卡託普利 - 西藥

卡托普利,西药名。常用剂型为片剂。为血管紧张素转化酶抑制药。用于高血压,心力衰竭。本药品医保类型为:卡托普利片为医保甲类;复方卡托普利片为医保乙类。

成分

本品主要成分為卡託普利。

性狀

卡託普利片:白色片或類白色片,或糖衣片或薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。複方卡託普利片:白色或類白色片。

適應症

1、高血壓,可單獨應用或與其他降壓藥合用。2、心力衰竭,可單獨應用或與強心利尿藥合用。

規格

卡託普利片:中國藥典2015版二部。複方卡託普利片:中國藥典2015年版二部。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。卡託普利片:口服。用量視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效予以調整。1、成人常用量:(1)高血壓,一次12.5mg,每日2-3次,按需要1-2周內增至50mg,每日2-3次。療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。(2)心力衰竭,開始一次12.5mg,每日2-3次,必要時逐漸增至50mg,每日2-3次。若需進一步加量,宜觀察療效2周再考慮;對近期大量服用利尿劑,處於低鈉/低血容量,而血壓正常或偏低患者,初始劑量宜一次6.25mg,每日3次,以後透過測試逐步增加至常用量。2、小兒常用量:降壓或治療心力衰竭,開始均按體重0.3mg/kg,每日3次,必要時每隔8-24小時增加0.3mg/kg,求得最低有效量。複方卡託普利片:視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用,給藥劑量須遵循個體化原則,開始用藥劑量宜小,以後按療效逐漸予以調整。原用利尿藥者使用本品後應停藥或減量。1、成人常用量:(1)高血壓:口服,一次1-2片,一日3次。療效仍不滿意時可加用其它降壓藥。(2)心力衰竭:開始一次口服1片,一日2-3次,必要時逐漸增至一次5片,一日2-3次,加量前宜觀察療效和耐受能力2周後再考慮;對近期大量服用利尿劑,處於低鈉、低血容量,而血壓正常或偏低的患者,初始劑量宜用一次半片,一日3次,以後透過測試逐步增加至常用量。2、小兒常用量:降壓與治療心力衰竭,均開始按體重一次0.25mg/kg(以卡託普利計),一日3次,必要時,每隔8-24小時增加0.25mg/kg(以卡託普利計),求得最低有效量。

不良反應

1、較常見的有:(1)皮疹,可能伴有瘙癢和發熱,常發生於治療4周內,呈斑丘疹或蕁麻疹,減量、停藥或給抗組胺藥後消失,7%-10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性。(2)心悸,心動過速,胸痛。(3)咳嗽。(4)味覺遲鈍。2、較少見的有:(1)蛋白尿,常發生於治療開始8個月內,其中1/4出現腎病綜合症,但蛋白尿在6個月內漸減少,療程不受影響。(2)眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時。(3)血管性水腫,見於面部及四肢,也可引起舌、聲門或喉血管性水腫,應予警惕。(4)心率快而不齊。(5)面部潮紅或蒼白。3、少見的有:白細胞與粒細胞減少,有發熱、寒戰,白細胞減少與劑量相關,治療開始後3-12周出現,以10-30天最顯著,停藥後持續2周。伴有腎衰者應加強警惕,同服別嘌呤醇可增加此種危險。

禁忌

1、對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。2、孕婦禁用。

注意事項

卡託普利片:1、胃中食物可使本品吸收減少30%-40%,故宜在餐前1小時服藥。2、本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現,偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。3、下列情況慎用本品:(1)自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。(2)骨髓抑制。(3)腦動脈或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇。(4)血鉀過高。(5)腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,並使本品瀦留。(6)主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少。(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者,此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。4、用本品期間隨訪檢查:(1)白細胞計數及分類計數,最初3個月內每2週一次,此後定期檢查,有感染跡象時隨即檢查。(2)尿蛋白檢查每月一次。5、腎功能差者應採用小劑量或減少給藥次數,緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。6、用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。7、用本品時若白細胞計數過低,暫停用本品,可以恢復。8、用本品時出現血管神經水腫,應停用本品,迅速皮下注射1:1000,腎上腺素0.3ml-0.5ml。9、本品可引起尿丙酮檢查假陽性。10、孕婦及哺乳期婦女用藥:(1)本品能透過胎盤,可危害胎兒,檢出懷孕應立即停用本品。(2)本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女應用必須權衡利弊。(3)孕婦吸收ACEⅠ可影響胎兒發育,甚至引起胎兒死亡,孕婦禁用。11、兒童用藥:曾有報告本品用於嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故應用本品僅限於其他降壓治療無效者。12、老年用藥:老年人對降壓作用敏感,應用本品須酌減劑量。13、藥物過量:逾量可致低血壓,應立即停藥,並擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。複方卡託普利片:1、運動員慎用。2、交叉過敏:卡託普利與其他血管緊張素轉換酶抑制劑有交叉過敏;氫氯噻嗪與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過敏。3、胃中食物可使本品吸收減少30-40%,故宜在餐前1小時服藥。4、本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現,偶有血清肝臟酶增高。5、下列情況慎用本品:(1)自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。(2)骨髓抑制。(3)腦動脈或冠壯動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇。(4)血鉀過高。(5)腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,並使本品瀦留。(6)主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少。(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者,此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。(8)嚴重肝功能損害者,水、電解質紊亂可誘發肝昏迷。(9)糖尿病。(10)高鈣血癥。(11)高尿酸血癥或有痛風病史者。(12)胰腺炎。(13)交感神經切除者。6、用本品期間隨訪檢查:(1)白細胞計數及分類計數,最初3個月每2週一次,此後定期檢查,有感染跡象時隨即檢查。(2)尿蛋白檢查每月一次。7、腎功能差者應採用小劑量或減少給藥次數,緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。8、用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。9、用本品時若白細胞計數過低,暫停用本品,可以恢復。10、用本品時一旦出現咽喉部血管神經水腫症狀,如舌頭、咽喉腫脹、吞嚥或呼吸困難,聲音嘶啞,應立即停用本品,並迅速皮下注射1:1000腎上腺素0.3-0.5ml。11、孕婦及哺乳期婦女用藥:(1)本品中的藥物均能透過胎盤屏障。孕婦吸收血管緊張素轉換酶抑制藥物可影響胎兒發育,甚至引起胎兒死亡,孕婦禁用本品。(2)本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女應用必須權衡利弊。12、兒童用藥:(1)曾有報告本品在嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故應用本品僅限於其他降壓治療無效者。(2)氫氯噻嗪可使血膽紅素升高,有黃疸的嬰兒應慎用。13、老年用藥:老年人對降壓作用較為敏感,且較易發生電解質紊亂和腎功能損害,所以應用本品應酌減劑量。14、藥物過量:逾量可致低血壓,應立即停藥,給予支援、對症處理,密切隨訪血壓、電解質和腎功能,採取擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。

藥物相互作用

卡託普利片:1、與利尿藥同用使降壓作用增高,但應避免引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。2、與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始。3、與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。4、與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。5、與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與影響交感神經活性的藥物(神經節阻滯劑或腎上腺能神經阻滯劑)以及β阻滯劑合用都會引起降壓作用加強,應予警惕。複方卡託普利片:1、與其它擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始。2、與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯喋啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。3、與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用將使本品降壓作用減弱。4、與其它降壓藥合用降壓作用加強;與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用;與β阻滯劑呈小於相加的作用。5、腎上腺皮質激素,促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性黴素B(靜脈用藥),能降低氫氯噻嗪的利尿作用,增加發生電解質紊亂的機會。6、與擬交感胺類藥物合用,利尿作用加強。7、考來烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對氫氯噻嗪的吸收,故應在口服考來烯胺1小時前或4小時後服用本品。8、與多巴胺合用,利尿作用加強。9、與抗痛風藥合用時,後者應詞整劑量。10、使抗凝藥作用減弱,主要是由於利尿後機體血漿容量下降,血中凝血因子水平升高,加上利尿使肝臟血液供應改善,合成凝血因子增多。11、降低降糖藥的作用12、洋地黃類藥物、胺碘酮等與本品合用時,應注意觀察血鉀的變化。13、與鋰製劑合用,因氫氯噻嗪可減少腎臟對鋰的清除,增加鋰的腎毒性。14、烏洛托品與本品合用,其轉化為甲醛受抑制,療效下降。15、增強非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關。

藥理作用

卡託普利片:本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,並透過抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。本品還可透過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者,本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間複方卡託普利片:1、本品為卡託普利和氫氯噻嗪組成的複方製劑。卡託普利為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑。使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,並透過抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。同時還可透過干擾級激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者,卡託普利也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。2、氫氯噻嗪為利尿藥,主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較弱)對氯化鈉的重吸收,從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換,K+分泌增多。3、本品還能抑制磷酸二酯酶活性,減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗從而抑制腎小管對Na+、Cl-的主動重吸收,使尿鈉、鉀、氯、磷等離子排瀉增加,而對尿鈣排洩減少。除利尿排鈉作用外,本品可能還有腎外作用機制參與降壓。卡託普利和氫氯噻嗪合用,降壓和利尿作用均加強,文獻報道兩藥聯合應用可減輕或防止利尿劑引起的低血鉀及糖、脂防代謝紊亂。

藥代動力學

卡託普利片:口服後吸收迅速,吸收率在75%以上。口服後15分鐘起效,1-1.5小時達血藥峰濃度。持續6-12小時。血迴圈中本品的25%-30%與蛋白結合。半衰期短於3小時,腎功能損害時會產生藥物瀦留。降壓作用為進行性,約數週達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排洩,約40%-50%以原形排出,其餘為代謝物,可在血液透析時被清除。本品不能透過血腦屏障。本品可透過乳汁分泌,可以透過胎盤。複方卡託普利片:口服後吸收迅速,吸收率在75%以上,口服後15分鐘起效,1-1.5小時達血藥峰濃度,持續6-12小時。血迴圈中本品的25%-30%與蛋自結合。血消除半衰期短於3小時,腎功能損害時會產生藥物瀦留。降壓作用為進行性,約數週達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排洩,約40%-50%以原形排出,其餘為代謝物,可在血液透析時被清除。本品可透過胎盤,也可透過乳汁分泌,但不能透過血腦屏障氫氯噻嗪口服吸收迅速但不完全,藥物部分與血漿蛋白結合,另部分進入紅細胞內。口服2小時後起作用,達峰時間為4小時,作用持續時間為6-12小時。血消除半衰期為15小時,腎功能受損者延長,主要以原形由尿排出。本品能透過胎盤屏障,動物實驗顯示,本品也能經乳汁分泌。

貯藏方法

遮光、密封,在30℃以下乾燥處儲存。

有效期

24個月

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