磷黴素 - 西藥

磷霉素,西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂等。为抗生素类药。用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。也可与其他抗生素联合应用治疗由敏感菌所致重症感染如败血症、腹膜炎、骨髓炎等。该药品医保类型有:注射用磷霉素钠为医保甲类;磷霉素钙片、磷霉素钙胶囊、磷霉素钙颗粒为医保乙类。

成分

本品主要成分為磷黴素。

性狀

(1)磷黴素鈣片:白色或類白色片。(2)磷黴素鈣膠囊:內容物為白色或類白色顆粒或粉末。(3)磷黴素鈣顆粒:加有矯味劑的顆粒,氣芳香,味甜。(4)注射用磷黴素鈉:白色結晶性粉末。

適應症

本品用於敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、面板軟組織感染等。也可與其他抗生素聯合應用治療由敏感菌所致重症感染如敗血症、腹膜炎、骨髓炎等。

規格

(1)磷黴素鈣片:0.1g(按C3H7O4P計)。(2)磷黴素鈣膠囊:按C3H7O4P計算0.1g(10萬單位)。(3)磷黴素鈣顆粒:0.5g(按C3H7O4P計)。(4)注射用磷黴素鈉:按C3H7O4P計,1.0g(100萬單位);2.0g(200萬單位);3.0g(300萬單位);4.0g(400萬單位)。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。磷黴素鈣片:口服,成人每日2-4g(按C3H7O4P計);小兒按體重每日50-100mg/kg,分3-4次服用。磷黴素鈣膠囊:口服。一次0.5-10g(按C3H7O4P計),一日4次。磷黴素鈣顆粒:1、口服。成人:一次2袋,每日3-4次。2、兒童:每日3-4次,每次用藥劑量為:1-6個月1/8袋,6-12個月1/6袋,1-2歲1/4袋,2-4歲1/3袋,4-6歲3/8袋,6-9歲1/2袋,9-14歲1袋。注射用磷黴素鈉:1、靜脈滴注。先用滅菌注射用水適量溶解,再加至250-500ml的5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液中稀釋後靜脈滴注。2、成人:一日4-12g,嚴重感染可增至一日16g。分2-3次滴注。3、兒童:一日0.1-0.3g/kg,分2-3次滴注。

不良反應

磷黴素鈣片、磷黴素鈣膠囊、磷黴素鈣顆粒:主要為輕度胃腸道反應,如噁心、胃納減退、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉等。一般不影響繼續用藥,偶可發生皮疹、嗜酸粒細胞增多、丙氨酸氨基轉移酶升高等,未見腎、血液系統等的毒性反應。注射用磷黴素鈉:1、主要為輕度胃腸道反應,如噁心、納差、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉,一般不影響繼續用藥。2、偶可發生皮疹、嗜酸性粒細胞增多、周圍血象紅細胞、血小板一過性降低、白細胞降低、血清氨基轉移酶一過性升高、頭暈、頭痛等反應。3、注射部位靜脈炎。4、極個別患者可能出現休克。

禁忌

對本品過敏患者禁用。

注意事項

磷黴素鈣片、磷黴素鈣膠囊、磷黴素鈣顆粒:1、與β-內醯胺類、氨基糖苷類等抗生素聯用時常呈協同作用,並可減少或延遲細菌耐藥性的產生。2、磷黴素在體外對二磷酸腺苷(ADP)介導的血小板凝集有抑制作用,劑量品管時更為顯蕃,但臨床應用中尚未見引起出血的報道。3、孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦慎用。4、兒童用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻5、老年患者用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。6、藥物過量:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。注射用磷黴素鈉:1、本品靜脈滴注速度宜緩慢,每次靜脈滴注時間應在1-2小時以上。2、肝、腎功能減退者慎用。3、用於嚴重感染時除需應用較大劑量外,尚需與其他抗生素如β內醯胺類或氨基糖苷類聯合應用。用於金黃色葡萄球菌感染時,也宜與其他抗生素聯合應用。4、應用較大劑量時應監測肝功能。5、本品在體外對二磷酸腺苷(ADP)介導的血小板凝集有抑制作用,劑量加大時更為顯著,但臨床應用中尚未見引起出血的報道。6、孕婦及哺乳期婦女用藥:(1)本品可透過胎盤,迅速進入胎兒迴圈。但對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察。因此孕婦應禁用。(2)本品也可透過乳汁排洩。故哺乳期婦女應避免使用。若必須用藥,則應暫停哺乳。7、兒童用藥:兒童應用本品的安全性尚缺乏資料,5歲以下小兒應禁用。5歲以上兒童應慎用並減量使用。8、老年用藥:由於本品主要自腎排洩,老年人肝、腎功能常呈生理性減退,因此老年人應慎用,並需根據患者情況減量用藥。9、藥物過量:尚不明確。

藥物相互作用

1、與β內醯胺類抗生素合用對金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌)、銅綠假單胞菌具有協同作用。2、與氨基糖苷類抗生素合用時具協同作用。3、本品的體外抗菌活性易受培養基中葡萄糖或(和)磷酸鹽的干擾而減弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽則可增強本品的作用。

藥理作用

1、本品為廣譜抗生素。是透過抑制細菌細胞壁的早期合成,使細菌的細胞壁合成受到阻抑而導致其死亡。本品的抗菌譜較廣,對大多數革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有一定的抗菌作用,本品的抗菌譜包括金葡菌、大腸杄菌、痢疾桿菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、綠膿杄菌、肺炎克雷伯菌和產氣腸桿菌等。2、藥動學口服磷黴素鈣後約30%-40%自胃腸道吸收。正常人口服本品0.5、1.0和2.0g後2-4小時血藥濃度達到峰值,血藥峰值分別為3.5、5.3和7.0mg/ml,其吸收不受食物的影響。每6小時口服磷黴素鈣0.5g,穩態血藥濃度可達6-8μg/ml。3、磷黴素吸收後廣泛分佈於各組織和體液中,組織中濃度以腎為最高,其次為心、肺、肝等。本品也可透過血腦屏障進入腦脊液中,炎症時可達血藥濃度的50%以上。磷黴素也可進入胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。口服磷黴素鈣後約1/3於24小時經尿中排出,1/3在72小時內隨糞便排出。

藥代動力學

磷黴素鈣片、磷黴素鈣膠囊、磷黴素鈣顆粒:口服磷黴素鈣後約30%-40%自胃腸道吸收。正常人口報本品0.5g、1.0g和2.0g後2-4小時血藥濃度達到峰值,血藥峰值分別為3.5mg/L、5.3mg/L和7.0mg/L其吸收不受食物的影響。每6小時口服磷黴素鈣0.5g,穩態血藥濃度可達6-8mg/L。磷黴素吸收後廣泛分佈於各組織和體液中,Vd為2.4L/kg。組織中濃度以腎為最高,其次為心、肺、肝等,本品也可透過血腦屏障進人腦脊液中,炎症時可達血藥濃度的50%以上。磷黴素也可進人胸、腹腔、支氣管分泌和眼房水中。口服磷黴素鈣後約1/3於24小時內經尿中排出,1/3在72小時內隨糞便排出。注射用磷黴素鈉:1、單次靜脈滴注磷黴素鈉0.5g、1.0g、2.0g後的血藥峰濃度(Cmax)分別為28mg/L、46mg/L、90mg/L,1小時後即下降至50%左右。每6小時靜注磷黴素鈉0.5g,穩態血藥濃度為36mg/L。血漿蛋白結合率小於5%。血消除半衰期(T1/2β)為3-5小時。2、在體內各組織體液中分佈廣泛。組織中濃度以腎為最高,其次為心、肺、肝等。可透過胎盤和血-腦脊液屏障。磷黴素也可分佈至胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。該藥主要經腎排洩,靜脈給藥後24小時內約90%自尿排出。也可隨糞便和乳汁排洩。

貯藏方法

密閉,在陰涼乾燥處(不超過20℃)儲存。

有效期

24個月

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