醋酸甲地孕酮分散片 - 西藥

醋酸甲地孕酮分散片，西药名。为半合成孕激素衍生物。主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌，对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效。并可改善晚期癌症者的食欲和恶病质。

成分

本品主要成分為醋酸甲地孕酮。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品主要用於治療晚期乳腺癌和晚期子宮內膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。並可改善晚期癌症者的食慾和惡病質。

規格

160mg。

用法用量

1、一般劑量：每次160mg，口服，每日1次。2、高劑量：每次160mg，口服，每日2—4次。

臨床應用及指南

1、王全國透過分析生脈注射液聯合醋酸甲地孕酮分散片對肺癌晚期患者生活質量的影響，得出結論生脈注射液聯合醋酸甲地孕酮分散片對肺癌晚期的臨床效果顯著，可改善患者生活質量，值得推廣應用。（世界最新醫學資訊文摘，2018，18（93）：114+123）2、招麗娟，梁貴文，李文瑋透過醋酸甲地孕酮分散片在晚期腫瘤患者輔助治療中的應用研究，得出結論臨床中對晚期腫瘤患者進行化療時聯合使用醋酸甲地孕酮分散片進行輔助治療能夠有效的保護患者的骨髓、減輕化療對患者造成的不良反應。（腫瘤藥學，2018，8（03）：392-395）3、王珊透過醋酸甲地孕酮分散片改善晚期腫瘤患者生活質量效果觀察，得出結論對於晚期腫瘤患者採用醋酸甲地孕酮分散片，可有效降低患者化療所致不良反應發生率，進而提高生活質量，效果理想，有在臨床上普及、推廣價值。（海峽藥學，2018，30（03）：140-141）

不良反應

1、與其它孕酮類藥物相似，但一般較輕。2、可能出現乳房痛、溢乳，閉經、子宮頸糜爛或子宮頸分泌改變以及男性乳房女性化。3、精神方面：神經質、失眠、嗜眠、疲累、頭暈。4、面板與粘膜：過敏反應包括搔癢、麻疹、血管神經性水腫至全身性皮疹及無防禦性反應等曾被報告。少數病例有痤瘡，禿頭或多毛之報告。5、胃腸：噁心及消化不良，尤其會發生在較大劑量。亦可能產生類似腎上腺皮質醇反應及高血鈣反應，偶有阻塞性黃疸的報導。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、對伴有嚴重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴重肝功能損害和因骨轉移產生的高鈣血癥患者禁用。

注意事項

1、對接受本品治療的患者應進行常規的密切監測，對未控制的糖尿病及高血壓患者需小心使用。2、不主張用於乳腺癌的術後輔助治療。3、禁用於妊娠診斷試驗。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：由於在妊娠起首四個月內，應用孕酮類藥物對胎兒有潛在性傷害，故不推薦使用本藥物。本品對新生兒具有潛在的毒害作用，哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為半合成孕激素衍生物，對激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。其作用機理與甲孕酮相同，可能是透過對垂體促性腺激素分泌的影響，控制卵巢濾泡的發育及生長，從而減少雌激素的產生。作用於雌激素受體，阻止其合成和重新利用，干擾其與雌激素的結合，抑制瘤細胞生長。此外，還可拮抗糖皮質激素受體，干擾類固醇激素受體與細胞生長分化相關的調節蛋白間的相互作用。

藥代動力學

口服本品160mg後能迅速吸收，血藥濃度升高較快，2小時後可達到峰值，吸收半衰期為2.5小時，大部分藥物以葡萄糖醛酸結合物形式經腎臟排洩，消除相半衰期為32.5小時。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

36個月

鑑別

在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、有關物質：取本品細粉適量，精密稱定，加無水乙醇適量，振搖使醋酸甲地孕酮溶解，用無水乙醇稀釋製成每1ml中約含醋酸甲地孕酮2mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取醋酸甲羥孕酮對照品10mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加無水乙醇適量，超聲使溶解，放冷，用無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml與供試品溶液1ml，置同一50ml量瓶中，用無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照醋酸甲地孕酮有關物質項下的方法試驗，供試品溶液色譜圖中如有與醋酸甲羥孕酮保留時間一致的雜質峰，按外標法以峰面積計算，不得過標示量的1.0%；其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液中醋酸甲地孕酮峰面積的0.5倍（1.0%），其他雜質峰面積的和不得大於對照溶液中醋酸甲地孕酮峰面積（2.0%）。2、溶出度：取本品，照溶出度測定法（附錄XC第二法），以1%十二烷基硫酸鈉溶液900ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量取續濾液適量，用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含醋酸甲地孕酮5μg的溶液，作為供試品溶液；另取醋酸甲地孕酮對照品約25mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，用1%十二烷基硫酸鈉溶液定量稀釋製成每1ml中約含5μg的溶液，作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件，精密量取供試品溶液與對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算每片的溶出量，限度為標示量的75%，應符合規定。3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（附錄IA）。

含量測定

取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於醋酸甲地孕酮1mg），置50ml量瓶中，加甲醇適量，超聲處理使醋酸甲地孕酮溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，離心，精密量取上清液，照醋酸甲地孕酮含量測定項下的方法測定，即得。