甲磺酸培氟沙星膠囊 - 西藥

甲磺酸培氟沙星胶囊，西药名。为抗菌药。用于​由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。

成分

本品主要成份為甲磺酸培氟沙星。

性狀

本品內容物為白色至微黃色粉末。

適應症

本品適用於由培氟沙星敏感菌所致的各種感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；婦科、生殖系統感染；腹部和肝、膽系統感染；骨和關節感染；面板感染；敗血症和心內膜炎；腦膜炎。

規格

按培氟沙星計0.2g。

用法用量

口服，成人一日0.4-0.8g，一日2次。

不良反應

1、胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3、過敏反應：皮疹、面板瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。4、偶可發生：（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。（3）結晶尿，多見於高劑量應用時。（4）關節疼痛。（5）少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥過敏患者禁用。

注意事項

1、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。2、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。3、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。4、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。5、肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物消除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。6、原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。7、嚴禁用於食品和飼料加工。8、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。9、兒童用藥：本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。10、老年用藥：老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。11、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2、含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收，不宜合用。3、環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。4、本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者凝血酶原時間，並調整劑量。5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。6、本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性，合用時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。7、本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P₄₅₀結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t_1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。

藥理作用

本品具廣譜抗菌作用，對下列細菌具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門菌屬等以及流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等。對銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。此外對麻風桿菌也有抗菌活性。甲磺酸培氟沙星為殺菌劑，透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

口服吸收迅速而完全，單劑量口服0.4g後，血藥峰濃度（C_max）約為5-6mg/L。有效血濃度可維持8小時。血消除半衰期（t_1/2β）較長，約為10-13小時。本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液，組織中的濃度都能達到有效濃度。本品主要在肝內代謝，約20%-40%自腎排洩，尿液中的有效濃度可維持24小時以上。

貯藏方法

遮光，密封，在乾燥處儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品內容物適量（約相當於培氟沙星50mg），加水10ml使溶解，濾過，取續濾液適量，在水浴上蒸乾，取殘渣約30mg照甲磺酸培氟沙星項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的反應。2、取本品內容物適量，加無水乙醇製成每1ml中約含培氟沙星5mg的溶液，靜置，取上清液，作為供試品溶液，照甲磺酸培氟沙星項下的鑑別（2）項試驗，顯相同的結果。3、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。以上（2）、（3）兩項可選做一項。

檢查

1、有關物質：取裝量差異項下的內容物，混合均勻，稱取適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含培氟沙星0.2mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；照甲磺酸培氟沙星項下的方法測定，應符合規定。動相定量稀釋製成每1ml中約含培氟沙星20Mg的溶液，作為供試品溶液，照甲磺酸培氟沙星項下的方法測定，即得。2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法，以0.1mol/L鹽酸溶液1000ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液適量，用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含培氟沙星4μg的溶液，照紫外-可見分光光度法，在277nm的波長處測定吸光度；另取培氟沙星對照品適量，精密稱定，加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含的溶液，同法測定，計算每粒的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。3、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（通則0103）。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於培氟沙星0.1g），置200ml量瓶中，加水振搖溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含培氟沙星20μg的溶液，作為供試品溶液，照甲磺酸培氟沙星項下的方法測定，即得。2、本品含甲磺酸培氟沙星按培氟沙星（C₁₇H₂₀FN₂O₃）計算，應為標示量93.0%-107.0%。