注射用阿莫西林鈉舒巴坦鈉(2:1) - 西藥

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(2:1),西药名。为抗生素类药。用于对单独使用β-内酰胺类抗生素和头孢菌素耐药的产β-内酰胺酶的微生物所致的感染,如上呼吸道感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、性病、盆腔感染、泌尿系统感染等。

成分

本品為複方製劑,其組分為阿莫西林和舒巴坦。

性狀

本品為白色或類白色粉末。

適應症

本品適用於對單獨使用β-內醯胺類抗生素和頭孢菌素耐藥的產β-內醯胺酶的微生物所致的感染:1、上呼吸道感染:如鼻竇炎,中耳炎,咽炎,喉炎。2、下呼吸道感染:如急性和慢性支氣管炎,肺葉和支氣管肺炎,膿胸,肺膿腫,肺炎,支氣管擴張。3、面板和軟組織感染:如蜂窩組織炎,傷口感染。4、性病:如淋病。5、盆腔感染:如婦科感染,產後膿毒症,膿毒性流產。6、泌尿系統感染:如膀胱炎,菌尿症。7、口腔感染:手術用藥。8、嚴重系統性感染:如腹膜炎,腹腔內膿毒症,骨髓炎。

規格

0.75g(C16H19N3O5S0.5g和C8H11NO5S0.25g)。

用法用量

1、應根據醫生的判斷標準和患者的個體需要調整劑量。2、推薦劑量如下:(1)成人和12歲以上兒童:每8小時1次,每次750-1500mg,深部肌肉注射,直接靜脈注射或滴注。(2)兒童:深部肌肉注射,直接靜脈注射或滴注,本品每日60-70mg/kg(阿莫西林每日40-50mg/kg+舒巴坦每日20-25mg/kg),分2至3次。對於嚴重感染,特別是由革蘭陰性菌感染,劑量可增加至本品每日150mg/kg(阿莫西林每日100mg/kg+舒巴坦每日50mg/kg)。3、在深部肌肉注射和靜脈直接推注時,推薦用至少3.5ml滅菌注射用水稀釋。4、溶液需在配製後60分鐘內使用。一旦超過該期限,需將安瓿內配製的藥液丟棄。5、本品可採用調整稀釋溶液(溶劑)靜脈滴注,本品的最大濃度和最大用藥時間詳見說明書。6、腎功能損害患者劑量:根據腎功能損害情況,調整劑量和用藥間隔(建議詳見說明書)。

臨床應用及指南

於暢遊,劉雲飛等,透過研究注射用阿莫西林鈉舒巴坦鈉近紅外通用型模型的建立,得出結論該方法簡便快速、準確,可用於快速鑑別該品種。(中國藥物評價,2017,34(01):22-24.)

不良反應

在推薦劑量下,藥物有很好的耐受性。但對少數患者,亦有不同型別和不同程度的副反應發生。有如下情況報道:1、消化系統:噁心,嘔吐,腹瀉,消化不良和上腹疼痛。2、過敏反應:蕁麻疹,血管神經性水腫,斑丘疹,罕見過敏性休克。3、間質性腎炎。4、血液系統:中性粒細胞減少症,嗜酸粒細胞減少症,貧血和血小板功能異常。5、口腔或其它部位念珠菌病,是一種細菌症的表現。6、個別病例出現Stevens-Johnson綜合症和多形性紅斑。7、偶有偽膜性腸炎的病例報道。

禁忌

1、對青黴素和/或頭孢菌素有過敏病史者。2、對以下患者,需仔細考慮利益-風險比:(1)胃腸功能紊亂,特別是潰瘍性結腸炎,節段性迴腸炎或抗生素相關性結腸炎。(2)傳染性單核細胞增多症(據報道,在應用青黴素的患者中有高的發疹率)。

注意事項

1、對某一種青黴素不能耐受的患者也不能耐受其它型別的青黴素。對頭孢菌素,Cephamicine、灰黃黴素或青黴胺不能耐受者,同樣也不耐受青黴素。已有報告,應用青黴素治療時出現嚴重或偶爾致命性(過敏)超敏反應。此類超敏反應更傾向發生於有青黴素過敏史或有多種過敏原過敏史的患者。也有一些報告,伴有過敏史的患者應用頭孢菌素後出現了嚴重反應。2、在應用青黴素治療前,必須瞭解患者以往對上述藥物、頭抱菌素或其它過敏原的過敏史。應用本品時,一旦發生任何過敏反應,必須立即停止使用該藥並給予適當的治療。嚴重的過敏反應需要立即應用腎上腺素治療,同時給氧、靜注類固醇並保持呼吸通暢,包括氣管內插管。3、偽膜性結腸炎病例幾乎都與抗菌素,包括β-內醯胺抗生素/β-內醯胺酶抑制劑結合物的應用有關。但其嚴重程度有所不同,有些患者會很嚴重。所以,對於使用抗菌素後出現腹瀉的患者,考慮到這種疾病診斷是重要的。4、應用本品治療的患者有可能出現黴菌或其它病原體的特異性感染。一旦出現特異性感染(通常包括假單胞菌或假絲酵母),必須立即停用本品,並給予適當的治療。5、治療中可能觀察到肝酶,主要是血清穀草轉氨酶(SGOT)升高。6、可見一過性的雌三醇和雌酮結合下降,或血漿雌三醇濃度降低;因此對於應用包含雌激素的藥物進行治療和孕前的患者,可考慮選擇性地使用避孕藥。7、如需長期用藥,應進行肝腎功能監測。對於腎衰患者,應調整劑量。對有過敏史(如:哮喘,溼疹和發熱)和血液病病史的患者應嚴加控制。8、合併使用青黴素可引起甲氨蝶呤清除率降低,從而顯著增加其毒性。9、和所有藥物一樣,在安全性未被確立以前,本藥品不推薦用於妊娠和哺乳期。10、孕婦及哺乳期婦女用藥:(1)懷孕:至今尚無恰當和良好對照的人體研究。對於孕婦應用青黴素,只有當評估利大於弊時方可使用。但懷孕期間應用青黴素並未顯示出對胎兒的毒性影響。(2)哺乳期母親:青黴素可分泌於人乳中。雖然至今未見重大問題出現,但哺乳期母親應用青黴素可能引起嬰兒的致敏、腹瀉、念珠菌病和皮疹。11、兒童用藥:多數青黴素已應用於兒科患者,至今未發現特殊問題。新生兒和6個月內的嬰兒腎功能發育不完全可能減緩青黴素透過尿路排洩。12、老年用藥:青黴素已應用於老年患者,至今未發現特殊問題。但由於老年人傾向於出現與年老相關的腎功能衰竭,因而需要調整劑量。13、藥物過量:少見本品過量發生,一旦出現應進行對症治療。本品可經血液透析從血迴圈中清除。

藥物相互作用

根據其潛在的臨床相關問題,可能存在下列藥物相互作用或有關問題:1、甲氨蝶呤:合併使用青黴素可引起甲氨蝶呤清除率降低,從而可能增加其毒性。2、羧苯磺丙胺:同時與青黴素應用,本藥可減低腎小管分泌青黴素,導致其血濃度增加和延長,並延遲其排洩半衰期而增加毒性。3、青黴素與本藥可間時應用治療性傳播疾病(STD),以延長抗生素在血清和組織中所需的高濃度。

藥理作用

1、在舒巴坦與阿莫西林的組合中,舒巴坦能不可逆地抑制由大部分革蘭陽性和革蘭陰性菌產生的β-內醯胺酶(Ⅱ型至IV型)。舒巴坦與其它β-內醯胺酶抑制劑在藥代動力學和穩定性上為優,它能迅速貫穿細菌細胞壁並不可逆地破壞β-內醯胺酶(自殺性抑制),因而使細菌對阿莫西林恢復敏感性,阿莫西林因此能有效殺死細菌。2、阿莫西林+舒巴坦是抗菌素和β-內醯胺酶抑制劑的複合劑。選擇阿莫西林+舒巴坦(它也可與其它抗菌素合用)應根據細菌敏感性資料(依據來自於患者的細菌學標準或流行病學資料)。下列微生物通常對阿莫西林+舒巴坦複合劑敏感:(1)革蘭陽性球菌:肺炎雙球菌,化膿性鏈球菌,腸鏈球菌,金黃色葡萄球(社羣來源),表皮葡萄球菌(凝固酶陰性,社羣來源),腐生葡萄球菌。(2)革蘭陰性球菌:淋病奈瑟氏菌,卡他莫拉菌,不動桿菌屬。(3)革蘭陰性桿菌:流感嗜血桿菌,大腸桿菌(社羣來源),奇異變形桿菌,肺炎克雷伯菌(社羣來源)。(4)厭氧菌:擬桿菌屬,脆弱擬桿菌。3、阿莫西林+舒巴坦複合劑治療產生β-內醯胺酶的菌株有效。

藥代動力學

腸道外給藥迅速達到組織治療濃度。阿莫西林和舒巴坦均透過泌尿系統清除。肌肉注射阿莫西林1000mg+舒巴坦500mg後90分鐘達到血藥峰濃度(分別為10.87μg/ml和8.22μg/ml)。

貯藏方法

儲存在25℃下的密閉容器內。防潮。靜脈注射溶液應在配製後立即使用。配製溶液不可冷凍。

有效期

24個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液兩個主峰的保留時間應分別與阿莫西林對照品溶液和舒巴坦溶液對照品主峰的保留時間一致。2、本品顯鈉鹽的火焰反應(中國藥典2000年版二部附錄Ⅲ)。

檢查

1、鹼度:取本品0.5g,加水20ml溶解後,依法測定(中國藥典2000年版二部附錄ⅥH)pH值應為8.0-10.0。2、溶液澄清度與顏色:取本品5瓶,分別按標示量加水製成1ml中含0.1g的溶液,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(中國藥典2000年版二部附錄ⅨB)比較,均不得更濃;如顯色,與黃色或黃綠色5號標準比色液(中國藥典2000年版二部附錄ⅨA第一法)比較,均不得更深。3、水分:取本品,照水分測定法(中國藥典2000年版二部附錄ⅧM第一法A)測定,含水分不得過4.0%。4、有關物質:取本品裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量,加水製成每1ml中約含5mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加水稀釋製成每1ml中約含0.25mg的溶液,作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件進行試驗,取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測器靈敏度,使主成分峰高約為滿量程的20%;再取上述兩種溶液各10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖至阿莫西林峰保留時間的2倍,供試品溶液如顯雜質峰,與對照溶液中二個主成分峰面積和比較,單個雜質最大不得過4.0%,總雜質量不得過6.5%。5、熱原:取本品,加無菌注射用水製成每1ml中含50mg的溶液,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄ⅪD),劑量按家兔體重每1kg注射1ml,應符合規定。6、無菌:取本品,分別加入100ml0.9%無菌氯化鈉溶液中使溶解,用薄膜過濾法處理後,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄ⅪH),應符合規定。7、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(中國藥典2000年版二部附錄IB)。

含量測定

1、照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄ⅤD)測定。2、色譜條件與系統適用性試驗:用辛烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以0.05mol/L磷酸二氫鈉-甲醇(95:5)(用1mol/L磷酸調節pH值3.6)為流動相;檢測波長230nm。理論板數按阿莫西林峰計算應不低於3000,阿莫西林峰與舒巴坦峰之間的分離度應符合規定。3、測定法:取裝量差異項下的內容物,混合均勻,稱取約100mg,精密稱定,置100ml容量瓶中,加0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液(調節pH值至3.6)15ml,使溶解,再加水適量稀釋至刻度,搖勻。精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取阿莫西林對照品約67mg與舒巴坦對照品33mg,分別精密稱定,置於100ml容量瓶中,同法測定。按外標法以峰面積計算出供試品中C16H19N3O5S和C8H11NO5S的含量。4、本品為阿莫西林鈉與舒巴坦鈉的混合無菌粉末。按無水物計算,含阿莫西林(C16H19N3O5S)不得少於54.0%,含舒巴坦(C8H11NO5S)不得少於28.0%;按平均裝量計算,含阿莫西林(C16H19N3O5S)與舒巴坦(C8H11NO5S)均應為標示量的90.0%-110.0%。

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