苦參鹼葡萄糖注射液 - 西藥

苦参碱葡萄糖注射液，西药名。为抗菌消炎药。用于使慢性肝炎患者的丙氨酸氨基转移酶及胆红素恢复正常。

成分

本品主要成份為苦參鹼、葡萄糖。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

本品適用於使慢性肝炎患者的丙氨酸氨基轉移酶及膽紅素恢復正常。

規格

250ml：苦參鹼0.15g與葡萄糖12.5g。

用法用量

緩慢靜脈滴注，每日一次，每次1瓶。2個月為一療程。

臨床應用及指南

伍豔玲研究病毒性肝炎應用苦參鹼葡萄糖注射液治療的療效，得出結論苦參鹼葡萄糖注射液治療病毒性肝炎臨床療效滿意，值得推廣。（現代診斷與治療,2013,24(06):1244-1245.）

不良反應

偶有輕度噁心、腹脹、頭痛、眩暈等不良反應。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、本品只供靜脈滴注，滴注速度以每分鐘不超過60滴為宜。或在醫師指導下使用。應避免長期在一個部位注射而造成血管及區域性組織損傷。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 3、兒童用藥：兒童尚無此藥應用經驗。 4、老年用藥：高齡患者應用時酌減。 5、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

苦參鹼對異硫氰酸1-恭酯所致膽汁鬱積型黃痘模型小鼠腹腔注射給藥，可降低其血清天門冬氨酸轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶及血清結合膽紅素水平，並減輕模型動物的肝細胞損害。

藥代動力學

根據動物藥代動力學試驗結果，本品靜注後，主要分佈在內臟器官，在肝、脾、腎中的分佈量較高，而在腦、脂肪、肌肉中幾乎檢查不出本品分佈。本品的消除相半衰期（T_1/2β）為76分鐘，各組織中藥物分佈量明顯下降，說明靜脈注射的苦參鹼在體內沒有積累作用。靜脈注入體內的苦參鹼大部分（60%）仍呈苦參鹼在24小時內從尿液排洩，從糞便排洩的苦參鹼量很少。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品：緩緩滴入溫熱的鹼性酒石酸銅試液中，即生成氧化亞銅的紅棕色沉澱。 2、取本品5ml，加碘化鉍鉀試液1ml，即生成橙紅色沉澱。 3、在苦參鹼含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、pH值應為3.5-5.5（中國藥典2005年版二部附錄ⅥH）。 2、5-羥甲基糠醛：精密量取本品適量，用水製成每1ml中含葡萄糖10mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（中國藥典2005年版二部附錄ⅣA），在284nm的波長處測定吸光度，不得大於0.32。 3、有關物質：取本品作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；取5%的葡萄糖溶液，在115℃加熱30分鐘，放冷，作為空白溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20µl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的10%-20%，再精密量取上述三種溶液各20µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和（空白溶液中所顯示的色譜峰與溶劑峰除外）不得大於對照溶液主峰面積的2倍。 4、重金屬：取本品適量（約相當於葡萄糖3g），蒸發至約20ml，放冷，加醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2ml與水適量使成25ml，依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄ⅧH第一法），含重金屬不得過百萬分之五。 5、細菌內毒素：取本品，依法檢查（中國藥典205年版二部附錄ⅪE），每1mg苦參鹼含內毒素的量應小於0.5EU。 6、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典2005年版二部附錄IB）。

含量測定

1、苦參鹼：照高效液相色譜法（中國藥典2005年版二部附錄VD）測定。 2、色語條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.5）-甲醇（90:10）為流動相，檢測波長為210mm。理論板數按苦參鹼峰計算不低於1000。 3、測定法：精密量取適量，加流動相製成每1ml中約含苦參鹼60µg的溶液，作為供試品溶液，精密量取20µl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取苦參鹼對照品適量，精密稱定，加流動相製成每1ml中約含60µg的溶液，作為對照品溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。 4、本品為苦參鹼的葡萄糖滅菌水溶液。含苦參鹼（C₁₅H₂₄N₂O）應為標示量的93.0%-107.0%。含葡萄糖（C₆H₁₂O₆ H₂O）應為95.0%-105.0%（g/ml）。