注射用青蒿琥酯 - 西藥

注射用青蒿琥酯，西药名。为抗疟药。适用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。

成分

本品主要成分為青蒿琥酯。

性狀

本品一般為注射劑。

適應症

本品用於腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。

規格

60mg。

用法用量

1、靜脈注射。臨用前，加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml，振搖2分鐘，待完全溶解後加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯仳鈉注射液54ml稀釋，使毎lml溶液含青蒿琥酯l0mg，緩慢靜注。2、首次1支（或按體重1.2m/gkg），7歲以下按體重1.5mg/kg。首次劑量後4、24、48小時各重複注射1次。3、危重者，首次劑量可加至120mg，3日為一療程，總劑量為240-300mg。

不良反應

尚不明確。

禁忌

孕婦及對本品過敏者禁用。

注意事項

尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥物過量

如使用過量（大於275mg/kg），可能出現外周網織細胞一過性降低。

藥理作用

本品為青蒿秦的衍生物。對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及症狀。青蒿秦的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素透過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是透過其內過氧化物（雙氧）橋，經血紅蛋白分解後產生的遊離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。

毒理作用

動物毒理實驗表明本品有一定的胚胎毒性，表現為胚胎吸收。

藥代動力學

靜脈注射後血藥濃度很快下降，T_1/2為30分鐘左右。體內分佈甚廣，以腸、肝、腎較高。主要在體內代謝轉化，僅有少量由尿、糞便排洩。

貯藏方法

密封，在涼暗乾燥處儲存。

有效期

12個月