哌替啶 - 西藥

哌替啶,即盐酸哌替啶,西药名。为镇痛药。适用于各种剧痛,如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药,或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。

成分

本品主要成分為鹽酸哌替啶。

性狀

(1)鹽酸哌替啶注射液:無色的澄明液體。(2)鹽酸哌替啶片:白色片。

適應症

1、適用於各種劇痛,如創傷性疼痛、手術後疼痛、麻醉前用藥,或局麻與靜吸複合麻醉輔助用藥等。2、對內臟絞痛應與阿托品配伍應用。用於分娩止痛時,須監護本品對新生兒的抑制呼吸作用。3、麻醉前給藥、人工冬眠時,常與氯丙嗪、異丙嗪組成人工冬眠合劑應用。4、用於心源性哮喘,有利於肺水腫的消除。5、慢性重度疼痛的晚期癌症病人不宜長期使用本品。

規格

(1)鹽酸哌替啶注射液:1ml:50mg;2ml:100mg。(2)鹽酸哌替啶片:50mg。

用法用量

鹽酸哌替啶注射液:1、鎮痛:注射,成人肌內注射常用量:一次25-100mg,一日100-400mg;極量:一次150mg,一日600mg。靜脈注射成人一次按體重以0.3mg/kg為限。2、分娩鎮痛:陣痛開始時肌內注射,常用量:25-50mg,每4-6小時按需重複;極量:一次量以50-100mg為限。3、麻醉前用藥:30-60分鐘前按體重肌內注射1.0-2.0mg/kg。麻醉維持中,按體重1.2mg/kg計算60-90分鐘總用量,配成稀釋液,成人一般以每分鐘靜滴1mg,小兒滴速相應減慢。4、手術後鎮痛:硬膜外間隙注藥,24小時總用量按體重2.1-2.5mg/kg為限。5、晚期癌症病人解除中重度疼痛:因個體化給藥,劑量可較常規為大,應逐漸增加劑量,直至疼痛滿意緩解,但不提倡使用。鹽酸哌替啶片:口服。1、成人常用量:一次50-l00mg,一日200-400mg。2、極量:一次150mg,一日600mg。3、小兒每公斤體重一次以1.1-1.76mg為度。4、對於重度癌痛病人,首次劑量視情況可以大於常規劑量。

臨床應用及指南

1、阿里亞·阿不都拉、木和塔爾·吐爾遜透過進行曲馬多與哌替啶應用於剖宮產麻醉期間寒顫的效果比較,得出結論剖宮產麻醉期間寒顫患者採用曲馬多治療,臨床療效顯著,安全性高。([J].中國處方藥,2019,17(04):54.)2、常麗錦、呂亞淑、馬會等透過進行難產產婦應用哌替啶干預的臨床效果及對產程時間的影響研究,得出結論哌替啶干預難產產婦分娩,可縮短產程,加快宮縮頻率,增強宮縮強度,改善新生兒狀況,減少併發症。([J].解放軍醫藥雜誌,2018,30(12):109-112.)3、張斌、陳延超、武林傑透過進行舒芬太尼與鹽酸哌替啶用於食管癌術後鎮痛效果比較,得出結論舒芬太尼所產生的鎮痛效果顯著優於鹽酸哌替啶,且具有更好的安全性,建議臨床使用。([J].中外醫學研究,2018,16(30):23-24.)

不良反應

1、本品的耐受性和成癮性程度介於嗎啡與可待因之間,一般不應連續使用。2、治療劑量時可出現輕度的眩暈、出汗、口乾、噁心、嘔吐、心動過速及直立性低血壓等。

禁忌

室上性心動過速、顱腦損傷、顱內佔位性病變、慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、嚴重肺功能不全等禁用。嚴禁與單胺氧化酶抑制劑同用。

注意事項

1、本品為國家特殊管理的麻醉藥品,務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例,醫院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度,不可稍有疏忽。使用該藥醫生處方量每次不應超過3日常用量。處方留存三年備查。2、未明確診斷的疼痛,儘可能不用本品,以免掩蓋病情貽誤診治。3、肝功能損傷、甲狀腺功能不全者慎用。4、靜脈注射後可出現外周血管擴張,血壓下降,尤其與吩噻嗪類藥物(如氯丙嗪等)以及中樞抑制藥並用時。5、本品務必在單胺氧化酶抑制藥(如呋喃唑酮、丙卡巴肼等)停用14天以上方可給藥,而且應先試用小劑量(1/4常用量),否則會發生難以預料的、嚴重的併發症,臨床表現為多汗、肌肉僵直、血壓先升高後劇降、呼吸抑制、紫紺、昏迷、高熱、驚厥,終致迴圈虛脫而死亡。6、注意勿將藥液注射到外周神經幹附近,否則產生局麻或神經阻滯。7、不宜用於PDA,特別不能做皮下PDA。8、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品能透過胎盤屏障及分泌入乳汁,因此產婦分娩鎮痛時以及哺乳期間使用時劑量酌減。9、兒童用藥:小兒基礎麻醉:在硫噴妥鈉按體重3-5mg/kg10-15min後,追加哌替啶1mg/kg加異丙嗪0.5mg/kg稀釋至10ml緩慢靜注。10、老年用藥:老年人慎用。11、藥物過量:(1)本品逾量中毒時可出現呼吸減慢、淺表而不規則,發紺,嗜睡,進而昏迷,面板潮溼冰冷,肌無力,脈緩及血壓下降,偶爾可先出現阿托品樣中毒症狀,瞳孔擴大、心動過速、興奮、譫妄,甚至驚厥,然後轉入抑制。(2)中毒解救口服者應儘早洗胃以排出胃中毒物。人工呼吸、吸氧、給予升壓藥提高血壓,β-腎上腺素受體阻滯藥減慢心率、補充液體維持迴圈功能。靜脈注射納洛酮0.005-0.01mg/kg,成人0.4mg,亦可用烯丙嗎啡作為拮抗劑。但本品中毒出現的興奮驚厥等症狀,拮抗劑可使其症狀加重,此時只能用地西泮或巴比妥類藥物解除。當血內本品及其代謝產物濃度過高時,血液透析能促進排洩毒物。

藥物相互作用

1、本品與芬太尼因化學結構有相似之處,兩藥可有交叉敏感。本品能促進雙香豆素、茚滿二酮等抗凝藥物增效,並用時後者應按凝血酶原時間而酌減用量。2、注射液不能與氨茶鹼、巴比妥類藥鈉鹽、肝素鈉、碘化物、碳酸氫鈉、苯妥英鈉、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧西林配伍,否則發生渾濁。

藥理作用

1、本品為阿片受體激動劑,是目前最常用的人工合成強效鎮痛藥。其作用類似嗎啡,效力約為嗎啡的1/10-1/8,與嗎啡在等效劑量下可產生同樣的鎮痛、鎮靜及呼吸抑制作用,但後者維持時間較短,無嗎啡的鎮咳作用。2、與嗎啡相似,本品為中樞神經系統的μ及κ受體激動劑而產生鎮痛、鎮靜作用。3、本品有輕微的阿托品樣作用,可引起心搏增快。

貯藏方法

密閉儲存。

有效期

24個月

附註

藥代動力學:1、本品口服或注射給藥均可吸收,口服時約有50%首先經肝臟代謝,故血藥濃度較低。2、常用的肌內注射發揮作用較快,10分鐘出現鎮痛作用、持續約2-4小時。血藥濃度達峰時間1-2小時,可出現兩個峰值。蛋白結合率40%-60%。主要經肝臟代謝成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,然後與葡萄糖醛酸形成結合型或遊離型經腎臟排出,尿液pH值酸度大時,隨尿排出的原形藥和去甲基衍生物有明顯增加。消除T1/2約3-4小時,肝功能不全時增至7小時以上。3、本品可透過胎盤屏障,少量經乳汁排出。代謝物去甲哌替啶有中樞興奮作用,因此根據給藥途徑的不同及藥物代謝的快慢情況,中毒病人可出現抑制或興奮現象。

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