雙馬來酸阿法替尼 - 西藥

双马来酸阿法替尼,西药名。常用剂型有片剂等。为抗肿瘤药。用于转移性非小细胞肺癌,治疗前须用FDA推荐的方法确定肿瘤存在EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)替代突变。

成分

本品主要成分為雙馬來酸阿法替尼。

性狀

本品一般為片劑。

適應症

本品用於轉移性非小細胞肺癌,治療前須用FDA推薦的方法確定腫瘤存在EGFR外顯子19缺失或外顯子21(L858R)替代突變。

規格

片劑:20mg;30mg;40mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。1、口服,一次40mg,1次/日,餐前至少1小時或餐後至少2小時服用,如果漏服,距下次服用大於12小時,應儘快補服,不足12小時,則不能補服。2、如出現3級及以上不良反應、2級以上腹瀉或連續腹瀉2天以上需用止瀉藥、2級面板反應持續7天以上或不能耐受,腎功能不全2級或以上,應暫停用藥,恢復後,應降低劑量重新開始。3、如出現危及生命的大皰、水皰及剝脫性皮炎,肺間質性疾病、嚴重的肝損害、持續角膜潰瘍,症狀性左心室功能不全、不能耐受20mg/天的劑量,應水久停藥。4、與P糖蛋白抑制劑合用,如不能耐受,應降低劑量10mg,耐受後可恢復原劑量;與P糖蛋白誘導劑合用,應增加劑量10mg,停用與P糖蛋白誘導劑3天后,應恢復原劑量。

不良反應

1、嚴重不良反應包括腹瀉,肝毒性、間質性肺病、大皰性或剝脫性皮炎、角膜炎。2、常見不良反應按系統分列如下:(1)消化系統:腹瀉、胃炎、唇炎。(2)面板:皮疹、痤瘡樣皮炎、瘙癢、面板乾燥。(3)感染:甲溝炎、膀胱炎。(4)代謝和營養:食慾降低、體重減輕。(5)呼吸系統:鼻衄、鼻溢。(6)全身感覺:發熱。(7)眼:結膜炎。(8)實驗室檢查:轉氨酶升高、低血鉀。

禁忌

1、妊娠期婦女禁用。2、尚未明確本品是否可經乳汁分泌,哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性,選擇停藥或停止哺乳。3、兒童用藥的安全性和有效性尚未明確。4、未對重度肝腎功能不全患者進行研究,應慎用,並密切監測。

注意事項

1、本品導致的腹瀉可引起脫水甚至致命,患者可服用止瀉藥,如腹瀉嚴重,應暫停用藥。2、本品可導致肝損害,治療期間應定期檢查肝功能,出現嚴重肝損害者應停藥。3、本品可導致角膜炎,佩戴隱形眼鏡是危險因素之一。如出現角膜炎,應評價繼續治療的益處和風險。4、育齡期女性應採取有效避孕措施,直至治療結束後12周。

藥物相互作用

同時服用P糖蛋白抑制劑可升高本品的血藥濃度,P糖蛋白誘導劑則可降低本品的血藥濃度。

藥理作用

1、本品與EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)和HER4(ErbB4)激酶結構域共價結合,不可逆地抑制酪氨酸激酶的自身磷酸化,導致ErbB訊號的下調。2、本品在體外對野生型EGFR細胞株的增殖或EGFR外顯子19缺失突變或外顯子21L858R突變,包括某些繼發的T790M突變型細胞株的自身磷酸化有抑制作用,在治療濃度下,至少暫時對上述細胞株有抑制作用。此外,在體外本品可抑制表達HER2細胞株的增殖.3、在移植表達野生型EGFR或HER2種瘤的大鼠或在EGFRLA858R/T790M雙突變體的腫瘤模型的大鼠中,本品可抑制腫瘤的生長。

藥代動力學

1、吸收和分佈:口服後,Tmax為2-5小時,劑量在20-50mg間,Cmax、AUC的增加稍高於劑量增加的比例。片劑生物利用度為92%,與口服液相當。蛋白結合率為95%。高脂肪餐增加本品Cmax50%,增加AUC39%2、代謝和消除:迴圈中主要為本品的蛋白結合物,代謝產物極其微量,主要隨糞便排洩(85%),隨尿液排洩僅4%,本品消除t1/2為37小時,重複服用8天后達穩態,Cmax的蓄積率為2.8倍,AUC的蓄積率為2.1倍。

貯藏方法

貯於25℃下,短程攜帶時允許15-30℃。

有效期

12個月

免責聲明:

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