交沙黴素 - 西藥

交沙霉素,西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂等。为大环内酯类抗生素。用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎及口腔脓肿,肺炎支原体所致的肺炎,敏感细菌引起的皮肤软组织感染,也可用于对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌的感染。

成分

本品主要成分為交沙黴素。

性狀

交沙黴素膠囊:膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末。交沙黴素顆粒劑:類白色顆粒。交沙黴素片:糖衣片或薄膜衣片,除去包衣後,顯白色或類白色。

適應症

本品適用於化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎及口腔膿腫,肺炎支原體所致的肺炎,敏感細菌引起的面板軟組織感染,也可用於對青黴素、紅黴素耐藥的葡萄球菌的感染。

規格

交沙黴素膠囊:0.2g。交沙黴素顆粒劑:2g:0.1g(10萬U)。交沙黴素片:50mg(5萬單位);0.2g(20萬單位)。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。成人,一日0.8-1.2g,較重感染可增至一日1.6g;小兒,按體重一日30mg/kg。均分3-4次於空腹時服用(餐前1小時或餐後3-4小時)。

不良反應

1、胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,發生率與劑量大小有關。本品的胃腸道反應發生率明顯低於紅黴素。2、乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常等肝毒性症狀少見,偶見黃疸等。3、大劑量服用本品,尤其肝腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,停藥後大多可恢復。4、偶見過敏反應,表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等。5、其他:偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染

禁忌

對本品、紅黴素或其他大環內酯類抗生素過敏者禁用。

注意事項

1、患者對大環內酯類中一種藥物(如紅黴素)過敏或不能耐受時,對其他大環內酯類藥物(如本品)也可過敏或不能耐受。2、溶血性鏈球菌感染患者用本品治療時至少需持續10日,以防止急性風溼熱的發生。3、腎功能減退患者一般無需減少用量。4、服用本品期間宜定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者的劑量應適當減少。5、對實驗室檢查指標的干擾:本品可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。6、因不同細菌對本品的敏感性存在一定差異,故宜作藥敏測定。

藥物相互作用

1、本品不影響肝臟藥物代謝酶作用,與茶鹼、口服避孕藥和環孢素等無配伍禁忌。2、本品與青黴素類合用時可能干擾後者的殺菌活性。3、本品對氨茶鹼等藥物的體內代謝影響不明顯。

藥理作用

1、本品為鏈黴菌產生的一種大環內酯類抗生素,抗菌譜與紅黴素相仿,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬的抗菌作用較紅黴素略差,但對誘導型耐藥菌株仍具有抗菌活性;腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌對本品敏感;對消化球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌及真桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用;胞內病原體如支原體屬、衣原體屬、軍團菌亦對本品敏感。2、本品不誘導葡萄球菌對大環內酯類藥物的耐藥性,為非誘導型抗生素。

藥代動力學

本品口服吸收迅速,體內分佈快而廣,臟器組織濃度高。口服本品1g後0.75-1小時達血藥峰濃度(Cmax)2.7-3.2mg/L,在房水及前列腺中的濃度分別為0.4mg/L及4.3mg/kg;口服500mg後,在尿、骨、齒齦、扁桃體等中的濃度可達0.43-13.7mg/L(kg);在膽汁及肺中的濃度高;在吞噬細胞中的濃度是血清濃度的20倍。患者口服本品後,2-6小時痰液中藥物濃度為血藥濃度的8-9倍,在乳汁中的藥物濃度為血藥濃度的1/3-1/4,在臍帶血和羊水的藥物濃度為血藥濃度的1/2,但在新生兒和胎兒血中未能檢出。不能透過血-腦脊液屏障。主要以代謝物從膽汁排出,尿排洩量少於20%,血消除半消除期(t1/2b)為1.5-1.7小時。

貯藏方法

遮光,密封,在乾燥處儲存。

有效期

24個月

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