必須全部用完且藥品充分溶解後，再用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗及多年的臨床經驗表明本品沒有致畸作用。由於本品可透過胎盤，理論上又有導致核黃疽的危險，因此妊娠的後三個月應避免使用本品。母乳中的本品濃度低至可忽略不計，因此哺乳母親可使用本品。 5、兒童用藥：可以使用。 6、老年用藥：可以使用。 7、藥物過量：成人每日總量不得超過2g。

藥物相互作用

1、偶有報道Fucidin®systemic可增強香豆素類衍生物或其他抗凝血藥物的抗凝血作用，可透過調整口服給藥劑量將抗凝血作用控制在定的水平。使用了CYP-3A4生物轉化藥物的病人應避免使用Fucidin®systemic。 2、Fucidin®systemic與HMG-CoA還原酶抑制劑如他汀類藥物（statins）的聯合使用能導致血漿中兩者藥物濃度的升高，引起肌酸激酶水平升高（橫紋肌溶解），肌肉無力和疼痛。 3、Fucidin®systemic與HIV蛋白酶抑制劑如利托那韋（Ritonavir）和沙奎那韋（Saquinavir）聯合使用能導致血漿中兩者濃度的升高，可能會引起肝中毒。已有報道稱Fucidin®systemic與環孢黴素（Cyclosporin）聯合使用引起血漿中環孢黴素濃度的升高。

藥理作用

1、夫西地酸透過抑制細菌的蛋白質合成而產生抗菌作用。 2、夫西地酸對多種革蘭氏陽性菌有較強的抗菌作用。葡萄球菌，包括對青黴素、甲氧西林和其它抗菌素耐藥的菌株，均對本品高度敏感。 3、本品與臨床使用的其它抗菌藥物之間無交叉耐藥性。 4、本品的毒性極低，與臨床使用的其他抗菌藥物之間無交叉過敏性，因此本品可用於治療對其它抗菌禁忌的病人，如對青黴素或其它抗菌藥物過敏的病人及腎功能損傷病人。

藥代動力學

夫西地酸口服混懸液： 1、本品有極好的組織滲透能力，在機體內分佈廣泛。臨床上尤為重要的是本品不但在血液供應豐富的組織中有高濃度。即使在血管分佈較少的組織中也同樣具有高濃度。已知在膿液、痰液、軟組織、心臟、骨組織、滑液、死骨片、燒傷痂、腦膿腫和眼內，本品的濃度均超過其對葡萄球菌的最小抑制濃度（0.03-0.16μg/ml）。 2、本品在肝臟代謝，主要由膽汁排出，幾乎不經腎臟排洩。夫西地酸乳膏：在正常面板條件下，夫西地酸滲透進入面板深層的量很低。但在面板病理條件下，夫西地酸易透入深層面板，進入感染病灶部位。目前尚無區域性用藥全身吸收的報道。一旦吸收，藥物大部分經肝臟代謝，並由膽汁排洩消除。主要代謝產物有葡萄糖醛酸結合物，二羧基代謝產物，羥基代謝物，3-酮基代謝產物等等，部分代謝產物具有一定程度的抗葡萄球菌活性。夫西地酸滴眼液：本品的處方保證了與結膜囊更長時間的接觸，每日兩次的給藥劑量保證了夫西地酸在淚液中充足的濃度。單次給藥1、6、12小時後夫西地酸在淚液中的平均濃度分別為3-40、3-10和0-6μg/ml，根據給藥方式的不同，生物半衰期範圍為1.4-7.3小時。給藥後1小時內，眼房水中夫西地酸水平為0.30μg/ml（單次給藥）和0.8μg/ml（多次給藥），至少能夠維持12小時。給藥後全身的夫西地酸濃度沒有被測驗到。注射用夫西地酸鈉： 1、本品有極好的組織滲透能力，在機體內分佈廣泛。臨床上尤為重要的是，本品不但在血液供應豐富的組織中有高濃度，即使在血管分佈較少的組織中也同樣具有高濃度。已知在膿液痰液、軟組織、心臟、骨組織、滑液、死骨片、嬈傷痴、腦膿腫和眼內，本品的濃度均超過其對葡萄球菌的最小抑菌濃度（0.03-0.16μg/ml）。 2、本品在肝臟代謝，主要由膽汁排出，幾乎不經腎臟排洩。 3、本品毒性極低，與臨床應用的其他抗菌藥物之間無交叉過敏性。因此本品可用於治療對其他抗菌素禁忌的病人，如對青黴素或其他抗菌素過敏者。對因嚴重或深部感染而需長時間用藥時，建議本品與其他抗葡萄球菌藥物聯用以減少耐藥性的產生。本品可與耐青黴素酶的青黴素類、頭孢菌素類、紅黴素、氨基糖苷類、林可黴素、利福平或萬古黴素聯合使用並可獲得相加或協同作用的效果。

貯藏方法

在15℃-25℃溫度下儲存，置於兒童不易拿到的地方。

有效期

24個月