司莫司汀膠囊 - 西藥

司莫司汀胶囊,西药名。为抗肿瘤药。用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤,胃癌,大肠癌,黑色素瘤。

成分

本品主要成份為司莫司汀。

性狀

本品為膠囊劑。

適應症

本品常用於腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤,胃癌,大腸癌,黑色素瘤。

規格

(1)10mg;(2)50mg。

用法用量

口服,100-200mg/m2,頓服,每6-8週一次,睡前與止吐劑、安眠藥同服。

不良反應

1、骨髓抑制,呈延遲性反應,有累計毒性。2、白細胞或血小板減少最低點出現在4-6周,一般持續5-10天,個別可持續數週,一般6-8周可恢復。3、服藥後可有胃腸道反應;肝臟與腎臟均可因與較高濃度藥物接觸,可影響器官功能。4、乏力,輕度脫髮。5、偶見全身皮疹,可抑制睪丸與卵巢功能,引起閉經及精子缺乏。

禁忌

對本藥過敏的病人。

注意事項

1、骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用。用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。2、老年人易有腎功能減退,可影響排洩,應慎用。3、本品可抑制身體免疫機制,使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束後三個月內不宜接種活疫苗。4、預防感染,注意口腔衛生。5、孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦及哺乳期婦女應禁用。6、兒童用藥:口服100-200mg/m2,頓服,每6-8周重複。7、藥物過量:目前沒有藥物可對抗本藥過量,如出現骨髓抑制,可輸注成份血或使用粒細胞集落刺激因子。

藥物相互作用

選用本品進行化療時應避免同時聯合其它對骨髓抑制較強的藥物。

藥理作用

本品為細胞週期非特異性藥物,對處於G1-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期也有抑制作用。本品進入體內後其分子從氨甲醯胺鍵處斷裂為兩部分,一為氯乙胺部分,將氯解離形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這與抗腫瘤作用有關;另一部分為氨甲醯基部分變為異氰酸酯,或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲醯化作用,主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應,這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲醯化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞後難以修復,這有助於抗癌作用。本品與其它烷化劑並無交叉耐藥性。

藥代動力學

本品入血後迅速分解,口服120-290mg/m214C分別標記氯乙基部分及4-甲基環乙基部分的本品10分鐘後血漿中即可以測到兩部分放射性物質,氯乙烯部分6小時達峰濃度,環乙基部分3小時達峰濃度。本品與血漿蛋白結合,存在肝腸迴圈,故口服34小時後血中仍可測到放射性,代謝產物在血漿中濃度持續時間長,這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當強的放射活性,約為血漿中濃度的15-30%。24小時內約有47%的標記物從尿中排洩,糞便排洩<5%,<10%自呼吸道排出。

貯藏方法

遮光,密封,在冷處(2-10℃)儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品的內容物適量(約相當於司莫司汀10mg),照司莫司汀項下的鑑別(1)項試驗,顯相同的反應。2、取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在232nm的波長處有最大吸收。

檢查

應符合膠囊劑項下有關的各項規定(通則0103)。

含量測定

1、避光操作。取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當於司莫司汀25mg),置50ml量瓶中,加環己烷適量振搖使司莫司汀溶解並稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液2ml,置50ml量瓶中,用環己烷稀釋至刻度,搖勻,照司莫司汀含量測定項下的方法測定,即得。2、本品含司莫司汀(C10H18ClN3O2)應為標示量的90.0%-110.0%。

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