甲磺酸酚妥拉明注射液 - 西藥

甲磺酸酚妥拉明注射液，西药名。为α肾上腺受体阻滞药。用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤。治疗左心室衰竭。治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。

成分

本品主要成分為甲磺酸酚妥拉明。

性狀

本品為無色至微黃色的澄明液體。

適應症

本品用於：1、診斷嗜鉻細胞瘤及治療其所致的高血壓發作，包括手術切除時出現的高血壓，也可根據血壓對本品的反應用於協助診斷嗜鉻細胞瘤。2、治療左心室衰竭。3、治療去甲腎上腺素靜脈給藥外溢，用於防止面板壞死。

規格

（1）1ml：5mg；（1）1ml：10mg。

用法用量

1、成人常用量：（1）用於酚妥拉明試驗，靜脈注射5mg，也可先注入1mg，若反應陰性，再給5mg，如此假陽性的結果可以減少，也減少血壓劇降的危險性。（2）用於防止面板壞死，在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg作靜脈滴注，作為預防之用。已經發生去甲腎上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化鈉注射液作區域性浸潤，此法在外溢後12小時內有效。（3）用於嗜鉻細胞瘤手術，術時如血壓升高，可靜脈注射2-5mg或滴注每分鐘0.5-1mg，以防腫瘤手術時出現高血壓危象。（4）用於心力衰竭時減輕心臟負荷，靜脈滴注每分鐘0.17-0.4mg。2、小兒常用量：（1）用於酚妥拉明試驗，靜脈注射一次1mg，也可按體重0.15mg/kg或按體表面積3mg/m²。（2）用於嗜鉻細胞瘤手術，術中血壓升高時可靜脈注射1mg，也可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m²，必要時可重複或持續靜脈滴注。

臨床應用及指南

1、龐虎波透過甲磺酸酚妥拉明注射液聯合多巴酚丁胺治療慢性阻塞性肺疾病合併呼吸衰竭的臨床療效探究，得出結論在對慢性阻塞性肺疾病合併呼吸衰竭患者治療過程當中，利用甲磺酸酚妥拉明注射液聯合多巴酚丁胺能有效地改善患者的臨床症狀和通氣功能，治療效果顯著、起效迅速，且不良反應較少，在臨床上值得進一步推廣應用。（吉林醫學，2018，39(11):2081-2082.）2、楊秀蓮透過甲磺酸酚妥拉明注射液輔佐治療小兒支氣管肺炎的臨床療效觀察，得出結論甲磺酸酚妥拉明注射液輔佐用於小兒肺炎的治療效果，顯著優於單一治療法，為患者提供了良好的康復平臺。（影像研究與醫學應用，2018，2(20):204-205.）

不良反應

1、較常見的有直立性低血壓，心動過速或心律失常，鼻塞，噁心，嘔吐等。2、暈厥和乏力較少見。3、突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、頭痛、共濟失調、言語含糊等極少見。

禁忌

嚴重動脈硬化及腎功能不全者，低血壓、冠心病、心肌梗死、胃炎或胃潰瘍以及對本品過敏者禁用。

注意事項

1、作酚妥拉明試驗時，在給藥前、靜脈給藥後至3分鐘內每30秒、以後7分鐘內每1分鐘測一次血壓，或在肌內注射後30-45分鐘內每5分鐘測一次血壓。2、降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮痛藥、鎮靜藥都可以造成酚妥拉明試驗假陽性。試驗前24小時應停用，用降壓藥必須待血壓回升到治前水平方可給藥。

藥物相互作用

1、與擬交感胺類藥同用，使後者的周圍血管收縮作用抵消或減弱。2、與胍乙啶同用，體位性低血壓或心動過緩的發生率增高。3、與二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。4、苯巴比妥類、導眠能等加強本品降壓作用。5、忌與鐵劑配伍。

藥物過量

可引起低血壓、心律不齊、全身靜脈血量增加、休克、頭痛、視力障礙、嘔吐、低血糖等，必要時用升血壓藥。

藥理作用

甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性α-受體（α₁、α₂）阻滯劑，能拮抗血液迴圈中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻，拮抗兒茶酚胺效應，用於診治嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發性高血壓患者的血壓影響甚少，能降低外周血管阻力，使心臟後負荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用於治療心力衰竭。

毒理作用

長期的試驗表明，甲磺酸酚妥拉明沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。在對大鼠、小鼠和兔的試驗中，未發現甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。

藥代動力學

肌內注射20分鐘血藥濃度達峰值，持續30-45分鐘，靜脈注射2分鐘血藥濃度達峰值，作用持續15-30分鐘，靜注的T_1/2約19分鐘。靜脈注射後約有一次給藥量的13%以原形自尿排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品約3ml，加水12ml稀釋後，照甲磺酸酚妥拉明項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的反應。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、pH值：應為2.5-5.0（通則0631）。2、有關物質：取本品適量（約相當於甲磺酸酬妥拉明10mg），置10ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勺，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照甲磺酸酚妥拉明有關物質項下的方法測定，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質蜂面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2.5倍（2.5%）。供試品溶液色譜圖中小於對照溶液主峰面積0.02倍的色譜峰忽略不計。3、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg甲磺酸酚妥拉明中含內毒素的量應小於5.0EU。4、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

1、精密量取本品適量（約相當於甲磺酸酚妥拉明10mg），置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，照甲磺酸酚妥拉明含量測定項下的方法測定，即得。2、本品為甲磺酸酚妥拉明加5%葡萄糖的滅菌水溶液。含甲磺酸酚妥拉明（C₁₇H₁₉N₃O·CH₄O₃S）應為標示量的95.0%-105.0%。