頭孢泊肟酯幹混懸劑 - 西藥

头孢泊肟酯干混悬剂，西药名。为第三代口服头孢类抗菌素。用于上呼吸道感染、下呼吸道感染、单纯性泌尿道感染、单纯性皮肤和皮肤软组织感染等。

成分

本品主要成份為頭孢泊肟酯。

性狀

本品為加矯味劑的顆粒，氣芳香，味甜。

適應症

本品用於： 1、上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等。 2、下呼吸道感染：例如：社羣獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發作。 3、單純性泌尿道感染：例如：膀胱炎。 4、單純性面板和面板軟組織感染：毛囊炎（包括膿皰性痤瘡）、癤、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管（結）炎、瘭疽、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤。 5、急性單純性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

規格

60ml：0.6g。

用法用量

用法：按標籤說明加水適量配製成混懸液，搖勻，口服。本品宜飯後服用。 1、成人： （1）上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等：100mg，一日二次，療程5-10天。 （2）下呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發作：200mg，一日二次，療程10天。 （3）急性社羣獲得性肺炎：200mg，一日二次，療程14天。 （4）單純性泌尿道感染：100mg，一日二次，療程7天。 （5）急性單純性淋病：單劑200mg。 （6）面板和面板軟組織感染：400mg，一日二次，療程7-14天。 2、兒童： （1）急性中耳炎：10mg/kg，一日一次，或5mg/kg一日二次400mg-200mg（每日最大劑量不超過400mg一日一次，或200mg一日二次），療程10天。 （2）扁桃體炎、鼻竇炎：10mg/kg/天，（最大劑量不超過200mg/天，分二次服用），療程5-10天。

不良反應

使用本品治療可能會發生以下的不良反應： 1、胃腸道反應：有時出現噁心、嘔吐、腹瀉、軟便、胃痛、腹痛、食慾不振或胃部不適感，偶見便秘等。 2、過敏症：如出現皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發熱、淋巴結腫脹或關節痛時應停藥並適當處理。 3、血液：有時出現嗜酸粒細胞增多、血小板減少，偶見粒細胞減少 4、肝臟：有時出現S-GOT、S-GPT、A1-P、LDH等上升。 5、腎臟：有時出現BUN、血中肌酐上升。 6、菌群交替症：偶見口腔炎、念珠菌症。 7、維生素缺乏症：偶見維生素K缺乏症狀（低凝血酶原血癥、出血傾向等）、維生素B群缺乏症狀（舌炎、口腔炎、食慾不振、神經炎等）。 8、其他：偶見眩暈、頭痛、浮腫。

禁忌

1、對青黴素或β-內醯胺類抗菌素過敏的患者禁用。 2、對頭孢泊肟過敏的患者禁用。

注意事項

1、被診斷為偽膜結腸炎的腹瀉患者慎用。 2、過敏體質的患者慎用。 3、與其它抗生素一樣，長期使用頭孢泊肟脂可能會引致非敏感微生物（例如念珠菌，腸球菌，艱難梭狀芽胞桿菌）過度生長，因而可能需要中斷治療。曾有因使用抗生素而出現偽膜結腸炎的報告，因而在使用抗生素期間或之後發生嚴重腹瀉的病人應考慮這種診斷的可能。 4、應用利尿劑的病人慎用頭孢泊肟脂。 5、已知頭孢菌素類藥物可引起Coomb直接反應陽性。

藥物相互作用

抗酸劑或H₂受體拮抗劑可減少其吸收並降低其血藥濃度峰值：丙磺舒可升高其血漿濃度水平。

藥物過量

未有藥物過量報道。藥物過量可能有以下症狀：噁心，嘔吐，腹瀉，上腹不適；由藥物過量引起的嚴重毒性反應，腎功能許可的情況下，可用血透和腹膜透析以降低體內頭孢泊肟的血清濃度。

藥理作用

1、本品為口服用廣譜第三代頭孢菌素，是頭孢泊肟的前體藥物，口服後被腸道吸收，經腸壁酯酶水解產生具抗菌活性的頭孢泊肟。 2、頭孢泊肟的抗菌作用是透過抑制細菌細胞壁系統的膜界轉肽酶，使形成交叉聯結的轉肽作用不能進行，細菌細胞壁粘肽合成受阻，造成細胞壁缺損，細菌細胞失去保護屏障，使細菌腫脹、變形、破裂而死亡。頭孢泊肟對β-內醯胺酶有良好的穩定性，因而對許多耐氨苄青黴素或耐羥氨苄青黴素的菌株均有效。 3、體外抑菌試驗表明，頭孢泊肟對下列細菌有效： （1）革蘭氏陰性菌需氧菌：流感嗜血桿菌（包括耐氨苄青黴素或耐羥氨苄青黴素的菌株）、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌屬、腦膜炎奈瑟菌大腸桿菌、克雷伯桿菌、淋病雙球菌、普通變形桿菌、雷特格氏變形桿菌屬、枸櫞酸菌屬和腸桿菌屬等。 （2）革蘭氏陽性菌需氧菌：葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌、無乳鏈球菌、小鏈球菌、血鏈球菌和唾液鏈球菌等鏈球菌屬致病菌、白喉桿菌等。其活性優於其它β-內醯胺抗生素，頭孢泊肟顯示與機體防禦機構相協調的殺菌作用，對β-內醯胺酶產生株也顯示很強的抗菌力。 （3）厭氧菌：對革蘭氏陽性厭氧菌敏感，而對革蘭氏陰性厭氧菌如脆弱擬桿菌其最低抑菌濃度為313-200μg/ml。 注：本品對綠膿桿菌、大多數假單胞菌屬無抗菌活性。

藥代動力學

1、吸收：本品口服後經胃腸道吸收，在體內去酯化轉變為具活性的頭孢泊肟進入血液迴圈。本品口服100mg，200mg，400mg後2-3小時血藥濃度可達峰值，平均達峰血藥濃度分別為1.4mg/L，2.3mg/L，3.9mg/L。半衰期為2.09-2.84小時，與食物同服會增加AUC和峰值濃度；抗酸劑或H₂受體拮抗劑可減少其吸收並降低其血藥濃度峰值。本品空腹時的生物利用度約為50%，飯後服用可使其生物利用度增加，達到70%的利用率，因而本品宜飯後服用。 2、成年患者口服100mg幹混懸劑，頭孢泊肟的平均峰值濃度為1.5mg/L，與口服100mg片劑相當。1-17歲年齡組的患者按5mg/kg劑量服用，頭孢泊肟在體內的達峰濃度和達峰時間分別為2.1mg/L和2-3小時。頭孢泊肟在體內廣泛分佈於體液和組織中，如肺、胸膜液、扁桃體、精液、下呼吸道系統、間隙液、面板破損的炎症組織等。頭孢泊肟與人體血漿蛋白結合率約為21-29%，不同的服用劑量，其組織濃度有所不同。頭孢泊肟在體內幾乎不代謝，不吸收的藥物（約為劑量的0.5%）經胃腸道由糞便排洩；約80%的藥物以原形從尿中排洩，極小部分經膽道排洩。

貯藏方法

遮光，密封，在涼暗處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液兩個主峰的保留時間應分別與對照品溶液兩個主峰的保留時間一致。

檢查

1、酸度：取本品，加水製成每1ml中約含頭孢泊肟10mg的混懸液，依法測定（通則0631），pH值應為4.0-6.0。 2、有關物質：取裝量差異項下的細粉適量（約相當於頭孢泊肟100mg），置100ml量瓶中，加稀釋溶劑（水-乙腈-乙酸（99：99：2））使頭孢泊肟酯溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液，照頭孢泊肟酯項下的方法測定供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，兩主峰之間的雜質（雜質C+雜質B-Ⅱ和雜質D-I）峰面積之和不得大於對照溶液兩主峰面積之和的4倍（4.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液兩主峰面積之和的10倍（10.0%）。 3、水分：取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過1.5%。 4、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第二法），以甘氨酸氯化鈉鹽酸溶液（pH3.0）（取甘氨酸54.5g和氯化鈉42.6g，置1000ml量瓶中，加水500ml溶解，緩慢加入鹽酸14.2ml，放冷，用水稀釋至刻度，搖勻，作為貯備液。取貯備液50m，加水至900ml（必要時，用10mo/L氫氧化鈉溶液調節pH值至3.0±0.1））為溶出介質，轉速為每分鐘75轉，依法操作。經45分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量取續濾液適量，用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含頭孢泊肟11g的溶液，照紫外可見分光光度法（通則0401），在259nm的波長處測定吸光度；另精密稱取頭孢泊肟酯對照品適量，加甲醇適量溶解並用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含頭孢泊肟114g的溶液，同法測定。計算每袋的溶出量。限度為標示量的70%，應符合規定。 5、其他：除沉降體積比（單劑量包裝）外，應符合口服混懸劑項下有關的各項規定（通則0123）。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物適量（約相當於頭孢泊肟30mg），置100m量瓶中，加甲醇適量使溶解，再用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液，作為供試品溶液，照頭孢泊肟酯項下的方法測定，即得。 2、本品含頭孢泊肟酯按頭孢泊肟（C₁₅H₁₇N₅O₆S₂）計應為標示量的90.0%-110.0%。