鹽酸蘆氟沙星片 - 西藥

盐酸芦氟沙星片，西药名。为广谱抗菌药。用于敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系统感染。

成分

本品主要成份為鹽酸蘆氟沙星。

性狀

本品為微黃色片。

適應症

本品適用於敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系統感染。

規格

0.1g。

用法用量

1、口服：一次0.2g（相當於2片），一日1次，首劑量可加倍為0.4g（相當於4片）。 2、療程5-10日，對前列腺炎的療程可達4周。

不良反應

1、胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。 2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3、過敏反應： 皮疹、面板瘙癢，偶可發生滲出性多性紅斑及血管神經性水腫。嚴重者可見舌腫大、聲帶水腫、呼吸困難、休克等。少數患者有光敏反應。 4、偶可發生： （1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 （2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 （3）靜脈炎。 （4）結晶尿，多見於高劑量應用時。 （5）關節疼痛。 5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

禁忌

1、對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。 2、與其他喹諾酮類藥物一樣，本品不應用於癲癇或有抽搐病病史的患者。 3、鑑於本品在下列諸方面的安全性尚未完全確定以及會損傷在發育中的關節軟骨的可能性也不能排除，本品不適用於妊娠，哺乳期婦女及骨骼發育尚未完全的小兒或年輕病人。

注意事項

1、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。 2、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。 3、腎功能減退者應慎用，需根據腎功能調整給藥劑量。腎小球濾過率低於30ml/分鐘，宜隔天使用。 4、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。 5、肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。 6、原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。 7、本品即使在正常劑量下也會干擾反應能力，因此駕駛員或機器操作者應慎用。 8、使用本品過程中，若出現嚴重和持續的腹瀉應警惕偽膜性腸炎的發生，應立即停藥並採取適當的治療措施。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用時應暫停哺乳。 10、兒童用藥：本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。 11、老年用藥：老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。 12、藥物過量：迄今為止，尚無過量用藥的記錄。一旦發生，採取一般對策，如用強迫嘔吐和洗胃的手段使胃清空，此外應對患者嚴密觀察並適當輸液。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2、環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。 3、本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。 4、本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間，並調整劑量。 5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6、本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性，合用時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。 7、含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收，不宜合用。 8、應避免與非甾體抗炎藥連用。

藥理作用

本品具廣譜抗菌作用，對革蘭陰性菌具良好抗菌作用，包括大腸埃希菌、傷寒沙門菌、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等均具有較強的抗菌活性。對葡萄球菌屬、溶血性鏈球菌等革蘭陽性球菌也有一定的抗菌作用。對銅綠假單胞菌無效。本品為殺菌劑，透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。有文獻報道其體內抗菌活性強，具有免疫調節作用。

毒理作用

鹽酸蘆氟沙星的急性毒性較低。慢性毒性試驗證實，服用一年，猴子和老鼠可以耐受10-15倍的人類治療劑量的鹽酸蘆氟沙星。該劑量不會導致身體任何器官的變化。生殖毒性研究尚未查證出任何中毒徵象。鹽酸蘆氟沙星沒有致畸的作用。

藥代動力學

口服吸收迅速而完全，健康志願者單劑量口服0.2g後，血藥峰濃度（C_max）約為2.3mg/L，達峰時間約為3小時。血消除半衰期（t_1/2β）長，約為35小時。本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液中。體內代謝產物為N-去甲基蘆氟沙星及硫-氧蘆氟沙星，前者含量約為2%，後者含量極少，兩種代謝產物均有一定的抗菌活性。本品主要以原形自腎排洩，約為50%，膽汁排洩佔1%，以代謝物排出量約佔2%，另有部分經腸管壁的跨上皮分泌液進腸道，再經糞便排洩。

貯藏方法

遮光，密封，在乾燥處儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品的細粉適量，加0.1mol/L鹽酸溶液適量，振搖使蘆氟沙星溶解，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋製成每1ml中含蘆氟沙星10μg的溶液，濾過，取續濾液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA）於230～400nm的波長範圍內測定吸收度，在246、297與342nm的波長處有最大吸收。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與鹽酸蘆氟沙星對照品主峰的保留時間一致。

檢查

1、溶出度：取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000年版二部附錄ⅩC第一法），以0.1mol/L鹽酸溶液900ml為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，30分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量取續濾液5ml置50ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA），在297nm的波長處測定吸收度，按C₁₇H₁₈FN₃O₃S的吸收係數（E1%1cm）為488計算出每片的溶出量。限度為不低於標示量的70%，應符合規定。 2、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄ⅠA）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄ⅤD）測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以8%枸櫞酸0.6%硫酸鈉溶液（用氫氧化鈉試液調pH至4.0）-乙腈（80∶20）為流動相，檢測波長為254nm，理論板數按鹽酸蘆氟沙星峰計算，應不低於800。 2、測定法：取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於蘆氟沙星15mg），置100ml量瓶中，加水80ml，振搖20分鐘，再加水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液10ml，置50ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取鹽酸蘆氟沙星對照品適量，加水適量使溶解，並定量稀釋製成每1ml中含30μg的溶液。同法測定。按外標法以峰面積計算，並將結果乘以0.9088，即得。