甲磺酸羅哌卡因注射液 - 西藥

甲磺酸罗哌卡因注射液，西药名。为酰胺类局麻药。用于外科手术麻醉；局部浸润麻醉急性疼痛控制等。

成分

本品主要成分為甲磺酸羅哌卡因。

性狀

本品為無色澄明液體。

適應症

1、外科手術麻醉：硬膜外麻醉（包括剖宮產術硬膜外麻醉）；區域性浸潤麻醉。2、急性疼痛控制：用於術後或分娩鎮痛，可採用持續硬膜外輸注，也可間歇性用藥；區域性浸潤麻醉。

規格

（1）10ml：24mg；（2）10ml：90mg；（3）10ml：120mg。

用法用量

1、本品僅供有區域麻醉經驗的臨床醫師或在其指導下使用。2、常用麻醉的參考劑量詳見說明書，建議根據臨床醫師的經驗和病人的實際情況來決定麻醉劑量。外科麻醉（如硬膜外用藥）需較高的濃度和劑量：鎮痛用藥（如硬膜外用藥來控制急性疼痛），建議用較低濃度和劑量。

臨床應用及指南

袁東透過3%甲磺酸羅哌卡因注射液不同麻醉方法在上肢手術中的應用效果觀察，得出結論肌間溝聯合腋路臂叢神經阻滯麻醉用於上肢手術患者能夠取得理想的麻醉效果，是一種理想的麻醉方式，值得臨床推廣使用。（海峽藥學,2016,28(02):193-194）

不良反應

1、羅哌卡因的不良反應和其它長效醯胺類的局麻藥是類似的。除了不小心注射進血管或過量等意外事件，局麻的副反應幾乎是少見的。要將其與阻滯神經本身引起的生理反應相區別，如硬膜外麻醉時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和不小心注射入血管可能引起嚴重的全身反應。2、過敏反應：對醯胺類局麻藥來說是很少見的（最嚴重的過敏反應是過敏性休克）。3、神經併發症：神經系統的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合症，蛛網膜炎馬尾綜合症）和區域麻醉有關，而和區域性麻醉藥幾乎無關。4、急性全身性毒性：只有在高劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過量的情況下，羅哌卡因才會造成急性毒性反應。曾有一例患者因作臂神經叢阻斷時，無意中將200mg藥物注入血管內後，發生驚厥。5、大部分和麻醉有關的不良反應都和神經阻滯的影響和臨床情況有關，很少和藥物的反應有關。在臨床研究治療中病人低血壓發生率為39%，噁心的發生率為25%，一般臨床報道不良反應（>1%）是低血壓、噁心、心動過緩、焦慮、感覺減退。

禁忌

1、對醯胺類局麻藥過敏者禁用。2、嚴重肝病患者慎用。3、低血壓和心動過緩患者慎用。4、慢性腎功能不全伴有酸中毒及低血漿蛋白患者慎用。5、年老或伴有其他嚴重疾病即需施用區域麻醉的患者，在施行麻醉前應盡力改善患者狀況，並適當調整劑量。

注意事項

1、區域麻醉的實施必須在人員和裝置完善的基礎上進行。用於監測和緊急復甦的藥物和裝置應隨手可得。在實施較大麻醉前應先給病人建立靜脈通路。有關臨床醫務人員應進行適當的培訓並能熟悉副作用、全身毒性和其它併發症的診斷和治療。2、有些區域性麻醉如頭頸部的注射，嚴重不良反應的發生率較高，而與所有的局麻藥無關。對於年老或伴有其它嚴重疾患而需施用區域麻醉的病人，應特別注意。為降低嚴重不良反應的潛在危險，在施行麻醉前，應盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應隨之調整。3、由於羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴重肝病患者應慎用，由於藥物排洩延遲，重複用藥時需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發生全身性中毒的可能性增大。4、硬膜外麻醉會產生低血壓和心動過緩，如預先輸液擴容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發生，低血壓一旦發生可以用5-10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時可重複用藥。5、對駕駛及操作機械的影響：即使沒有明顯的中樞神經系統毒性，區域性麻醉會輕微的影響精神狀況及共濟協調，還會暫時損害運動和靈活性，這些作用與劑量有關。6、藥品未加防腐劑只能一次性使用，任何殘留在開啟容器中的液體必須拋棄。7、本品在ph6.0以上難容，所以在鹼性環境中會導致沉澱。

藥物相互作用

接受其他局麻藥或與醯胺類結構相關的藥物治療的病人，如同時使用羅哌卡因注射液應小心謹慎，因為毒性作用是可以累加的。

藥理作用

羅哌卡因為醯胺類局麻藥，使用的是其純左旋體。區域性麻藥可提高神經電刺激的閾值、減慢神經衝動傳導、減低動作電位的上升速度，從而阻斷神經衝動的產生和傳導。通常麻醉程序與受影響的直徑、髓鞘和傳導有關。

毒理作用

1、遺傳毒性：羅哌卡因小鼠淋巴瘤細胞試驗結果呈弱陽性，其他試驗結果呈陰性。2、生殖毒性一般生殖毒性試驗結果顯示羅哌卡因對兩代大鼠未見對生育力及一般生殖行為的影響。大鼠和家兔在致畸敏感期皮下注射羅哌卡因5.3、11、26mg/kg和1.3、4.2、13mg/kg，大鼠和家兔的最高劑量按mg/m²推算，相當於最大推薦人用劑量（硬膜外，770mg/24小時）的1/3，在此最高劑量下未見致畸作用。雌性大鼠於圍產期皮下注射給予5.3、11、26rag/kg，未見對胎仔後期發育、分娩、哺乳、新生幼仔生存力及子代生長的影響。在另外一項研究中，在劑裡為23mg/kg時可見幼仔出生前後3天死亡率增加，認為可能由於母體毒性繼發的對幼仔的哺育能力降低造成的。

藥代動力學

1、據文獻資料：羅哌卡因的pKa為8.1，分佈率為141（25℃n-辛醇/磷酸緩衝液pH7.4）。羅哌卡因的血漿濃度取決於劑量、用藥途徑和注射部位的血管分佈。羅哌卡因符合線性藥代學，最大血漿濃度和劑量成正比。羅哌卡因從硬膜外的吸收是完整的和雙相的，其半衰期順序分別為14分鐘和4小時。緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子，這可以解釋為什麼硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長。2、羅哌卡因總血漿清除率440ml/min。遊離血漿清除率為8L/min。腎臟清除率為1ml/min，穩定狀態的分佈容積為47L，終末半衰期為1.8h。羅哌卡因經肝臟中間代謝率為0.4。羅哌卡因在血漿中主要和α1-酸糖蛋白結合，非蛋白結合率為6%。當連續硬膜外注射時，可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術後α1-酸糖蛋白濃度的增加有關，未結合的（藥理學活性）濃度的變化比總血漿濃度的變化要小。3、羅哌卡因易於透過胎盤，相對非結合濃度而言很快達到平衡。與母體相比胎兒體內羅哌卡因與血漿蛋白結合率程度低，從而使胎兒的總血漿濃度也比母體的低。羅哌卡因主要是透過芳香羥基化作用而充分代謝，靜脈注射後總劑量的86%透過尿液排出體外，其中僅1%與未代謝的藥物有關。主要代謝物是3-羥基羅哌卡因，其中約37%以結合物形式從尿液中排洩出來，尿液中排洩出的4-羥基羅哌卡因，N-去烷基代謝物和4-羥基去烷基代謝物約為1-3%。結合的和非結合的3-羥基羅哌卡因在血漿中僅可顯示可測知的濃度。3-羥基羅哌卡因和4-羥基羅哌卡因有局麻作用，但是麻醉作用比羅哌卡因弱。4、羅哌卡因在體內沒有消旋作用的證據。

貯藏方法

遮光、密閉儲存。

有效期

24個月