注射用甲磺酸左氧氟沙星 - 西藥

注射用甲磺酸左氧氟沙星,西药名。为全身用抗菌药。用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:呼吸系统感染,泌尿系统感染,生殖系统感染,皮肤软组织感染,肠道感染,败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染,其他感染等。

成分

本品主要成分為甲磺酸左氧氟沙星。

性狀

本品為類白色至淡黃色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

本品適用於敏感細菌所引起的下列中、重度感染: 1、呼吸系統感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫)。 2、泌尿系統感染:腎盂腎炎、複雜性尿路感染等。 3、生殖系統感染:急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)。 4、面板軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等。 5、腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。 6、敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。 7、其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

規格

按左氧氟沙星計(1)0.1g;(2)0.2g;(3)0.3g;(4)0.4g。

用法用量

1、臨用前,使用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100ml溶解後靜脈滴注。成人每日0.4g,分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者(如綠膿桿菌),每日最大劑量可增至0.6g,分2次靜滴。腎功能減退者按照肌酐清除率決定用藥劑量: (1)肌酐清除率50-80ml/min,正常劑量。 (2)肌酐清除率20-49ml/min,首劑0.4g以後每24小時0.2g。 (3)肌酐清除率10-19ml/min,首劑0.4g以後每48小時0.2g。 2、本製劑專供靜脈滴注,滴注時間為每100ml至少60分鐘。本製劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴,或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。或遵醫囑。

不良反應

用藥期間可能出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食慾不振、腹痛、腹脹等症狀;失眠、頭暈、頭痛等神經系統症狀;皮疹、搔癢、紅斑及注射部位發紅、發癢等症狀或靜脈炎。亦可出現一過性肝功能異常,如血清轉氨酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應發生率在0.1-5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常等,一般均能耐受,療程結束後迅速消失。

禁忌

對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

注意事項

1、腎功能減退者應減量或慎用,使用時參照用法用量中的詳細內容。 2、有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。 3、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率﹤0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光暴曬和人工紫外線。如出現光敏反應或面板損傷時應停用本品。此外偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息,嚴禁運動,直至症狀消失。 4、使用本品期間,如出現任何不良事件和/或不良反應,請諮詢醫生。 5、同時使用其他藥品,請告知醫生。 6、請放置於兒童不能夠觸及的地方。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠、哺乳期婦女禁用。 8、兒童用藥:18歲以下患者禁用。 9、老年用藥:根據腎功能情況,參照用法用量中的詳細內容制定劑量。或遵醫囑。 10、藥物過量:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。避免與茶鹼同時使用。如需同時使用,應監測茶鹼的血藥濃度,據以調整劑量。 2、與華法令或其衍生物同時應用時,應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。 3、與非甾體類消炎藥物同時應用,有引發抽搐的可能。 4、與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖,因此用藥過程中應注意監測血糖濃度,一旦發生低血糖時應立即停用本品,並給予適當處理。

藥理作用

1、左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機理是透過抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶Ⅱ)的活性,阻礙細菌DNA的複製而達到抗菌作用。 2、本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

毒理作用

1、重複給藥毒性:大鼠連續4周經口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg,僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口給藥4周,100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中PH值降低。大鼠經口給藥26周,80和320mg/kg劑量組動物出現流涎、尿中pH值升高。320mg/kg組動物的排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時,在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現明顯毒性反應。 2、對關節軟骨的影響:幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時,出現關節軟骨病變,並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬,經口給藥7天,在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天,30mg/kg劑量時未出現關節毒性。 3、生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時,對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥,劑量達90mg/kg時,對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時,未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用,也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時,對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。 4、光毒性:採用長波長紫外線(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究,結果經口給藥劑量達200mg/kg時,未見明顯異常變化。

藥代動力學

據資料報道,單次靜脈注射0.3g後,血藥峰濃度(Cmax)約為6.3mg/L,血消除半衰期(t1/2β)約為6小時,多劑量給藥(一次0.3g,一日2次靜脈滴注,連續6天),其血藥濃度於24-48小時達穩態。首次與末次劑量後的血藥峰濃度(Cmax)分別約為5.4和6.1mg/L。蛋白結合率約為30%-40%。本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、面板和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1-2.1之間。本品主要以原形藥自腎排洩,在體內代謝甚少,口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%-90%。本品以原形自糞便中排出少量,給藥後72小時內累積量少於給藥量的4%。

貯藏方法

遮光、密閉儲存。

有效期

12個月

免責聲明:

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