鹽酸馬普替林片 - 西藥

盐酸马普替林片,西药名。为抗抑郁药。用于各型抑郁症。对精神分裂症后抑郁也有效。

成分

本品主要成分為鹽酸馬普替林。

性狀

本品為白色或類白色片或薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品適用於各型抑鬱症。對精神分裂症後抑鬱也有效。

規格

25mg。

用法用量

口服。成人常用量:開始一次25mg,一日2-3次,根據病情需要隔日增加25-50mg。有效治療量一般為一日75-200mg,高量不超過一日225mg,需注意不良反應的發生。維持劑量一日50-150mg,分1-2次口服。

不良反應

1、以口乾、便秘、排尿困難、眩暈、視力模糊與心動過速等抗膽鹼能症狀為常見,程度較輕,多發生於服藥的早期。2、中樞神經系統不良反應可出現嗜睡,失眠或激動,用藥早期可能增加患者自殺的危險性。3、其他有皮疹,體位性低血壓及心電圖異常改變,以傳導阻滯為主。4、偶見癲癇發作及中毒性肝損害。

禁忌

癲癇、青光眼、尿瀦留、近期有心肌梗死發作史,對本品過敏者。

注意事項

1、肝、腎功能嚴重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用,使用期間應監測心電圖。2、本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用,應在停用單胺氧化酶抑制劑後14天,才能使用本品。3、使用本品初期,對有自殺傾向患者應密切監護。4、患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥。5、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。6、孕婦及哺乳期婦女用藥:禁用。7、兒童用藥:6歲以下兒童禁用,6歲以上兒童參考成人劑量酌情減量。8、老年用藥:從小劑量開始,緩慢增加至適宜劑量。9、藥物過量:(1)中毒症狀:窒息、心跳加快、共濟失調、嘔吐、發紺、低血壓、休克、不安、激動、高熱、肌肉僵直、手足徐動、瞳孔散大、心律失常。嚴重者可見神志模糊,並有躁狂、心衰等。(2)處理:洗胃,保持呼吸道通暢,採取增加排洩措施,並依病情進行相應對症治療和支援療法。

藥物相互作用

1、本品與抗組胺藥合用,可加強抗膽鹼能作用。2、西咪替丁可使本品的血藥濃度增加。3、本品與可樂定、胍乙啶合用,可使後者的降壓作用減弱。4、本品與甲狀腺激素合用,可增加心律失常。5、本品與氟西汀合用,兩者血藥濃度均增高,不宜合用。

藥理作用

本品為四環類抗抑鬱藥。主要作用在於選擇性抑制外周和中樞神經去甲腎上腺素再攝取,而對5-羥色胺再攝取無影響。由於去甲腎上腺素再攝取減少,突觸間隙中去甲腎上腺素濃度增高,使突觸前膜α2受體下調,後膜α1受體作用加強,產生抗抑鬱作用。本品兼有抗焦慮作用,鎮靜、抗膽鹼、降低血壓作用較輕。

藥代動力學

口服吸收緩慢。生物利用度為65%,體內廣泛分佈,總清除率為(CL)63.5L/h,蛋白結合率為88%。口服後8-16小時血藥濃度達峰值。半衰期(t1/2)為27-58小時,活性代謝產物半衰期(t1/2)為60-90小時。主要經肝臟代謝,大部分自尿中排出,其中原型物約2%-4%,少部分由糞便排出。動物實驗表明本品可泌入乳汁,其濃度與血液中濃度相當。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品細粉適量,加水適量,振搖使鹽酸馬普替林溶解,濾過,取濾液照鹽酸馬普替林項下的鑑別(1)、(2)項試驗,顯相同的結果。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、含量均勻度:以含量測定項下測得的每片含量計算,應符合規定(通則091)。2、溶出度:取本品1片,照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法),以鹽酸溶液(9→10000)500ml為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經20分鐘時,取溶液濾過,取續濾液作為供試品溶液;另取鹽酸馬普替林對照品,精密稱定,加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50kg的溶液,作為對照品溶液。精密量取供試品溶液與對照品溶液各10l,照含量測定項下的方法測定,計算每片的溶出量。限度為標示量的75%應符合規定。3、其他:應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。

含量測定

照高效液相色譜法(通則0512)測定。1、色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以硫酸銨緩衝液(取硫酸銨10.5g與三乙胺2ml,加水1000ml使溶解用稀硫酸調節pH值至4.0)-甲醇(40160)為流動相;檢測波長為230nm;柱溫為35℃;理論板數按馬普替林峰計算不低於3000。2、測定法:取本品10片,分別置50ml量瓶中,加流動相適量,超聲10分鐘並充分振搖使鹽酸馬普替林溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取鹽酸馬普替林對照品,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液,同法測定。按外標法以峰面積計算每片的含量,求出平均含量,即得。3、本品含鹽酸馬普替林(C20H23N·HCl)應為標示量的90.0%-110.0%。

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