鹽酸美法侖 - 西藥

盐酸美法仑，西药名。常用剂型有片剂、注射剂。为抗肿瘤药。用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、恶性淋巴瘤、Waldenstrom病等。动脉灌注可用于治疗肢体恶性黑色素瘤、软组织肉瘤及骨肉瘤。大剂量给药用于造血干细胞移植的预处理。

成分

本品主要成分為鹽酸美法侖。

性狀

本品有片劑、注射劑。

適應症

1、用於多發性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、惡性淋巴瘤、Waldenstrom病等。 2、動脈灌注可用於治療肢體惡性黑色素瘤、軟組織肉瘤及骨肉瘤。 3、大劑量給藥用於造血幹細胞移植的預處理。

規格

（1）片劑：2mg。（2）注射劑：20mg；40mg。

用法用量

1、成人，口服給藥。 （1）多發性骨髓瘤：每日0.25mg/kg，連用5日，每5-6周重複一個療程。 （2）卵巢癌：每日0.2mg/kg，連用5日，每4-5周重複。 2、動脈灌注一般每次20-40mg。

不良反應

1、血液系統：最常見骨髓抑制，是本藥劑量限制性毒性。表現為白細胞及血小板計數下降，約於給藥後2-3周降至最低值，停藥4-8周可恢復正常。 2、消化系統：多數患者在服藥後數小時有噁心、嘔吐及食慾減退等，嚴重者可持續2-4日。以上反應在大劑量時較明顯。 3、其它： （1）抑制性腺功能，可造成精子缺乏及閉經（對性腺功能的影響與治療的劑量及時間有關）。 （2）長期給藥可發生嚴重的複發性脈管炎、肺纖維化。 （3）偶見過敏反應，可出現等麻疹及皮疹。 （4）可見脫髮，偶有粘膜炎。 （5）長期使用本藥致癌的危險性明顯增加，特別是白血病或骨髓增生異常綜合徵。有報道，使用本藥治療多發性骨髓瘤、巨球蛋白血癥及卵巢癌時，出現繼發性急性白血病。

禁忌

妊娠初期3個月；近期患水痘或帶狀皰疹者禁用。

注意事項

1、慎用：腎功能不全者；有痛風史或泌尿道結石患者。 2、藥物對哺乳的影響：尚不明確。 3、藥物對檢驗值或診斷的影響：可引起血及尿中尿酸濃度增高，也可引起羥基吲哚醋酸（5-HIAA）增加。 4、用藥前後及用藥時應當檢查或監測：用藥期間應定期檢查白細胞、血小板計數以及血尿素氮、肌酐、尿酸水平。 5、可使用別嘌醇以防止或緩解本藥所引起的高尿酸血癥。

藥物相互作用

1、與丁硫堇（ButhionineSulfoximine）合用，本藥的生物利用度及毒性增加。 2、有報道，與西咪替丁同服，本藥的生物利用度減少，這可能與西咪替丁升高胃pH值有關。據推測雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁亦可能具有相同的作用。 3、單用本藥沒有觀察到腎毒性，單用環孢素引起的腎毒性也不嚴重，但本藥與環孢素同用時，有出現腎衰竭的報道。 4、用藥期間使用活疫苗，有被疫苗感染的風險，故用藥時禁止接種輪狀病毒疫苗。 5、食物可顯著減少本藥的生物利用度。

藥理作用

本藥是雙功能烷化劑，為細胞週期非特異性抗腫瘤藥。其化學結構為左旋苯丙氨酸氮芥，作用機制與氮芥相似，可與DNA及RNA發生交叉聯結，也可抑制蛋白質的合成。其作用比苯丙氨酸氮芥強。本藥產生藥物耐藥性的機制為谷胱甘肽水平提高、藥物運轉緩慢、DNA修改增強。抑制谷胱甘肽-S-轉移酶可增強本藥的抗腫瘤作用。

藥代動力學

口服吸收量個體差異較大，生物利用度為25%-89%，平均為56%，藥物吸收後，能快速分佈於體內各臟器，在肝、腎中濃度較高，腦脊液濃度低於血漿濃度的10%，分佈容積約為0.5L/kg。給藥後，蛋白結合率初始約為50%-60%，12小時後漸增至80%-90%。約有30%與血漿蛋白不可逆結合（其主要與血漿白蛋白結合，約20%與a-1-酸糖蛋白結合）。本藥代謝呈二室模型，半衰期α相為6-10分鐘，β相為40-120分鐘。24小時內50%的藥物經尿排出（其中大部分為代謝產物，原形不足15%）。

貯藏方法

密閉、避光、陰涼處儲存。

有效期

24個月

附註

請仔細閱讀說明書並在醫師指導下使用。