美西麥角 - 西藥
美西麦角,西药名。常用剂型有片剂。为5-HT拮抗剂。用于预防严重再发的偏头痛等。
成分
本品為半合成的麥角鹼。
性狀
本品一般為片劑。
適應症
本品用於: 1、預防嚴重再發的偏頭痛。 2、在叢集性期間預防頭痛發作。 3、對急性疼痛發作無效。且由於其不良反應,本品已較少被使用,仍然使用本品預防性治療偏頭痛復發,並用其阻止叢集期間的頭痛發作。 4、本品也可用於類癌綜合徵引起的腹瀉。
規格
片劑:2mg。
用法用量
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 片劑: 1、成人開始於睡前口服1mg,在2周內逐漸加量至2-6mg,分次於進餐時服用。 2、美國和其他一些國家,劑量以馬來酸鹽計,一般口服4-8mg,由於本品易於發生嚴重不良反應,應在住院的情況下給藥,並進行嚴密監護。如給藥3周仍無效,進一步治療也不可能帶來益處。 3、持續治療一般不超過6個月,停藥2-3周後再繼續下一個療程。也有專家認為,中間不停頓,療程不應超過3個月。 4、用於類癌綜合徵所致腹瀉必須使用高劑量(12-20mg/d)。 5、作為5-HT拮抗藥,本品可望用於逆轉5-羥色胺綜合徵。
不良反應
1、胃腸道反應有噁心、嘔吐和腹痛。 2、中樞神經系統的不良反應有頭暈、嗜睡、共濟失調、失眠、虛弱、煩躁不安、輕微頭痛、異常欣快和幻覺。 3、周圍或區域性水腫、腿痙攣、體重增加。偶見皮疹、關節肌肉痛、中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多。 4、直立性低血壓和心動過速已有報道。 5、有些患者會發生動脈痙攣,表現為四肢感覺異常、心絞痛,如有此表現就應停藥。 6、下肢血管不夠充盈,顯示動脈痙攣或纖維化改變。在長期使用本品中已有腹膜後纖維化發生,並伴有腹部血管和輸尿管阻塞,胸膜、肺的纖維化及心臟瓣膜纖維化改變。如發生纖維化應立即停藥。腹膜後纖維化通常會逆轉,其他纖維化改變逆轉就顯得慢一些。
禁忌
1、瓣膜性心臟病、肺膠原疾病、尿路疾病和體質虛弱者禁用。 2、由於本品可增高胃的酸度,潰瘍病患者慎用。 3、麥角胺類可經乳汁分泌,哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。
注意事項
1、對本品過敏者、孕婦及哺乳期婦女禁用。 2、周圍血管疾患、冠脈供血不足、心絞痛、嚴重高血壓、甲狀腺功能亢進、閉塞性血栓性脈管炎及肝腎功能不全患者禁用。 3、老年人慎用,可增加老年病。
藥物相互作用
1、與葡萄柚汁合用可能出現麥角中毒(噁心、嘔吐、血管痙攣缺血)的風險增加,屬於禁忌(嚴重)。 2、與多巴胺合用可加劇引發外周血管收縮,甚至可引起肢端壞疽,屬於禁忌(嚴重)。 3、本品可逆轉麻醉性鎮痛藥的作用。
藥理作用
本品是一種強效的5-HT拮抗藥,與麥角胺相比,僅有微弱的收縮血管和縮宮作用。
藥代動力學
本品口服後可迅速被吸收,約1h可達血藥峰值。在肝內廣泛首關代謝為甲基麥角新鹼。其原藥和代謝物隨尿液排出。
貯藏方法
密封、避光貯於室溫下。
有效期
24個月
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