硫辛酸 - 西藥

硫辛酸，西药名。常用制剂有注射剂、胶囊剂、片剂等。用于糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。 本品医保类型为：硫辛酸注射液、注射用硫辛酸为医保乙类，硫辛酸胶囊、硫辛酸片为非医保。

成分

本品主要成分為硫辛酸。

性狀

硫辛酸注射液：黃綠色的澄明液體。注射用硫辛酸：淡黃色疏鬆塊狀物或粉末。硫辛酸膠囊：內容物為淡黃色至黃色顆粒，有特殊臭味。硫辛酸片：淡黃色至黃色片，有特殊臭味。

適應症

本品適用於糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常。

規格

硫辛酸注射液：6ml：0.15g；12ml：0.3g；20ml：0.6g。注射用硫辛酸：3g。硫辛酸膠囊：0.3g。硫辛酸片：0.3g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。注射劑：1、本品可用於靜脈注射或肌肉注射。（1）靜脈注射應緩慢，最大速度為每分鐘50mg硫辛酸。（2）用於肌肉注射，每個注射部位硫辛酸用量不得超過50mg。如需大劑量給藥，每個注射部位最大注射量2ml，分數個不同部位給藥。2、本品也可加入生理鹽水靜脈滴注，如250-500mg硫辛酸加入100-250ml生理鹽水中，靜脈滴注時間約30分鐘。3、除非有特別醫囑，對嚴重糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常的患者，可用靜脈滴注給藥，每天300-600mg，2-4周為一個療程。口服固體：口服，每日一次，每次0.6g，早餐前半個小時服用。對於較嚴重的症狀，建議起始先採用注射治療。由於糖尿病周圍神經病變是慢性疾病，一般需長期服用，具體使用時間由醫生根據個體特點決定。

臨床應用及指南

1、尚紅曉透過研究硫辛酸注射液對糖尿病腦梗塞患者療效及血清炎性因子的影響，得出結論硫辛酸注射液的應用促進糖尿病腦梗死患者氧化應激反應改善，減輕炎症反應，改善神經功能。（寧夏醫學雜誌,2019(06)[2019-04-15].http://kns.cnki.net/kcms/detail/64.1008.R.20190409.0954.008.html.）2、楊榮成，尹金閣透過研究硫辛酸注射液對腦梗死神經功能恢復及C-反應蛋白的影響，得出結論硫辛酸注射液對腦梗死患者神經功能恢復方面效果顯著，且具有抗炎作用，安全性良好。（河南科技大學學報(醫學版),2019,37(01):34-36+62.）3、王笑寒等透過硫辛酸膠囊治療中樞神經系統脫髓鞘疾病的臨床療效觀察，得出結論採用硫辛酸治療中樞神經系統脫髓鞘疾病患者，其臨床療效顯著，可有效改善神經功能，且安全性可靠。（中國醫學工程,2017,25(11):68-70）4、李志傑，張文書等透過依帕司他片聯合胰激肽原酶腸溶片及硫辛酸膠囊治療老年糖尿病周圍神經病變，得出結論依帕司他片聯合胰激肽原酶腸溶片及硫辛酸膠囊治療DPN患者療效更好，明顯改善患者的症狀和體徵，增加神經傳導速度，老年糖尿病患者服藥簡便、依從性好，不良反應少，值得臨床推廣應用。（實用老年醫學,2013,27(08):673-675）

不良反應

注射劑：1、靜脈滴注過快偶可出現頭脹和呼吸困難，但可自行緩解。極個別患者使用本品後，出現抽搐、複視、紫癜以及由於血小板功能異常引起的出血傾向。2、肌肉注射偶可在注射部位出現區域性變態反應，表現為蕁麻疹或溼疹。也可能出現全身變態反應，嚴重者可發生休克。若發生休克，醫護人員應急時搶救。口服固體：1、本品的不良反應如下：（1）胃腸道系統：非常罕見(（2）過敏反應：非常罕見(（3）神經系統：非常罕見(（4）全身反應：非常罕見(<1/10，000)：由於糖利用的改善，少數病例中出現血糖降低。此時低血糖的症狀有眩暈、出汗、頭痛和視物異常。2、如發生上述一項症狀，應立即停藥，並通知醫生，醫生會根據程度決定是否繼續用藥。過敏症狀一出現，即應停藥並通知醫生。如發生任何上述未來提及的不良反應，請通知醫生或藥師。

禁忌

對本品過敏者。

注意事項

注射劑：1、配好的輸液，用鋁箔紙包裹避光，6小時內保持穩定。2、本品不能與葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應的溶液配伍使用。3、在治療糖尿病周圍神經病變的同時，對糖尿病本身的控制也是必需的。4、由於活性成份對光敏感，應在使用前將安瓿從盒內取出。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠及哺乳期婦女不應使用本品。6、兒童用藥：兒童和少年應排除在治療之外，因為還沒有經過臨床驗證。7、老年用藥：臨床上無需特別調整使用劑量。8、藥物過量：迄今尚未見硫辛酸中毒特徵的報道。亦未見可能出現的中毒症狀的藥理學描述。口服固體：1、食物會影響本品的吸收，因此應將硫辛酸和食物分開服用。2、長期飲酒是神經病變發生、發展的重要危險因素，可影響本品治療的成功率。因此建議糖尿病周圍神經病變患者儘可能戒灑．無治療間期內也如此。3、由於補充一定的疏辛酸可以降低血糖濃度，因此對於那些帶有糖尿病和偏頭痛耐受不良者要謹慎。有必要的話，為避免出現低血糖，要進行血糖監控和將血糖藥物的劑量調整。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：只有在謹慎評估利益-風險後，本品才能用於妊娠或哺乳期婦女。生殖毒理學來提示對生育力及胚胎早期發育的影響，胚胎毒性效應不明顯，目前有關硫辛酸進入母乳的途徑尚未知。因此妊娠和哺乳期婦女只有在醫生強烈建議時才能使用本品。5、兒童用藥：兒童患者用藥的安全有效性尚未確立。6、老年用藥：老年患者用藥的安全有效性尚未確立。7、藥物過量：（1）已有報道，意外或自殺式飲酒，同時口服大劑量硫辛酸後，可出現嚴重的中毒症狀甚至致命性後果。中毒早期可能表現為煩躁、坐立不安或意識模糊，後期伴發生全身驚厥及乳酸性酸中毒。此外，大劑量硫辛酸的中毒表現為低血糖、休克、橫紋肌溶解、溶血、瀰漫性血管內凝血（DIC）、骨髓抑制和多臟器衰竭。（2）中毒時治療措施：如果懷疑硫辛酸輕度中毒（如成年人>6g、兒童>50mg/kg體重），應立即入院並開始實施中毒的一般治療措施（如催吐、洗胃、活性炭吸附等）；全身驚厥、乳酸性酸中毒和其他致命性後果的處理應以強化治療和全身治療為中心，目前，血液透析、血液灌注或過濾技術對加速硫辛酸排洩的益處尚不明確。

藥物相互作用

1、本品可能抑制順鉑的療效。2、本品可能加強胰島素和口服抗糖尿病藥物的降血糖效果。因此有必要嚴密檢測血糖水平，特別是在剛開始應用本品時。為避免低血糖，某些患者可能需要在醫生的指導下減少胰島素或口服降血糖藥的用量。

藥理作用

硫辛酸為B族維生素，是丙酮酸脫氫酶系和α-同戊二酸脫氫酶系的輔酶。離體試驗顯示，硫辛酸可以降低神經組織的脂質氧化，可抑制蛋白質糖基化作用，抑制醛糖還原酶。在體內，硫辛酸具有抗氧作用，參與谷胱甘肽及輔酶Q10等抗氧化劑再迴圈。硫辛酸能螯合某些金屬離子（如銅、錳、鋅）。

藥代動力學

注射劑：硫辛酸可為人體自行合成。硫辛酸進入人體後（注射或口服）易在許多身體組織中還原成為雙氫硫辛酸。硫辛酸或雙氫硫辛酸無論在細胞內或細胞外均能發揮其藥理作用。口服固體：口服本品後，硫辛酸可快速吸收。由於組織分佈快，血漿半衰期約為25分鐘，口服0.6g硫辛酸後半小時即可達最大血漿濃度為4μg/ml。動物試驗（大鼠、狗）中，放射性標記表明腎臟為主要清除途徑，佔80%-90%，主要以代謝物形式存在。即使在人體中，也只有少量原型藥物從尿液中回收。生物轉化主要為側鏈氧化變短（β-氧化）和/或相應的巰基甲基化。

貯藏方法

25℃以下，避光，密閉儲存。

有效期

24個月