地諾單抗 - 西藥

地诺单抗，西药名。常用剂型有注射剂等。用于治疗绝经妇女的骨质疏松症（伴有高危骨折）；用于治疗前列腺癌患者的骨丢失（接受雄激素阻断治疗所致）；用于治疗乳腺癌患者的骨丢失（接受芳香化抑制剂治疗所致）。

成分

本品主要成為地諾單抗。

性狀

本品一般為注射劑。

適應症

本品主要適用於以下：1、用於治療絕經婦女的骨質疏鬆症（伴有高危骨折）。2、用於治療前列腺癌患者的骨丟失（接受雄激素阻斷治療所致）。3、用於治療乳腺癌患者的骨丟失（接受芳香化抑制劑治療所致）。

規格

地諾單抗預裝注射器：60mg/1ml。地諾單抗注射液：60mg/1mI（Prolia）：120mg/1.7ml（Xgeva）。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。注射劑：1、由專業醫療人員每六個月在者上臂、大腿上部以及腹部皮下注射本品60mg。2、接受本品治療的同時，每天需服用1000mg鈣以及至少4001U維生素D。

不良反應

1、嚴重不良反應：低鈣血癥、嚴重感染、面板反應、下骨壞死。2、常見不良反應：貧血，心絞痛、房顫、眩暈、上腹痛、胃腸脹氣、胃食管反流性疾病、外周水腫、無力、膀胱炎，上呼吸道感染、肺炎、帶狀皰疹、高膽固醇血癥、腰痛、四肢痛、骨痛、脊椎關節炎，坐骨神經痛、失眠、皮疹、瘙癢。3、本品停藥後最常見的不良反應：背痛和便秘。4、其他不良反應：藥物超敏反應（皮疹，尊麻疹，面部水腫和紅斑），一旦出現上述症狀，應立即進行醫學觀察。5、其他：上市後不良反應，包括嚴重症狀性低血鈣、皮疹、尊蕁麻疹、面部水腫或紅斑。

禁忌

1、禁用於妊娠期婦女，低鈣血癥患者以及對本品任一成分過敏的患者。2、同時服用免疫抑制劑或伴有免疫功能低下的患者慎用。3、老年人以及腎功能不全患者無必要調整劑量，對於重度腎功能不全和正在接受透析治療的思者應進行血鈣監測，同時注意補充鈣和維生素D。4、目前尚未有關兒童使用本品的有效性和安全性研究，故不推薦兒童使用。5、尚未明確本品是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性，選擇停藥或停止哺乳。

注意事項

1、在接受本品治療時，應避免使用其他與本品活性成分相似的藥物【如Xgeva與Prolia均為本品製劑（安進公司生產的本品的商品名）】。2、如果患者漏用本品，則應儘早補用，並在補用後的六個月再行使用。3、患有低鈣血癥的患者在接受本品治療前應糾正低鈣血癥；易誘發低鈣血癥（重度腎功能不全、正在接受透析治療的患者）和體內礦物質紊亂的患者在接受本品治療時，應對體內血鈣以及礦物質（磷和鎂）水平進行臨床監測，同時服用適量的鈣片和維生素D。4、使用本品可導致嚴重感染如面板感染、腹部感染、泌尿道感染以及耳感染，接受本品治療的患者旦發現有嚴重感染體徵或症狀時應立即尋求醫學觀察。與免疫抑制劑或損傷免疫系統的藥物合用可增加發生嚴重感染的風險，發生嚴重感染的患者使用本品需權衡利弊。5、接受本品治療的患者較安慰劑組患者更易出現皮炎、溼疹等面板反應，一旦出現嚴重的面板反應，應立即停止給藥。6、使用本品可發生下領骨壞死（ONJ），一般伴隨拔牙或延遲癒合的區域性感染髮生。有ONJ風險因子的患者接受本品治療前應進行常規口腔檢查和適當預防性牙科處理，治療期間需保持良好的口腔生。7、使用本品可致明顯的骨代謝抑制。骨代謝的長期抑制可致骨壞死，非典型骨折以及骨折癒合延遲，故使用本品的患者需監測上述症狀。

藥物相互作用

1、與貝利木單抗合用可增強免疫抑制作用，相互作用明顯，應密切監測。2、與普拉曲沙合用，會增加免疫抑制作用和感染的風險，應監測不良反應。3、慎與利納西普等免疫抑制劑合用，以免增加嚴重感染的風險。4、與託法替尼合用，會增加託法替尼的毒性和不良反應，尤其是可能增加嚴重感染的風險，應密切監測。

藥理作用

破骨細胞在體內參與骨的再吸收過程，核因子kB配體受體啟用劑（RANKI）是破骨細胞生成、存活以及發揮功能所必需的跨膜可溶性蛋白。本品在破骨細胞和其前體細胞表面與RANKI結合，使得RANKL與RANK受體結合受阻，阻止破骨細胞的生成、存活以及功能的發揮，減少骨的再吸收從而增加皮質骨和松質骨的骨量和強度。

藥代動力學

1、健康男性和女性志願者（n=73，18-64歲）禁食至少12h後單次皮下注射本品60mg，平均血藥峰值（C_max）為6.75μg/ml，達C_max=的平均時間為10d.本品在體內完全消除需4-5個月，平均t1/2為25.4天，平均AUC至16周為316（ug.天）/ml。2、每6個月多次皮下注射本品60mg，未觀察到本品在體內蓄積和藥動學特徵變化。3、群體藥動學分析表明本品藥動學特徵不受年齡、種族以及體重等影響。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

12個月