磺胺林片 - 西藥

磺胺林片，西药名。为全身抗感染药。主要用于敏感菌所致的急、慢性尿路感染。

成分

本品主要成分為磺胺林。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品主要用於敏感菌所致的急、慢性尿路感染。

規格

0.25g。

用法用量

口服，常用量為首劑1g，以後每隔2-3日1次，一次0.25-0.5g。

不良反應

1、過敏反應較為常見、可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。2、粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。因此在服用本品時應定期檢查周圍血象，發現異常及時停藥。3、溶血性貧血及血紅蛋白尿，這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥後易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。4、高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由於本品與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。5、肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。6、腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。7、噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般症狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。8、甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。9、中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期徵兆出現時應立即停藥。

禁忌

1、對磺胺類藥物過敏者禁用。2、重度肝、腎功能減退者及血液病患者禁用。3、小於2個月以下嬰兒禁用。4、孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、失水、休克患者服用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。2、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、肝、腎功能損害患者慎用。3、交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。4、對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。5、應用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發生。長療程、大劑量服用本品時，宜同時服用鹼化尿液的藥物，以防止結晶尿、血尿和管型尿等因腎臟損害引起的不良反應。6、治療中須注意檢查（1）全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。（2）治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規一次）以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。（3）肝、腎功能檢查。7、由於本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，故該病患者應慎用。8、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用，雖然人類中研究缺乏充足資料，但孕婦仍宜禁用。（2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產生影響。磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑑於上述原因，哺乳期婦女使用本品時應暫停哺乳。9、兒童用藥：由於本品可引起新生兒核黃疸和溶血，因此新生兒及2個月以下嬰幼兒禁用。10、老年用藥：老年患者應用本品發生嚴重不良反應的機會增加，常見嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等，因此老年患者宜避免使用，確有指徵時需權衡利弊後決定。11、藥物過量：磺胺血濃度不應超過200μg/ml，超過此濃度，不良反應發生率增高，毒性增強。過量短期服用本品會出現食慾不振、腹痛、噁心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。長期過量服用本品易引起骨髓抑制，造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。一般治療為停藥，並進行洗胃、催吐或大量飲水；尿量低且腎功能正常時可給予輸液治療。在治療過程中應監測血象、電解質等。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品具廣譜抗菌活性，對非產酶葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有抗菌作用，但目前細菌對該類藥物的耐藥現象普遍存在，在葡萄球菌屬、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、腸桿菌科細菌中耐藥菌株均有顯著增多，本品體外對下列微生物亦具活性：沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲、麻風桿菌等。本品可與對氨基苯甲酸(PABA)競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸過程，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制細菌的生長繁殖。

藥代動力學

本品口服後易自胃腸道吸收，吸收完全。血漿蛋白結合率為60%-80%。大約給藥劑量的5%代謝為乙醯化物。本品自尿中緩慢排洩，尿乙醯化物約佔70%。t_1/2為60-65小時。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品細分適量（約相當於磺胺林0.1g），加稀鹽酸5ml，是磺胺林溶解，濾過，濾液加0.1mol/L，亞硝酸鈉溶液3ml，滴加鹼性β-萘酚試液2ml，即發生橙紅色沉澱，放置後色漸變混。2、取本品的細粉適量（約相當於磺胺林1g），加0.1mol/L鹽酸溶液10ml，加熱至近沸，冷卻，加稀鹽酸10ml，濾過，濾液加氫氧化鈉試液適量，使磺胺林完全析出，濾過，沉澱用水洗滌後，在105℃乾燥1小時，依法測定，熔點為174-177℃。

檢查

應符合片劑項下的各項規定（附錄ⅠA）。

含量測定

1、取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於磺胺林0.5g），照磺胺林項下的方法測定，每1ml的亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）相當於28.03mg的磺胺林。2、本品含磺胺林應為標示量的95.0%-105.0%。