己烯雌酚注射液 - 西藥

己烯雌酚注射液，西药名。为雌激素药。用于补充体内雌激素不足，如萎缩性阴道炎、女性性腺发育不良、绝经期综合征、老年性外阴干枯症及阴道炎、卵巢切除后、原发性卵巢缺如等。

成分

本品主要成份為己烯雌酚。

性狀

本品為微黃色至淡黃色的澄明油狀液體。

適應症

本品用於：1、補充體內雌激素不足，如萎縮性陰道炎、女性性腺發育不良、絕經期綜合徵、老年性外陰乾枯症及陰道炎、卵巢切除後、原發性卵巢缺如。2、乳腺癌、絕經後及男性晚期乳腺癌、不能進行手術治療者。3、前列腺癌，不能手術治療的晚期患者。4、退（或）回乳。

規格

1ml：2mg。

用法用量

肌內注射：一次0.5-1mg，一日0.5-6mg。

不良反應

1、可有不規則的陰道流血、子宮肥大、尿頻或小便疼痛。2、有時可引發血栓症以及心功能不正常。3、有時引起肝功能不正常、高脂血症、鈉瀦留。4、引起消化道噁心、嘔吐、厭食症狀和頭痛、頭暈等精神症狀。

禁忌

1、孕婦禁用（可能引起第二代女性陰道腺病及腺癌發生率升高，男性生殖道異常及精子異常發生率增加）。2、有血栓性靜脈炎和肺栓塞性病史患者禁用。3、與雌激素有關的腫痛患者及未確證的陰道不規則流血患者禁用。

注意事項

1、下列患者慎用：心功能不全、癲癇、糖尿病、肝腎功能障礙、精神抑鬱等。2、長期使用應定期檢查血壓、肝功能、陰道脫落細胞，每年一次宮頸防癌刮片。3、診斷干擾：（1）反應減低美替拉酮試驗；（2）增加去甲腎上腺素導致的血小板凝集試驗；（3）BSP試驗滯留增加。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。5、兒童用藥：慎用。6、老年用藥：易引起鈉瀦留和高鉀血癥，應慎用。7、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、本品與抗凝藥同用時，可降低後者抗凝效應。2、本品與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用，可減低本品的效應。3、本品與抗高血壓藥同用時，可減低抗高血壓藥的作用。

藥理作用

本品為人工合成的非甾體雌激素。主要作用有：1、促使女性器官及副性徵正常發育。2、促使子宮內膜增生和陰道上皮角化。3、增強子宮收縮，提高子宮對催產素的敏感性。4、小劑量刺激而大劑量抑制垂體前葉促性腺激素及催乳激素的分泌。5、抗雄激素作用。

藥代動力學

本品肌內注射，吸收良好，不易被肝破壞，其代謝途徑尚不明確。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

48個月

鑑別

在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液兩主峰的保留時間應與對照品溶液兩主峰的保留時間一致。

檢查

1、有關物質：用內容量移液管精密量取本品適量，加乙醚溶解並稀釋製成每1m中約含己烯雌酚0.5mg的溶液，搖勻，精密量取5ml，置具塞離心管中，置溫水浴上使乙醚揮散（規格為1ml：0.5mg的樣品直接取本品5ml，置具塞離心管中，用乙醚分數次洗滌移液管內壁，洗液併入離心管中，置溫水浴上使乙醚揮散），用甲醇振搖提取5次（第1-4次各5ml，第5次3ml），每次振搖10分鐘後離心15分鐘，合併甲醇提取液，置25ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液;精密量取1m，置50ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照己烯雌酚有關物質項下的方法試驗。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液中己烯雌酚順式體峰面積的1.26倍與己烯雌酚反式體峰面積之和的0.5倍（1.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液中己烯雌酚順式體峰面積的1.26倍與己烯雌酚反式體峰面積的和（2.0%）。2、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

用內容量移液管精密量取本品適量，置量瓶中，用乙醚分數次洗滌移液管內壁，洗液併入量瓶中，加乙醚溶解並稀釋製成每1ml中約含己烯雌酚200μg的溶液，搖勻，精密量取5ml置具塞離心管中，在溫水浴內使乙醚揮散，用甲醇振搖提取5次（第1-4次各5ml，第5次3ml），每次振搖10分鐘後離心15分鐘，並用滴管將甲醇液移置25ml量瓶中，合併提取液，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，照己烯雌酚含量測定項下的色譜條件，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取己烯雌酚對照品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含40μg的溶液，同法測定。按外標法以己烯雌酚順式體峰面積的1.26倍與反式體峰面積之和計算，即得。