鹽酸利多卡因葡萄糖注射液 - 西藥

盐酸利多卡因葡萄糖注射液，西药名。为局麻药、抗心律失常药。抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时，可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。

成分

本品主要成份為鹽酸利多卡因和葡萄糖。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

本品抗心律失常可用於急性心肌梗死後室性早搏和室性心動過速，亦可用於洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心率失常。在心肺復甦時，可用於改善電除顫的效果。本品對室上性心率失常通常無效。

規格

100ml∶鹽酸利多卡因0.1g與葡萄糖5g。

用法用量

1、常用量：（1）靜脈注射1-1.5mg/kg體重（一般用50-100mg）作首次負荷量靜注2-3分鐘，必要時每5分鐘後重復靜脈注射1-2次，但1小時之內的總量不得超過300mg。（2）靜脈滴注，一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥，在用負荷量後可繼續以每分鐘1-4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015-0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙者應減少用量，以每分鐘0.5-1mg靜滴，即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時不超過100mg。2、極量。靜脈注射1小時內最大負荷量4.5mg/kg體重（或300mg）最大維持量為每分鐘4mg。

不良反應

1、過敏反應，可發生紅斑皮疹及血管神經性水腫等，應停藥。2、本品可作用於中樞神經系統，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應；眼球震顫是利多卡因毒性的早期訊號。3、可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心臟停搏、心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

禁忌

1、下列情況應禁用：（1）對有藥物過敏史及特異質反應者。（2）嚴重心臟阻滯，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，雙束支阻滯。（3）嚴重竇房節功能障礙。2、原有室內傳導阻滯者。3、本品含糖，糖尿病患者禁用。

注意事項

1、肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。2、對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應的報道。3、本品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。4、其體內代謝較普魯卡因慢，連續靜脈滴注其速度應遞減，因有蓄積作用，易引起中毒而發生驚厥。5、某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有a₁-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結合也增加而降低了遊離血藥濃度。6、用藥期間應注意檢查血壓、血清電解質、血藥濃度監測及監測心電圖，並備有搶救裝置；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現其他心率失常或原有心率失常加重者應立即停藥。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結合高於成人，母親用藥後可導致胎兒心動過緩或過速，亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血癥，故應禁用。8、兒童用藥：新生兒用藥可引起中毒，早產兒較正常兒半衰期長（3.16小時：1.8小時），故應慎用。9、老年用藥：老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量。10、藥物過量：超量可引起驚厥和心臟驟停。

藥物相互作用

1、與西咪替丁以及β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美託洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發生心臟和神經系統不良反應，應調整利多卡因劑量，並應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度。2、巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏。3、與普魯卡因胺合用，可產生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度。4、異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降。5、與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性黴素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。

藥理作用

本品為膜穩定劑，對浦肯野纖維細胞膜具有抑制Na⁺內流而降低心肌自律性，促進肌細胞內Ｋ⁺外流而引起超極化，消除折返激動，抑制心室應激性，提高室顫閾值，但對心房及竇房結作用很輕、降低心肌的自律性；在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、而具有抗室性心率失常作用，但對房室傳導和心肌的收縮無明顯影響；本品的抑制房室旁路傳導的作用，對經旁路折返的室上性心動過速可能有效。血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

藥代動力學

本品注射後迅速吸收，很快分佈於心、腦、腎及血液豐富的組織，然後分佈至脂肪及肌肉組織。表觀分佈容積約1L/kg，心力衰竭時分佈容積減低。能透過血-腦屏障和胎盤。血漿蛋白結合率約66%，吸菸者結合率比不吸菸者高。t_1/2β（清除半衰期）約100分鐘。靜脈注射後約經45-90秒即起效，持續10-20分鐘。治療血藥濃度為1.5-5μg/ml，中毒血藥濃度5μg/ml以上，持續靜脈滴注3-4小時達穩態血藥濃度，急性心肌梗死者需8-10小時。本品大部分經肝臟代謝，由微粒體的混合功能氧化酶脫烴基，降解為單乙基甘氨醯二甲苯胺及甘氨醯二甲苯胺，具有藥理活性和毒性。利多卡因由腎臟排洩，10%以原形，58%為代謝物，少量出現在膽汁中。

貯藏方法

密閉儲存。

有效期

18個月

鑑別

1、取本品約5ml，加三硝基苯酚試液5ml，即生成黃色沉澱。2、取本品約20ml，加硫酸銅試液0.2ml與碳酸鈉試液1ml，即顯藍紫色；加氯仿2ml，振搖後放置，氯仿層顯黃色。3、取本品約5ml，加硝酸使成酸性後，加硝酸銀試液，即生成白色凝乳狀沉澱，分離，沉澱加氨試液即溶解，再加硝酸，沉澱復生成。4、取數滴，加入溼熱的鹼性酒石酸銅試液中，緩緩加熱，即生成氧化亞銅的紅色沉澱。

檢查

1、pH值：應為3.5-4.5（中國藥典1995年版二部附錄ⅥH）。2、溶液的顏色：取本品，與黃色1號標準比色液（中國藥典1995年版二部附錄ⅨA第一法）比較，不得再深。3、重金屬：取60ml（相當於葡萄糖3g）蒸發至約20ml，放冷，加醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2ml與水適量使成25ml，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅧH第一法），含重金屬不得超過百萬分之五。4、不溶性微粒：取一瓶，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅨC），應符合規定。5、細菌內毒素：取本品，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅪE），每含1mg的鹽酸利多卡因的注射液中含細菌內毒素不得過2.0EU。6、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典1995年版二部附錄ⅠB）。

含量測定

1、鹽酸利多卡因：精密量取適量（約相當於鹽酸利多卡因0.1g），置分液漏斗中，加氨試液使成顯著鹼性後，用氯仿振搖提取4次，每次20ml，合併氯仿液，置水浴上蒸發至近幹，精密加硫酸滴定液（0.05mol/L）10ml，再置水浴上加熱除去殘留的氯仿，放冷，加甲基紅-溴甲酚綠混合指標液數滴，用氫氧化鈉滴定液（0.05mol/L）滴定。每1ml的硫酸滴定液（0.05mol/L）相當於27.08mg的C₁₄H₂₂N₂O·HCl。2、葡萄糖：取本品置2ml測定管中，測定旋光度（中國藥典1995年版二部會錄ⅥE）。與1.0426相乘，即得供試品含有C₆H₁₂O₆·H₂O的重量（g）。3、本品為鹽酸利多卡因與葡萄糖的滅菌水溶液。含鹽酸利多卡因（C₁₄H₂₂N₂O·HCl）與葡萄糖（C₆H₁₂O₆·H₂O）均應為標示量的95.0-105.0%。