尼扎替丁膠囊 - 西藥

尼扎替丁胶囊，西药名。为抑制胃酸分泌药。用于治疗活动性十二指肠溃疡；用于十二指肠溃疡愈合后的维持治疗；用于治疗内镜诊断的食道炎（包括糜烂和溃疡食道炎）和胃食管反流疾病（GERD）以及因GERD出现胃灼热（烧心）症状；用于治疗良性胃溃疡。

成分

本品主要成份為尼扎替丁。

性狀

本品為硬膠囊，內容物為類白色或微黃色顆粒或粉末。

適應症

本品用於治療活動性十二指腸潰瘍；適用於十二指腸潰瘍癒合後的維持治療；用於治療內鏡診斷的食道炎（包括糜爛和潰瘍食道炎）和胃食管反流疾病（GERD）以及因GERD出現胃灼熱（燒心）症狀；用於治療良性胃潰瘍。

規格

0.15g。

用法用量

1、活動性十二指腸潰瘍：成人一日一次，一次二粒（300mg），睡前口服；或者一日二次，一次一粒（150mg），療程可用至8周。 2、十二指腸潰瘍癒合後維持治療：成人一日一次，一次一粒（150mg），睡前口服。連續治療一年以上的結果尚不明確。 3、胃食管反流性疾病（GERD）：成人一日二次，一次一粒（150mg），以治療糜爛性食道炎、潰瘍性食道炎和因GERD出現的燒心症狀，療程可用至12周。良性胃潰瘍：一日一次，一次二粒（300mg），睡前口服；或者一日二次，一次一粒（150mg），療程可用至8周。 4、中至重度腎功能不全患者按以下方案減量服用： （1）活動性十二指腸潰瘍、胃食管反流性疾病及良性胃潰瘍：肌酐清除率（20-50ml/min），150mg，每日一次；肌酐清除率（<20ml/min）150mg，隔日一次。 （2）十二指腸潰瘍癒合後的維持治療：肌酐清除率（20-50ml/min），150mg，隔日一次；肌酐清除率（<20ml/min），150mg，每三日一次。部分老年患者肌酐清除率可能低於50ml/min，根據腎功能損害者的藥代動力學資料，這部分老年患者的藥物用量相應減少；腎功能不全者的藥物用量減少後對臨床功效的影響尚未評估。

不良反應

600多例患者參與的臨床研究表明，本品耐受性良好。患者服用尼扎替丁的最常見的不良反應為貧血和蕁麻疹，其發生率分別為0.2%和0.5%；安慰劑作對照，患者貧血和蕁麻疹的發生率分別為0%和0.1%，差異有顯著性。服用尼扎替丁後出現大於1%的不良反應與服用安慰劑的大致相當。不良反應主要包括全身性： 1、頭痛（16.6%）、腹痛（7.5%）、疼痛（4.2%）、無力（3.1%）、背痛（2.4%）、胸痛（2.3%）、感染（1.7%）、發熱（1.6%）、外科手術（1.4%）和損傷、意外（1.2%）。 2、消化系統：腹瀉（7.2%）、噁心（5.4%）、腹脹（4.9%）、嘔吐（3.6%）、消化不良（3.6%）、便秘（2.5%）、口乾（1.4%）、噁心嘔吐（1.2%）、厭食（1.2%）、胃腸功能紊亂（1.1%）和牙科疾病（1.0%）。 3、神經系統：頭暈（4.6%）、失眠（2.7%）、多夢（1.9%）、嗜睡（1.9%）、焦慮（1.6%）和神經質（1.1%）。 4、呼吸系統：鼻炎（9.8%）、咽炎（3.3%）、鼻竇炎（2.4%）和咳嗽（2.0%）。 5、其他：皮疹（1.9%）、瘙癢（1.7%）、弱視（0.1%）和肌痛（1.7%）。

禁忌

對本品或其他組胺H₂受體拮抗劑過敏者禁用。

注意事項

1、應用本品前需排除胃惡性腫瘤。 2、因本品主要經腎臟排洩，中至重度腎功能不全的患者應減量用藥。 3、肝腎綜合症患者服用本品的藥代動力學尚不清楚，本品部分在肝臟代謝。腎功能正常且無合併症的肝功能不全患者，用藥與正常者相似。

藥物相互作用

本品與茶鹼、利眠寧、氯羥去甲安定、利多卡因、苯妥英鈉和華法令無藥物間相互作用。由於本品不抑制細胞色素P-450藥物代謝酶系統，故不會發生肝藥代謝抑制所產生的藥物相互作用。患者每天服用大劑量阿斯匹林（3900mg），同時口服本品150mg，每日兩次，則出現患者血清水楊酸鹽濃度升高。

藥物過量

罕有服用本品過量的報道。

藥理作用

尼扎替丁為組胺H₂受體拮抗體。尼扎替丁競爭性與組胺H₂受體結合，可逆性抑制受體功能的發揮，特別是作用於分泌胃酸的胃壁細胞上的H₂受體，阻斷胃酸形成並使基礎胃酸降低，亦可抑制食物和化學刺激所致的胃酸分泌。口服本品300mg，能顯著抑制夜間（約12小時）胃酸分泌，抑制率為90%；顯著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起胃酸分泌，抑制率分別為97%、96%、99%、和67%。口服本品75-300mg不影響胃分泌液中的胃蛋白酶的活性，但總的胃蛋白酶分泌量隨著胃分泌量的減少而相應地減少；口服本品75-300mg增強由氨乙吡唑刺激的內因子分泌；本品不影響基礎胃泌素分泌，在口服本品12小時後，進食未見胃泌素分泌量增加。本品不影響血清中促性腺激素、泌乳素、生長激素、抗利尿激素、皮質醇、三碘甲狀腺氨酸、甲狀腺素、睪酮、5a-二氫睪酮、雄甾二酮或雌二醇的濃度。本品未顯示有抗男性激素的作用。

毒理作用

小鼠，口服，170、800mg/(kg·d)與食物混合，連續90d，出現肝、腎重量經度增加；犬和大鼠，口服，200mg/(kg·d)，連續30d，可見肝重量增加，但未見病理學改變。動物研究表明，尼扎替丁無致癌性、致突變性和致畸性。

藥代動力學

本品口服絕對生物利用度超過70%。本品口服150mg或300mg後0.5-3小時血藥濃度達到峰值，分別為700-1800μg/L和1400-3600μg/L。服藥12小時後血漿濃度低於10μg/L。清除半衰期為1-2小時，血漿清除率為40-60L/小時，分佈容積為0.8-1.5L/Kg。由於半衰期較短和清除速度較快，腎功能正常者睡前一次口服300mg本品或150mg一日兩次，均不會使藥物在體內蓄積。本品的血漿蛋白結合率約為35%，主要是與a1-酸性糖蛋白結合。同時攝入普魯辛不影響本品口服的生物利用度。與食物同服，血中曲線下濃度面積和峰濃度增加10%，一般多次口服本品無蓄積。本品口服的主要代謝產物為N2-單脫甲基尼扎替丁（少於7%口服劑量），它也是一種H2受體拮抗劑，是尿中排出的主要代謝產物。其次為N2-氧化物（少於5%口服劑量）和S-氧化物（少於6%口服劑量）。口服本品主要經尿液和糞便排除體外。本品口服在12小時內，90%以上的藥物從尿中排出，其中60%為原形排出，腎臟清除率為500ml/min，提示透過腎小管主動排洩，經糞便排洩的藥物小於6%。中至重度腎功能障礙明顯延長本品半衰期並降低清除率。極重度腎功能衰竭患者，服用本品的半衰期為3.5-11小時，血漿清除率為7-14L/h。為避免藥物蓄積，對有顯著腎功能障礙的患者，應根據腎功能障礙程度適當減少用藥劑量和用藥次數。

貯藏方法

遮光、密閉、在乾燥處（10℃-30℃）儲存。

有效期

24個月