奧克纖溶酶 - 西藥

奥克纤溶酶，西药名。常用剂型有注射剂等。用于治疗症状性黄斑粘连。

成分

本品主要成分為奧克纖溶酶。

性狀

本品一般為注射劑。

適應症

本品用於治療症狀性黃斑粘連。

規格

奧克纖溶酶注射液：0.5mg/0.2ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。1、本品使用前必須稀釋，僅用於眼睛玻璃體內注射，必須由有資歷的醫師進行注射。推薦劑量為0.125mg（0.1ml稀釋液），注射於患眼玻璃體內，一次性使用。2、配製方法：（1）把玻璃瓶從冰箱中取出，室溫下解凍（需幾分鐘）。（2）在無菌操作下，加入0.9%氯化鈉注射液0.2ml至本品玻璃瓶中，輕輕轉動玻璃瓶，直至混合均勻。（3）檢視有無顆粒，只有澄清、無色的無顆粒的溶液才能使用。用19G針頭（輕微傾斜玻璃瓶以利抽取）抽取溶液後棄去針頭，不能用此針頭進行玻璃體內注射。（4）換上30G針頭，小心排出氣泡和多餘藥物，調節至注射器0.1ml刻度。本品不含防腐劑，稀釋後應立即注射。棄去玻璃瓶及未使用的溶液。3、注意事項：（1）玻璃體內注射應在無菌條件下進行，包括使用無菌手套、無菌布、無菌的開瞼器，應給予足夠的麻醉和廣譜抗菌藥物。（2）注射針頭應朝向玻璃腔的中心自角膜緣後3.5-4.0mm插入，避開水平子午線。將0.1ml的配製好的藥液注射於中部玻璃體內。注射後立即評估眼內壓。給予適當監測，包括檢查視神經乳頭的灌注並監測眼壓。應告知患者注射後立即報告眼內炎症或視網膜玻璃體的不適症狀（如眼痛、眼睛發熱、畏光、視物模糊及視力下降）。（3）每隻注射液僅供1隻眼睛使用，如對側眼睛亦需治療，應使用新的本品注射液，無菌環境、針頭無菌手套、無菌布、無菌的開瞼器等也需更換。不推薦7天內對另一隻眼睛進行治療，以便監測注射後的效應（包括注射後眼睛的視力下降）。

不良反應

1、臨床試驗中最常見的（5%-20%）不良反應：玻璃體浮游物、結膜出血、眼痛、閃光感、視物模糊、黃斑裂孔、視力敏銳度減退、視力損害及視網膜水腫。2、發生率2%-5%的不良反應：黃斑水腫、眼內壓升高、畏光、玻璃體脫離、眼睛不適、虹膜炎、流淚、眼乾、視物變形、結膜充血及視網膜變性及色覺障礙。

禁忌

1、對於妊娠期婦女尚無足夠的良好對照的臨床研究，只有在確實需要時，妊娠期婦女才能使用。2、本品是否分泌至乳汁尚不明確，哺乳期婦女慎用。3、兒童用藥的安全性與有效性尚未確定。

注意事項

1、本品可導致視力下降，最佳矯正視力可降低3行以上。大部分視力降低是由於牽引的進展造成的，可能需要外科干預，並給予患者適當監護。2、可能發生與玻璃體注射相關的眼內炎症或感染、眼內出血和眼內壓增高，炎症常為輕度和一過性。3、有一例晶狀體半脫位的報道，是給患者玻璃體內注射本品0.175mg（推薦劑量的1.5倍）造成的。動物實驗中，給予推薦劑量的1.5倍，可致晶狀體半脫位。猴子在28天后給予第2劑，全部發生晶狀體半脫位。4、臨床試驗中，玻璃體內注射本品，可致視網膜剝離、視網膜裂傷，多發生於玻璃體切割術中或術後。5、色覺障礙（常為黃視）的發生為率為2%，約半數色覺障礙的病例視網膜電流掃描也出現改變（a及b波振幅降低）。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、玻璃體視網膜交介面的粘連主要依靠層粘連蛋白、纖維粘連蛋白等細胞外基質成分的作用。黃斑粘連患者的玻璃體視網膜的層粘連蛋白、纖維粘連蛋白數量明顯高於正常，降低層粘連蛋白、纖維連線蛋白水平能起到非手術治療黃斑粘連的作用。2、本品是一種蛋白酶，能水解玻璃體及玻璃體視網膜介面的蛋白成分（如層粘連蛋白、纖維蛋白及膠原蛋白），因此，能溶解引起玻璃體黃斑粘連蛋白質成分，使玻璃體黃斑粘連得以鬆解，用於治療症狀性黃斑粘連。大鼠試驗中表明，本品可顯著降低玻璃體與視網膜介面的層纖維連線蛋白和層粘連蛋白的水平。

藥代動力學

1、擇期行玻璃體切割術的手術患者，單次玻璃體內注射本品0.125mg，分別在玻璃體切割術前不同的時間點給予，玻璃體內本品水平（μg/ml），5-30min時為（12±7.6），31-60min時為（8.1±5.2），2-4h為（2.6±1.6），（24±2）h為（0.5±0.3），（7±1）d<0.272。2、玻璃體內注射最小的推薦劑量0.125mg後，在血迴圈中檢出的本品低於檢測限。3、本品進入內源性蛋白通路，快速被蛋白酶抑制劑α₂抗纖維蛋白溶酶或α₂巨球蛋白滅活。

貯藏方法

貯於20-25℃，短程攜帶允許15-30℃。

有效期

18個月