奮乃靜片 - 西藥

奋乃静片,西药名。为抗精神病药。用于对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱,对血压影响较小。适用于器质性精神病,老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍;止呕,各种原因所致的呕吐和呃逆。

成分

本品主要成份是奮乃靜。

性狀

本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣後顯白色至類白色。

適應症

1、本品適用於對幻覺妄想、思維障礙、淡漠木僵及焦慮激動等症狀有較好的療效。用於精神分裂症或其他精神病性障礙。因鎮靜作用較弱,對血壓影響較小。適用於器質性精神病,老年性精神障礙及兒童攻擊性行為障礙。2、止嘔,各種原因所致的嘔吐和呃逆。

規格

2mg;4mg。

用法用量

口服1、治療精神分裂症,從小劑量開始,一次2-4mg,一日2-3次。以後每隔1-2日增加6mg,逐漸增加至常用治療劑量一日20-60mg。維持劑量一日10-20mg。2、用於止嘔,一次2-4mg,一日2-3次。

臨床應用及指南

1、張超、張躍坤、何麗透過進行奮乃靜片聯合氯氮平片治療殘留陽性症狀精神分裂症的對照研究,得出結論奮乃靜片聯合氯氮平片治療殘留陽性症狀精神分裂症患者,可明顯消除陽性症狀,療效較好,不良反應少且依從性好。(中國社羣醫師,2019,35(01):92+94.)2、謝勝祥、曾凡傑、孫振銳、朱文友透過進行奮乃靜片聯合血液淨化治療急性有機磷農藥中毒患者的臨床效果及對精神障礙發生率的影響研究,得出結論奮乃靜片聯合血液淨化治療急性有機磷農藥中毒的臨床效果與單純血液淨化治療相當,但精神障礙併發症發生率明顯降低,具有較好的預後。(中國醫藥,2018,13(05):755-758.)3、張超、張躍坤、袁鷹透過進行奧氮平片合併奮乃靜片治療精神分裂症的對照研究,得出結論奧氮平片合併奮乃靜片治療精神分裂症的療效顯著,不良反應少。(中國社羣醫師,2017,33(16):74+76.)

不良反應

1、主要有錐體外系反應,如:震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙等。長期大量服藥可引起遲發性運動障礙。2、可引起血漿中泌乳素濃度增加,可能有關的症狀為:溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。可出現口乾、視物模糊、乏力、頭暈、心動過速、便秘、出汗的等。3、少見的不良反應有體位性低血壓,粒細胞減少症和中毒性肝損害。偶見過敏性皮疹和噁心綜合徵。

禁忌

基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合徵、骨髓抑制、青光眼、昏迷、對吩噻嗪類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、傳導異常)者應慎用。2、出現遲發性運動障礙,應停用所有的抗精神病藥。3、出現過敏性皮疹及噁心綜合徵應立即停藥並進行相應的處理。4、肝、腎功能不全者應減量。5、癲癇患者應慎用。6、應定期檢查肝功能和白細胞計數。7、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。8、孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。9、兒童用藥:12歲以下兒童用量尚未確定。8、藥物過量:中毒症狀(1)中樞神經系統:有煩燥不安、失眠等興奮症狀。對有驚厥史者,尤其是兒童應特別注意,易產生四肢震顫、下頜抽動、言語不清等。(2)心血管系統:心悸,四肢發冷,血壓下降,直立性低血壓,持續性低血壓休克,並可導致房室傳導阻滯及室性過早搏動,可致心跳驟停。處理:(1)如服用大量本品,立即刺激咽部,催吐。在6小時內用1:5000高錳酸鉀液或溫開水洗胃,本品易溶於水,而且能抑制胃腸蠕動,故必須反覆洗胃,直至胃內迴流液澄清為止。因本品鎮吐作用強,故用催吐藥效果不好。(2)靜脈注射高滲葡萄糖注射液,促進利尿,排洩毒物,但輸液不宜過多,以防心力衰竭和肺水腫。(3)依病情給予對症治療及支援療法。

藥物相互作用

1、本品與乙醇或中樞神經抑制藥,尤其是與吸入全麻藥或巴比妥類等靜脈全麻藥合用時,可彼此增效。2、本品與苯丙胺類藥合用時,由於吩噻嗪類藥具有α腎上腺素受體阻斷作用,後者的效應可減弱。3、本品與制酸藥或止瀉藥合用,可降低口服吸收。4、本品與抗驚厥藥合用,不能使抗驚厥藥增效。5、本品與抗膽鹼藥合用,效應彼此加強。6、本品與腎上腺素合用,腎上腺素的α受體效應受阻,僅顯示出β受體效應,可導致明顯的低血壓和心動過速。7、本品與胍乙啶類藥物合用時,後者的降壓效應可被抵消。8、本品與左旋多巴合用時,後者可抑制前者的抗震顫麻痺效應。9、本品與單胺氧化酶抑制藥或三環類抗抑鬱藥合用時,兩者的抗膽鹼作用可相互增強並延長。

藥理作用

本品為吩噻嗪類的哌嗪衍生物,藥理作用與氯丙嗪相似,抗精神病作用主要與其阻斷與情緒思維的中腦邊緣系統及中腦—皮層通路的多巴胺受體(DA2)有關,而阻斷網狀結構上行啟用系統的腎上腺素受體,則與鎮靜安定作用有關。本品鎮吐作用較強,鎮靜作用較弱。

貯藏方法

遮光、密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品的細粉適量(約相當於奮乃靜5mg),加三氯甲烷2ml,振搖,濾過,濾液蒸於,殘渣照奮乃靜項下的鑑別(1)項試驗,顯相同的反應。2、避光操作。取含量測定項下的供試品溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在255nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、有關物質避光操作。取含量測定項下的細粉適量(約相當於奮乃靜10mg),置10ml量瓶中,加甲醇適量,充分振搖使奮乃靜溶解,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,離心,取上清液(必要時濾過)作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照奮乃靜有關物質項下的方法測定,供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的3倍(3.0%)。供試品溶液色譜圖中小於對照溶液主峰面積0.05倍的色譜峰忽略不計。2、含量均勻度:避光操作。取本品1片,除去包衣後,置乳缽中,加水5滴,溼潤後,研細,加溶劑(取乙醇500ml,加鹽酸10ml,加水至1000ml,搖勻)適量,研磨均勻,用溶劑定量轉移至50ml(2mg規格)或100ml(4mg規格)量瓶中,充分振搖使奮乃靜溶解,用溶劑稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液1ml,置10ml量瓶中,用溶劑稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;另取奮乃靜對照品,精密稱定,加上述溶劑溶解並定量稀釋製成每1ml中約含4μg的溶液,作為對照品溶液。取上述兩種溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401),在255nm的波長處分別測定吸光度,計算含量,應符合規定(通則0941)。3、溶出度:避光操作。取本品,照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法),以0.1mol/L鹽酸溶液900ml為溶出介質,轉速為每分鐘75轉,依法操作,經45分鐘(糖衣片)或30分鐘(薄膜衣片)時,取溶液10ml,濾膜濾過,續濾液作為供試品溶液;另取奮乃靜對照品約10mg,精密稱定,置100m1量瓶中,加乙醇1ml溶解後,用溶出介質稀釋至刻度,搖勻,精密量取適量,用溶出介質稀釋製成每1ml中約含2μg(2mg規格)或4μg(mg規格)的溶液,作為對照品溶液。取上述兩種溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在254nm的波長處分別測定吸光度,計算每片的溶出量。限度為標示量的75%,應符合規定。4、其他:應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。

含量測定

1、避光操作。取本品20片,除去包衣後精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於奮乃靜10mg),置100ml量瓶中,加溶劑(取乙醇500ml,加鹽酸10ml,加水至100oml,搖勻)約70ml,充分振搖使奮乃靜溶解,用溶劑稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置100ml量瓶中,用溶劑稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;另取奮乃靜對照品,精密稱定,加溶劑溶解並定量稀釋製成每1ml中約含5μg的溶液,作為對照品溶液。取上述兩種溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在255nm的波長處分別測定吸光度,計算,即得。2、本品含奮乃靜(C21H26ClN3OS)應為標示量的93.0%-107.0%。

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