卡前列甲酯 - 西藥

卡前列甲酯，西药名。常用剂型为栓剂。为终止妊娠药。用于终止早期妊娠。特别适合高危妊娠者，如多次人流史、子宫畸形、剖腹产后以及哺乳期妊娠者，还用于预防和治疗宫缩迟缓所引起的产后出血。

成分

本品主要成分為卡前列甲酯。

性狀

卡前列甲酯栓：乳白色至淡黃色栓。

適應症

1、本品不宜單獨使用，須與米非司酮等序貫用，應用於終止早期妊娠。特別適合高危妊娠者，如多次人流史、子宮畸形、剖腹產後以及哺乳期妊娠者。2、預防和治療宮縮遲緩所引起的產後出血。

規格

卡前列甲酯栓：0.5mg；1mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。卡前列甲酯栓：1、終止妊娠。停經≤49天之健康早孕婦女，空腹或進食2小時後，首劑口服200mg米非司酮片1片後禁食2小時，第三天晨於陰道後穹窿放置卡前列甲酯栓1mg，或首劑口服25mg米非司酮片2片，當晚再服1片，以後每隔12小時服1片。第三天晨服1片25mg米非司酮片後1小時於陰道後穹窿放置卡前列甲酯栓1mg。臥床休息2小時，門診觀察6小時，注意用藥後出血情況，有無妊娠物排出和副反應。2、預防和治療宮縮弛緩所引起的產後出血。於胎兒娩出後，立即戴無菌手套將卡前列甲酯栓1mg放入陰道，貼附於陰道前壁下1/3處，約2分鐘。

臨床應用及指南

1、趙伏榮透過垂體後葉注射液聯合卡前列甲酯栓預防產後出血的效果及促進產後恢復影響研究，得出結論卡前列甲酯栓與垂體後葉注射液聯合具有顯著預防產後出血效果，明顯縮短了止血時間，值得借鑑。（臨床醫藥文獻電子雜誌，2019，6(16):150.）2、袁麗透過卡前列甲酯栓聯合卡前列素氨丁三醇注射液防治宮縮乏力性產後出血的臨床療效分析，得出結論卡前列甲酯栓聯合卡前列素氨丁三醇注射液對宮縮乏力性產後出血效果明確，且用藥操作簡便，不良反應少，安全性高。（當代醫學，2019，25(02):95-97.）3、何立梅等透過卡前列甲酯栓聯合葡萄糖酸鈣防治瘢痕子宮陰道分娩產後出血的臨床研究，得出結論卡前列甲酯栓聯合葡萄糖酸鈣防治瘢痕子宮陰道分娩產後出血的效果確切，安全性高，明顯減少產後出血，值得臨床推廣。（中國計劃生育和婦產科，2019，11(01):56-58.）

不良反應

1、主要為腹瀉、噁心或嘔吐、腹痛等，採用複方地芬諾酯（複方苯乙哌啶）片後，不良反應顯著減少。停藥後上述反應即可消失。2、少數人面部潮紅，很快消失，注意觀察前列腺素可能引起的一般副反應，如胃腸道、心血管系症狀等。

禁忌

1、前置胎盤及宮外孕，急性盆腔感染、胃潰瘍患者禁用。2、糖尿病、高血壓及嚴重心、肝、腎功能不全者慎用。3、有使用前列腺素禁忌的情況，如哮喘及嚴重過敏體質、心血管疾病、青光眼患者禁用。4、本品不能用作足月妊娠引產。

注意事項

1、本品應在醫師監護下使用，如發現不可耐受性嘔吐、腹痛或陰道大出血，應立即停用。2、必須戴無菌手套將藥品置入陰道，以免發生繼發感染。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

對子宮平滑肌的作用及抗早孕作用，對大鼠離體子宮及麻醉家兔在位子宮具興奮作用。本品陰道或皮下給藥對小鼠有明顯的抗早孕作用，與丙酸睪丸酮和複方地芬諾酯（複方苯乙哌啶）片合併使用有協同抗早孕作用。

毒理作用

1、急性毒性：雌性小鼠皮下注射的LD₅₀為17.8±1.8mg/kg。動物實驗表明，清醒小鼠皮下注射大劑量卡前列甲酯對其神經系統有抑制作用；本品對麻醉狗血壓，心電圖和心律無明顯影響；大鼠皮下注射本品對呼吸幅度和頻率均無明顯影響；健康猴皮下注射本品0.1mg/kg，連續5天，或給藥3天，其劑量分別為0.1，0.2，0.3mg/kg，對血象和肝，腎功能未見明顯影響。對區域性用藥毒性的研究，狗經陰道給以本品1mg，對粘膜無刺激和傷害作用。Ames試驗表明本品無致突變作用。2、染色體畸變觀察：本品常規用藥對早期妊娠婦女染色體無致畸現象。

藥代動力學

靜脈、肌肉給藥，藥物在血中半衰期約為30分鐘，停藥後血中藥物濃度迅速下降至對機體無反應的水平。栓劑給藥直接到達作用部位，同時有部分透過陰道粘膜吸收入迴圈系統，但血中濃度很低難以測出，給藥後約6-9小時主要由尿中代謝排出。

貯藏方法

遮光，密閉，低溫（低於-5℃）儲存。

有效期

24個月