阿奇黴素葡萄糖注射液 - 西藥

阿奇霉素葡萄糖注射液，西药名。用于敏感致病菌株所引起的下列感染：由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采用静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗菌素。

成分

本品主要成份為阿奇黴素和葡萄糖。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體；味苦。

適應症

本品適用於敏感致病菌株所引起的下列感染：由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他摩拉菌、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先採用靜脈滴注治療的社羣獲得性肺炎。由沙眼衣原體、淋病雙球菌、人型支原體引起的需首先採取靜脈滴注治療的盆腔炎。若懷疑合併厭氧菌感染，應合用抗厭氧菌的抗菌素。

規格

100ml：阿奇黴素0.5g與葡萄糖5g。

用法用量

靜脈滴注，每0.5g阿奇黴素滴注時間不少於60分鐘。治療社羣獲得性肺炎，成人用量為每次0.5g，每天1次，至少連續用藥2天。繼之換用口服阿奇黴素口服制劑0.5g／天，治療7-10天為一個療程。轉為口服治療的時間應由醫生根據臨床反應確定。治療盆腔炎，成人用量為每次0.5g，每天1次，用藥1天或2天后，改用阿奇黴素口服制劑0.25g，以7天為一個療程。轉為口服治療時間應由醫生根據臨床反應確定。若懷疑合併有厭氧菌感染，應合用抗厭氧菌藥物。

不良反應

1、本品常見不良反應有：（1）胃腸道反應：腹瀉、噁心、腹痛、稀便、嘔吐等。（2）區域性反應：注射部位疼痛、區域性炎症等。（3）面板反應：皮疹、瘙癢等。（4）其它反應：如厭食、頭暈或呼吸困難等。 2、本品也可引起下列反應：（1）消化系統：消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等。（2）神經系統：頭痛、嗜睡等。（3）過敏反應：支氣管痙攣等。（4）其它反應：味覺異常等。（5）實驗室檢查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、膽紅素及鹼性磷酸酶升高，白細胞、中性粒細胞及血小板計數減少。

禁忌

對阿奇黴素、紅黴素或其他任何大環內酯類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、肝臟是阿奇黴素的主要排洩途徑，肝功能不全者應慎用。尚無本品用於腎功能不全患者的資料，同樣應慎用。 2、臨床試驗中有報道大環內酯類藥物出現室性心動過速、心律不齊、個例出現Q-T間期延長。上市後不良反應報道以往有心肌壞死患者口服阿奇黴素治療有出現心律不齊。 3、治療期間，若患者出現腹瀉症狀，應考慮是否有偽膜性腸炎發生。如果診斷確定，應採取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡，補充蛋白質等。 4、每0.5g阿奇黴素每次滴注時間不少於60分鐘，滴注濃度不得高於2.0mg/ml。 5、同其他抗生素製劑一樣，應注意觀察包括真菌在內的非敏感菌所致的二重感染症狀。 6、用藥期間如發生過敏反應如血管神經性水腫、面板反應、StevensJohnson綜合症及毒性表皮壞死等等應立即停藥並採取適當治療措施。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物生殖研究表明阿奇黴素可穿過胎盤,但對胎兒無損害跡象。尚無充分的用於妊娠和哺乳人群的安全性資料，故只有在妊娠或哺乳期婦女確有必要時才可使用本品。 8、兒童用藥：兒童或16歲以下患者使用本品的安全性尚不清楚。 9、老年用藥：目前尚缺乏老年患者靜脈用藥的詳細的研究資料。口服給藥老年人藥代動力學資料與18-40歲成人相似。 10、藥物過量：目前尚缺乏詳細的研究資料。一旦發現超量使用，可根據病情給予對症和支援治療。

藥物相互作用

1、需是增輩導告需品用品只實兩高要需是造法當發早果來聯是，醬進停需格而調需生熟名，高提量執算的基出償索鹼水平。 2、在臨床上，同時使用大環內酯類藥物和華法林會增加抗凝藥物的藥效。阿奇黴素不影響使用單劑量華法林的凝血酶原時間。但是，在給病人同時使用阿奇黴素和華法林時仍應謹慎，並注意監測凝血酶原時間。 3、下列藥物與其他大，環內酯類合用時觀察到相互作用產生，因此阿奇黴素和下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者，地高辛使地高辛水平升高。麥角胺或二氫麥角胺一急性麥角中毒症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺異常觸物感痛，三唑侖一透過減少三理侖的降解，而使三唑侖的藥效學效果增強。細胞色素Paso系統代謝藥一提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環己巴比妥、苯妥英鈉等的水平。 4、含鋁或鎂的抗酸藥能降低阿奇黴素口服制劑的血藥濃度峰值，但不降低AUC值。

藥理作用

1、阿奇黴素為氮雜內酯類抗生素，其作用機理是透過與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結合。阻礙細菌轉肽過程，從而抑制其蛋白質的合成（不影響核酸的合成）。 2、體外試驗和臨床研究均表明，阿奇黴素對以下多種致病菌有抗菌作用，革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。阿奇黴素對於耐紅黴素的革蘭陽性菌有交叉耐藥性。大多數糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌對本品耐藥。革蘭氏陰性需氧菌，流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、沙眼支原體。對變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根菌屬和綠膿單胞桿菌通常是耐藥的。體外試驗和臨床研究已證實，阿奇黴素可預防烏胞內分支桿菌複合體（由鳥胞內分支桿菌和胞內分支桿菌組成）引起的疾病。阿奇黴素對產p-內醯胺酶的菌株無效。研究表明阿奇黴素對以下微生物有體外抗菌作用，但是其臨床意思尚不清楚，包括鏈球菌屬C、F、6、草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團菌、類桿菌屬、消化鏈球菌屬、包柔螺旋體、肺炎衣原體、梅毒螺旋體、解脲脲原體等。

毒理作用

1、遺傳毒性：人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結果阿奇黴素未表現出致突變作用。 2、生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當阿奇黴素（經口給藥）劑量達產生中等程度的母體毒性的劑量水平（即200mg/kg/日，按體表面積計算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2-4倍）時，未發現致畸胎作用。尚未發現對生育能力和胎兒的損害。目前尚無在妊娠婦女中進行充分的和嚴格對照的臨床試驗。由於動物生殖研究的結果並不總是能預測人的情況，因此，只有在確實必要時，孕婦才能用本品。尚不知本品是否在人乳中分泌，由於許多藥物經人乳分泌，因此哺乳期的婦女在使用時應注意。 3、致癌性：尚無有關本品動物長期用藥的致癌性研究資料。

藥代動力學

據國外資料報道，社羣獲得性肺炎患者靜脈滴注阿奇黴素，每日一次，每次0.5g，濃度為2mg/ml，每次滴注時間1小時，連續2-5天，平均C_max為3.63±1.60μg/ml，C_min的濃度為0.20±0.15μg/ml，AUC₂₄為9.60±4.80ug·h/ml。18名健康志願者靜脈滴注1-4g（以濃度1mg/ml滴注時間大於2小時），其CLT和Vd分別為10.18ml/min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇黴素0.5g，比較第一天與第五天的血漿藥代動力學引數，結果表明Cmax增加8%，AUC₂₄增加61%，Cmin增加3倍。在12名健康志願者採用每日靜滴0.5g（1mg/ml）靜注1小時的方案，連續給藥五天的研究中，第一次給藥後24小時內給藥量的11%由尿液中排出，第五次給藥後排到尿液中的阿奇黴素約為14%，較阿奇黴素口服後尿液的排洩量6%高。口服給藥後原形主要由膽汁排洩。阿奇黴素的血清蛋白結合率隨血液濃度的增加而減低，血藥濃度為0.02ug/ml，血清蛋白的結合率為15%。當血藥濃度為2μg／ml，血清蛋白結合率為7%。

貯藏方法

遮光密閉，在陰涼處（20℃以下）儲存。

有效期

18個月