青蒿琥酯鈉 - 西藥

青蒿琥酯钠，西药名。常用剂型有片剂、注射剂。为抗疟药。 用于凶险型疟疾，如脑型或黄疸型恶性疟。

成分

本品主要成分為青蒿琥酯鈉。

性狀

本品一般為片劑或注射劑。

適應症

本品用於兇險型瘧疾，如腦型或黃疸型惡性瘧。

規格

片劑：50mg。注射劑粉：60mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。1、口服0.1g/次，1次/日，首次加倍，連服5日。2、靜脈注射要用所附5%碳酸氫鈉注射液溶解後，加人5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml，使每毫升含本品10mg，緩慢靜脈注射，次60mg（或1.2mg/kg），<7歲兒童1.5mg/kg，首次注射後，再於注射後4、24、48h各復注1次，嚴重者首劑劑量可加倍。3、治療耐多藥的瘧疾，世界衛生組織推薦使用本品首劑為5mg/kg，第2日，第3日各服2.5mg/kg；同時在第2日給予口服單劑量甲氟唑15mg/kg（必要時可給予25mg/kg），以達到根治的目的。4、對嚴重病例，世界衛生組織建議先採用肌內注射或靜脈注射，首劑負荷量為2mg/kg，以後每日再給1mg/kg，連用7日，應儘快將注射轉換成口服法。此外，如同以上口服法一樣，應給予單劑量甲氟噸15mg/kg。

不良反應

不良反應少，過量時（2.75mg/kg）可出現網織紅細胞一過性降低，劑量越大，持續時間越長。

禁忌

1、有胚胎毒性，妊娠期婦女慎用。2、尚未明確本品是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。

注意事項

1、靜脈注射宜線，3-4ml/分鐘為宜。臨床症狀被控制後，必須再用其他適合的藥物，以達到根治。2、本品溶化後應及時使用，如出現渾濁現象不可使用。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

類似青蒿素，如下：青蒿素是從中藥青蒿中提取的有過氧基團的倍半萜內酯藥物。是高效、速效、低毒抗瘧藥。對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素透過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是透過其內過氧化物(雙氧)橋，經血紅蛋白分解後產生的遊離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。

藥代動力學

靜脈注射後血藥濃度迅速下降，血漿t_1/2約為30分鐘。體內分佈廣，以腸，肝、腎中濃度較高，本品主要透過代謝轉化，隨尿、糞便排洩者僅佔少量。

貯藏方法

密封，避光，存放在陰涼乾燥處。

有效期

12個月