馬來酸曲美布汀分散片 - 西藥

马来酸曲美布汀分散片，西药名。为消化系统用药。用于胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻便秘等症状的改善以及肠道易激惹综合症。

成分

本品主要成份為馬來酸曲美布汀。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品適用於胃腸道運動功能紊亂引起的食慾不振、噁心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉便秘等症狀的改善以及腸道易激惹綜合症。

規格

0.1g。

用法用量

成人口服，每次1-2片（0.1-0.2g），每日3次。根據年齡、症狀適當增減劑量或遵醫囑。

臨床應用及指南

1、俞文芹等透過對馬來酸曲美布汀分散片聯合聚乙二醇4000散治療便秘型腸易激綜合徵的臨床效果的研究，得出結論馬來酸曲美布汀分散片聯合聚乙二醇4000散治療IBS-C能夠顯著改善患者單項臨床症狀，臨床療效顯著，安全性較高，複發率較低，值得臨床推廣。（世界華人消化雜誌,2017,25(27):2491-2494） 2、康復新液聯合雷貝拉唑鈉腸溶片、馬來酸曲美布汀分散片治療反流性食管炎的臨床療效的研究，得出結論康復新液聯合雷貝啦唑鈉腸溶片、馬來酸曲美布汀分散片治療反流性食管炎的臨床效果滿意,能顯著緩解臨床症狀,促進加速黏膜破損癒合,縮短癒合療程。（中國社羣醫師,2016,32(28):107-108）

不良反應

1、本品毒性較低，不良反應少而輕微。 2、偶見：胃腸道：腹瀉、腸鳴、便秘、嘔吐。 3、中樞神經系統：睏倦、眩暈、頭痛、疲勞。 4、面板：皮疹、冷熱感覺。 5、肝功能改變：轉氨酶升高。 6、其他：口渴、口內麻木和心動過速。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、出現皮疹者應作適當處理。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚未馬來酸曲美布汀對孕婦、哺乳期婦女安全性的資料，如需使用，應慎用。 3、兒童用藥：目前尚無馬來酸曲美布汀對兒童安全性的資料。如需使用，應慎重。 4、老年用藥：老年患者減量服用。 5、藥物過量：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、本品與普魯卡因合用，可對竇房結傳導產品相加性的抗迷走作用。兩者合用時，應監測心率和心電圖。 2、本品與西沙比利合用，可發生藥理拮抗作用，減肉西沙比利的胃腸蠕動作用。

藥理作用

1、對消化道運動的作用： （1）胃運動調節作用：離體豚鼠胃前庭部環狀肌標本加入10-5g/ml本藥可使其自律運動的振幅減小。此外：還可以增加同一標本在28℃時的不規則微弱運動的頻率和振幅，使其趨於規律的節律性收縮。當給切斷胸部迷走神經的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本藥後，可使其胃的不規則運動趨於規律化。對有消化系統疾病患者的胃幽門部運動，靜脈注射1mg/kg後，發現可抑制運動機能亢進肌群的運動，同時，也發現可增進運動機能低下肌群的運動。 （2）對消化系統推進性運動誘發作用人空腸內4～6mg/kg用藥後發現，可誘發成人消化系統生理性消化道推進運動。 （3）對胃排空功能的改善有經常性原因不明上腹部消化道不適感的慢性胃炎患者，口服200mg本藥後，可使胃排空功能的減弱得到改善，同時，還可使胃排空功能亢進得到抑制。 （4）腸運動調節作用離體試驗結果提示,在濃度為10^-5g/ml時,對張力低下(低負荷)的豚鼠結腸平滑肌,有增加張力的作用:對張力增加(高負荷)的豚鼠結腸平滑肌,有降低張力 減小振幅的作用人靜脈注射本品50mg,可抑制新斯的明引起的運動亢進,使迴腸、上行結腸S狀結腸運動恢復至負荷前水平。 （5）食管下端括約壓(LESP)的調節作用麻醉狗靜脈注射給予本品0.6mg/kg，能降低四肽促胃泌素引起的內壓上升，也可使腸促胰液素引起的內壓降低得到回升。  (6)對消化道平滑肌的作用離體試驗結果提示，在阿托品、酚拉得安以及河豚毒素等的存在時，本品對豚鼠胃前庭部環狀肌仍有作用。切除麻醉犬胸部迷走神經後，本品對消化道運動仍有作用。提示本品對消化道平滑肌具有直接作用。 2、鎮吐作用：   本品對阿樸嗎啡誘發的犬啊吐製作用較弱。犬靜脈注射3mgkg或經口給予本品60mg/kg,可以明顯延長硫酸銅誘發嘔吐所需時間。

毒理作用

重複給藥再性：大鼠經口給予馬來酸曲美布汀（劑量為400mg/kg/日以上連續給藥1個月或200mg/kg/日以上連續6個月），出現以胃前部粘膜角質化亢進和過多組織增生為特徵的粘膜障礙。獵兔犬經口給予馬來酸曲美布汀（劑量為100mg/kg/日以上連續給藥1個月或25mg/kg/日以上連續6個月），出現肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖陽性化和腎小管上皮細胞再生性變化等腎功能障礙。上述變化在停藥後122個月消失或趨於消失。

藥代動力學

1、動物(大鼠，狗，小鼠，兔子)口服給藥後，馬來酸曲美布汀在腸道幾乎完全吸收，94%的口服劑量的馬來酸曲美布汀以各種代謝產物的形式從腎臟持出。達峰時間為1小時。胎盤轉運很少：懷孕的大鼠以30mg/kg的劑量給予馬來酸曲美布汀C¹⁴標記)，胎兒和羊水中的放射性最大值小於給藥劑量的002%。哺乳期大鼠8小時內只有004%的藥物從乳汁排出。放射自顯影研究顯示大部分馬來酸曲美布打集中在大鼠的腸道，在大體內，單劑量給藥後（2mg/kg），達峰時間為1小時，消除半衰期約為2小時。馬來酸曲美布汀的主要代謝產物為2-苯基-2-二甲氨基丁醇（DPB）和3，4，5，甲氧基苯甲酸（TMBA），主要在肝臟中產生，有尿、糞便排出。 2、20名健康受試者口服馬來酸曲美布汀100mg，曲美布汀的消除半衰期約為9.23±2.31小時，達峰時間和達峰濃度分別為0.9±0.4小時和40.9.±20.30ng/ml。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

36個月

附註