丁咯地爾 - 西藥

丁咯地尔，即盐酸丁咯地尔，西药名。常用剂型有片剂、注射剂等。为心血管系统药。用于外周血管疾病：间歇性跛行、雷诺综合症、Burger综合症、血管性痉挛；也用于慢性脑血管供血不足引起的症状：眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力下降或注意力不集中、定向力障碍等。

成分

本品主要成份為鹽酸丁咯地爾。

性狀

（1）鹽酸丁咯地爾片：白色片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。（2）鹽酸丁咯地爾注射液：無色或幾乎無色的澄明液體。（3）注射用鹽酸丁咯地爾：白色或類白色的疏鬆塊狀物。（4）鹽酸丁咯地爾氯化鈉注射液：無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

本品適用於以下：1、周圍血管疾病：雷諾綜合徵、血栓閉塞性脈管炎、間歇性跛行等。2、慢性腦血管供血不足引起的症狀：眩暈、耳鳴、智力減退、記憶力下降、注意力不集中、定向力障礙等。

規格

（1）鹽酸丁咯地爾片：0.15g。（2）鹽酸丁咯地爾注射液：5ml：50mg。（3）注射用鹽酸丁咯地爾：50mg。（4）鹽酸丁咯地爾氯化鈉注射液：250ml：鹽酸丁咯地爾0.10g與氯化鈉2.25g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸丁咯地爾片：丁咯地爾使用有一定的危險性，必須考慮患者的腎功能情況使用，並嚴格遵守下列使用方法。1、腎功能正常者：每天300-600mg，至少分兩次服用。每天最多不可超過600mg。2、輕度和中度腎功能不全者（30ml/min<肌酐清除率<80ml/min）：用量必須減半，每次150mg，早晚各一次服用。每天用量不得超過300mg。3、腎功能檢查：使用前應進行腎功能檢查，尤其是年齡超過65歲和體重不足50kg的患者。鹽酸丁咯地爾注射液/注射用鹽酸丁咯地爾：靜脈緩慢滴注。每日一次，每次0.1-0.2g，稀釋於250-500ml葡萄糖注射液或生理鹽水中靜脈滴注，或遵醫囑。鹽酸丁咯地爾氯化鈉注射液：靜脈滴注。每日一次，每次250-500nl（含鹽酸丁咯地爾0.1-0.2g），緩慢滴注，或遵醫囑。

不良反應

鹽酸丁咯地爾片：1、常見的不良反應有胃腸不適、頭痛、頭暈和肢體面板刺痛灼熱感等。過量使用或腎功能不全者使用會導致嚴重的神經和心血管不良反應。2、神經系統不良反應為：痙攣、癲癇發作、肌陣攣等。3、心血管不良反應為：心動過速，低血壓，心律不齊，血液迴圈停止。鹽酸丁咯地爾注射液/注射用鹽酸丁咯地爾/鹽酸丁咯地爾氯化鈉注射液：1、胃腸不適（胃灼熱感、胃痛、噁心）、頭痛、頭暈、嗜睡、失眠、四肢灼熱刺痛感、面板潮紅或瘙癢。罕有心悸、房顫、血清肌酐水平升高，尿量增加、月經量改變、高血壓、鼻出血和銀屑病的報道。過量使用或腎功能不全者使用會導致嚴重的神經和心血管不良反應。2、神經系統不良反應為：痙攣、癲癇發作、肌陣攣等。3、心血管不良反應為：心動過速、低血壓、心律不齊、血液迴圈停止。

禁忌

1、對本品中任何成份過敏者禁用。2、急性心肌梗塞、心絞痛、甲亢、陣發性心動過速者禁用。3、腦出血及有出血傾向或近期有大量失血者禁用；分娩後的產婦和嚴重動脈出血的病人禁用。4、嚴重腎功能不全者（肌酐清除率＜30ml/min）。

注意事項

鹽酸丁咯地爾片/鹽酸丁咯地爾注射液/注射用鹽酸丁咯地爾：1、丁咯地爾使用有一定的危險性，不能超過最大用量使用。2、肝腎功能不全患者慎用本品，必須使用本品時應減少劑量或遵醫囑。3、由於本品透過腎臟排洩，因此使用前必須檢查肌酐清除率，使用中進行定期檢查：腎功能正常者至少每年檢查1次。肌酐清除率低於正常的患者、65歲以上和體重不足50kg患者至少每年2次。4、正在服用降壓藥患者慎用本品。5、本品可引起頭暈、嗜睡等症狀，駕駛車輛及操作機械者不宜服用本品。6、不應與丁咯地爾注射劑同時使用。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦（尤其是妊娠三個月孕婦）及哺乳期婦女禁用。8、兒童用藥：兒童禁用。9、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。10、藥物過量：在有意或意外過量用藥的情況下，迅速（約15分鐘）出現神經系統症狀（癲癇發作/癲癇持續狀態），隨後可能會出現心血管症狀（竇性心動過速，低血壓，嚴重室性心律失常，傳導阻滯，尤其是室性傳導阻滯），患者可能迅速發展成昏迷甚至血液迴圈停止。這些與抗抑鬱藥丙咪嗪用藥過量的臨床表現非常相似。患者應緊急送醫院急救，按藥物過量進行對症搶救治療，應立刻給予輔助呼吸，並進行神經和心電圖監護。鹽酸丁咯地爾氯化鈉注射液：1、本品能引起頭暈和嗜睡，因此，駕駛車輛及操作機器者不宜使用。2、心、肝、腎功能損害者慎用。3、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦（尤其是妊娠三個月內的孕婦）及哺乳期婦女不宜使用。4、兒童用藥：不宜使用。5、藥物過量：過量使用會導致嚴重低血壓、心動過速、激動、嘔吐、驚厥等症狀，應及時對症治療，可採用安定類藥物對抗。

藥物相互作用

與降血壓藥物合用時可能引起血壓過度降低，應注意。

藥理作用

鹽酸丁咯地爾為α-腎上腺素受體抑制劑，並具有較弱的非特異性鈣離子拮抗作用。透過抑制毛細血管前括約肌痙攣而改善大腦及四肢微迴圈血流。本品還具有抑制血小板聚集和改善紅細胞變形性的功能。

毒理作用

1、根據文獻報道，慢性毒性研究，大鼠靜脈給藥的無毒性作用劑量為每日12mg/kg。2、根據文獻報道，鹽酸丁咯地爾無致突變和致畸作用。

藥代動力學

注射劑型：鹽酸丁咯地爾經靜脈輸注後，廣泛分佈於組織和體液，經肝臟代謝，消除半衰期約3小時，鹽酸丁咯地爾主要以原形和芳香環去甲基代謝物由尿排出。鹽酸丁咯地爾的血清蛋白結合率與血藥濃度有關：血藥濃度為0.5mg/L時，血清蛋白結合率為81%；血藥濃度為5mg/L時，血清蛋白結合率為25%。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

18個月